Categoria: Anabolizantes
 
 

Clembuterol (Cloridrato de Clembuterol)


[learn_more caption="Informações" state="open"]

Spiropent ou Clembuterol é um medicamento usado no mundo como um broncodilator para o tratamento de asma, é uma recente e popular adição ao reino dos esportes. Clembuterol tem propriedades um pouco semelhante a adrenalina. Age como um estimulante de CNS e usuais efeitos colaterais como mãos trêmulas, insônia, aumento da pressão sanguínea e náusea.

Estes efeitos colaterais geralmente baixam rapidamente a vez que o usuário se torna acustumado à droga. Atletas acham clembuterol atraente porque ele é termogênico, com propriedades anabólicas moderadas. Clenbuterol geralmente vêm em tabletes de 20mcg, embora também esteja disponível na forma de xarope e injetável. O mais comum são ciclos de 2-8 tabletes por dia. Para perda de gordura, clembuterol parece ficar efetivo durante 3-6 semanas, então as propriedades termogênicas baixam. Isto é notado quando as gotas de temperatura do corpo volta ao normal. As propriedades anabólicas baixam muito mais rápida, em torno de 18 dias. Atualmente, falsificações de clenbuterol existem, devendo o usuário perceber o produto antes de comprá-lo ou tomá-lo (veja as fotos do original acima). É um produto bom para perda de gordura, com efeito muito bom nos resultados. Os efeitos colaterais assustam um pouco.

Dose efetiva: Clembuterol é usado em 60-120 mcgs por dia, dividido ao longo do dia. 2 dias tomando e dois dias não tomando, fazendo-se também 2 semanas usando e 3 semanas sem o uso. Os ciclos normalmente duram 6-12 semanas. Depois de 2 semanas, os Beta-2 receptores abaixam regulamente a deterioração de T4 a T3, ficando a conversão prejudicada. Ciclos de dois dias, e depois parando 2 dias previne a atenuação.

Aparentemente, clenbuterol tem uma meio-vida no corpo de 48 horas. Isto significa que dois dias em uso, e dois dias sem, conserva o número de pílulas que você usa por um ciclo em lugar de declinar o receptor que acontece duas semanas ao redor. As três semanas sem o uso faz com que os receptores nao declinem; os dois dias de uso, e dois dias sem reduz os efeitos colaterais.

Empilhando: A efedrina não é aconselhado com clenbuterol, pois os efeitos colaterais seriam exagerado. Se você usa Cytomel (25mcg/dia) e Zaditen (ketotifene) com 10mg/dia, você poderia cortar sua dosagem de Clenbuterol até a metade e poderia adquirir um efeito termogênico melhor. Cytomel faz a deterioração de deiodinase. O Zaditen regula para cima o beta-2 receptor. Em um ciclo de clenbuterol, suplemento de potássio mantêm seu estado de eletrólito, sendo bom para o ciclo.

Efeitos colaterais: Nervosismo, tremores das mãos, enxaquecas e insônia. Contanto que o estado de eletrólito seja mantido, clembuterol não causa muitos problemas. Câimbras de músculo são os mais comuns. A regulagem de pressão é importante, sendo aconselhado acompanhar com meio comprimido de aspirina por dia, 2 vezes ao dia.

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[learn_more caption="Bula do Clembuterol"]

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Spiropent® comprimidos
Clorhidrato de clenbuterol

 

2. COMPOSICIÓN

Cada comprimido contiene:
Clorhidrato de clenbuterol (D.C.I) ……………….. 0,02 mg

Excipientes:
Almidón de maíz, lactosa, polivinilpirrolidona y estearato de magnesio ……………….. c.s.

 

3. FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO DEL ENVASE

Envases conteniendo 30 comprimidos.

 

4. TIPO DE ACTIVIDAD

Broncodilatador y antiasmático sistémico.

 

5. NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN Y DEL FABRICANTE
Titular de la autorización:
EUROPHARMA, S.A.
Avda. del Brasil, 6
28020 Barcelona

Fabricante:
BOEHRINGER INGELHEIM ESPAÑA, S.A.
Avda. Virgen del Montserrat, s/nº
Sant Joan Despí (Barcelona)

 

6. INDICACIONES

Procesos de asma bronquial, bronquitis asmática y bronquitis espástica.

 

7. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES



Hipertensión grave. Tirotoxicosis. Insuficiencia cardíaca. Taquicardia. Taquiarritmia. Cardiomiopatía obstructiva hipertrófica. Hipersensibilidad al clenbuterol o a cualquier otro componente del preparado.

Junto con Spiropent sólo deberían utilizarse otros broncodilatadores simpaticomiméticos, bajo estricta supervisión médica. Los broncodilatadores anticolinérgicos , sin embargo, pueden inhalarse al mismo tiempo.

No es adecuado el uso de Spiropent®, para el tratamiento de los síntomas de los ataques agudos de asma.

Spiropent® debe utilizarse bajo una valoración minuciosa del beneficio/riesgo, especialmente a dosis mayores de las recomendadas, en caso de infarto de miocardio reciente, diabetes mellitus insuficientemente controlada, trastornos orgánicos vasculares o cardíacos, feocromocitoma e hipertiroidismo.

En caso de disnea aguda (dificultad de respirar) que empeora rápidamente, debe consultarse a un médico de inmediato.

En caso de tratamiento prolongado, debe volverse a evaluar al paciente para la adición o incremento de la terapia antiinflamatoria (p. ej. corticosteroides inhalados), con el fin de controlar la inflamación de las vías respiratorias y prevenir lesiones a largo plazo.

Si la obstrucción bronquial empeora, no es adecuado, e incluso puede suponer un riesgo, simplemente aumentar el uso de beta-agonistas como Spiropent® por encima de la dosis recomendada, durante períodos de tiempo prolongados. El uso de cantidades cada vez más elevadas de beta-agonistas de forma regular para controlar los síntomas de la obstrucción bronquial, puede sugerir que está disminuyendo el control de la enfermedad. En esta situación, debe revisarse el régimen terapéutico del paciente y, en particular, si la terapia antiinflamatoria es la adecuada para prevenir la disminución del control de la enfermedad que puede suponer una amenaza potencial para la vida del paciente.

El tratamiento con agonistas beta-2 puede dar como resultado una hipokalemia potencialmente grave. Se recomienda especial precaución en caso de asma grave, ya que este efecto puede verse potenciado con el uso simultáneo de derivados de la xantina (teofilina), corticosteroides y diuréticos. Un estado de hipoxia puede agravar los efectos de la hipokalemia sobre el ritmo cardíaco. En estas situaciones, se recomienda monitorización de los niveles de potasio en suero.

 

8. INTERACCIONES

No debe administrarse simultáneamente con beta-bloqueantes, ya que estos pueden contrarrestar la acción de Spiropent.

Los beta-adrenérgicos, anticolinérgicos, derivados de la xantina (teofilina) y los corticosteroides, pueden potenciar los efectos de Spiropent®. La administración simultánea de otros beta-miméticos, anticolinérgicos absorbidos sistémicamente y derivados de la xantina (teofilina), pueden incrementar los efectos secundarios.

Los agonistas beta-adrenérgicos deben administrarse con precaución en pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa o antidepresivos tricíclicos, ya que pueden potenciar la acción de los agonistas beta-adrenérgicos.

La inhalación de anestésicos hidrocarburos halogenados, como el halotano, tricloroetileno y enflurane, puede sensibilizar el miocardio a los efectos arritmogénicos de los beta-agonistas.

 

9. ADVERTENCIAS

Embarazo y lactancia

No se recomienda su administración durante el primer trimestre del embarazo, ni tampoco en los días anteriores a la fecha del parto, debido a su acción tocolítica.

En estudios preclínicos, se ha observado que el clenbuterol se excreta en la leche materna. En caso de que se indique el tratamiento con Spiropent®, deberá suspenderse la lactancia.

Esta especialidad contiene lactosa. Se han descrito casos de intolerancia a este componente en niños y adolescentes. Aunque la cantidad presente en el preparado no es, probablemente, suficiente para desencadenar los síntomas de intolerancia, en caso de que aparecieran diarreas debe consultar a su médico.

Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control del dopaje como positivo.

 

10. POSOLOGÍA

Adultos y niños mayores de 12 años:
Por lo general 1 comprimido (0,02 mg) por la mañana y 1 comprimido por la noche. En casos graves se recomienda tomar 2 comprimidos por la mañana (0,04 mg) y otros 2 por la noche, durante los primeros días de tratamiento, reduciendo luego a 1 comprimido 2 veces al día, según la mejoría observada.

Niños de 6 a 12 años:
0,0012 mg/kg/día (entre 0,0008 y 0,0015 mg/kg/día) divididos en 2 veces al día. Estas dosis corresponden a medio comprimido 2 veces al día.

En tratamientos prolongados es posible, en muchos casos, una reducción de la dosis.

 

11. SOBREDOSIFICACIÓN Y SU TRATAMIENTO

En caso de sobredosificación accidental masiva pueden producirse taquicardia, palpitaciones, caída de la presión sanguínea, hipertensión, arrítmias, fibrilación ventricular, cefaleas, excitación, inquietud y dolor anginoso.

El tratamiento consiste en discontinuación de Spiropent® junto con tratamiento sintomático adecuado. Administración de sedantes, tranquilizantes y, en casos graves, tratamiento intensivo.

Los beta-bloqueantes no selectivos, como el propanolol, resultan adecuados como antídotos específicos. Sin embargo, debe tenerse en cuenta un posible aumento de la obstrucción bronquial en pacientes que padecen asma bronquial, por lo que la dosis del beta-bloqueante debe ajustarse cuidadosamente.

El tratamiento de la sobredosis mediante antídotos debe ser acumulativo a intervalos cortos, dependiendo de los síntomas. Debe remarcarse que la acción de Spiropent® puede ser de mayor duración que la del antídoto; por tanto, puede ser necesario repetir la administración del beta-bloqueante.

En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar al Servicio de Información Toxicológica, teléfono (91) 562 04 20.

 

12. REACCIONES ADVERSAS

Como ocurre con todos los beta-simpaticomiméticos conocidos, pueden presentarse ligero temblor de los músculos estriados y de los dedos, dolor muscular, nerviosismo, náuseas, mareos, vasodilatación periférica, disminución de la presión sanguínea, sudoración, fatiga, palpitaciones o cefaleas, especialmente al inicio del tratamiento y en pacientes hipersensibles. Ocasionalmente, a dosis terapéuticas elevadas, pueden producirse inquietud, calambres musculares, arritmias y taquicardia. En muy raros casos, se han descrito reacciones alérgicas.

El tratamiento con beta-2-agonistas puede dar como resultado hipokalemia potencialmente grave.

Si observa cualquier otra reacción adversa no descrita anteriormente, consulte a su médico o farmacéutico.

 

13. CADUCIDAD

Este medicamento no se debe utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Texto revisado: Marzo 1997.

Los medicamentos deben mantenerse fuera del alcance de los niños.

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[learn_more caption="Perfil Completo"]

(Clembuterol)

Peso Molecular(base): 277.193

Dose Efetiva: 40-160ug/dia

Apresentações: Pulmo Plus Gel, Pulmonil Gel e Pó Oral
Clembuterol é um beta-2 agonista/antagonista seletivo usado como broncodilatador. Sua função é estimular os receptores beta-2 (localizados no pulmão por exemplo) e produzir respostas adrenérgicas. Por ele ser seletivo, apresenta muito pouca ação nos receptores beta-1 (localizados no coração por exemplo) evitando efeitos cardiovasculares.Clembuterol aumenta a temperatura corporal (termogênese) através do aumento da ação das mitocôndrias, aumenta a taxa de metabolismo basal e diminui o apetite(1). Isso explica, em parte, como os beta-2 agonistas estimulam diretamente as células adiposas e aumenta a lipólise(1)(13). E, assim como todo beta-2 agonista, clembuterol diminui a sensibilidade à insulina(2), infelizmente.
Ele é um agente muito efetivo para atletas. Irá aumentar a relação massa magra/massa gorda, através da queima de gordura e possívelmente aumentando a massa magra(3). Em um estudo, cavalos receberam uma dose de clembuterol (1mcg/lb 2x ao dia) e realizaram exercícios por 20 minutos, três vezes por semana. Isso acarretou um perda de gordura/percentual (-17,6%) e de massa gorda (-19,5%) na semana 2, resultado similar para o grupo que recebeu clembuterol e não treinou.

 

Mudanças no percentual de gordura (%BF) durante o uso de clembuterol e exercícios (A) ; somente clembuterol (B) ; somente exercícios (C) ; controle (D)
Em contraste, o grupo exercitado apresentou uma resposta diferente em relação a massa magra, que aumentou significantemente (+4,4%) na semana 6(3).

 

Mudanças na quantidade de massa magra (FFM) durante o uso de clembuterol e exercícios (A) ; somente clembuterol (B) ; somente exercícios (C) ; controle (D)
Esses gráficos mostram os duplo efeitos do clembuterol, mesmo sabendo-se que os efeitos nos animais são tipicamente mais dramáticos que nos humanos. Não há dúvida de que o clembuterol vai te ajudar a perder gordura e ganhar músculos.
Reexaminando: Clem vs Clem + exercício produziram basicamente os mesmos resultados pelas duas primeiras semanas. Isso mostra que duas semanas on e duas semanas off (15on 15off) parece ser o protocolo perfeito para o uso se o objetivo é perda de gordura. Se procura-se um efeito quase anabólico deve-se usar, então, por mais tempo (seis semanas aparentemente). Sabendo que clembuterol sozinho apresenta resultados semelhantes a clem + exercícios, porque usar 15on/15off? Lembre-se que a resposta dos animais a beta agonista/antagonista é um pouco diferente. Recomenda-se o uso por 6-12 semanas de clembuterol se você espera os maiores resultados dele, porém a perda de gordura mais dramática ocorrerá entre a primeira e segunda semana. Os mecanismos para o aumento da massa magra ao redor da sexta semana ainda são desconhecidos. Supõe-se que isso ocorre por mecanismos não mediados pelos receptores, o que é bom para nós. Clembuterol é uma substância lipofílica e pode entrar facilmente no tecido muscular (12), o que pode indicar um mecanismo de funcionamento. Certamente a síntese de proteína muscular faz parte disso, ja que clembuterol estimula essa síntese (17). Mas também é especulado que o efeito de crescimento promovido pelo clembuterol pode ser específico para o músculo e assim a droga parece agir em um mecanismo fisiológico responsável pelo controle do crescimento ainda não entendido(13). A composição muscular e o tamanho da fibra aumentaram com o uso do clem(14). Uma outra hipótese é que o clembuterol induz a formação de IGF-1 no local. Em um estudo onde usou-se ratos, clembuterol induziu um aumento dos níveis de mRNA IGF-1, IGF-proteína ligante-4, sendo isso associado a um aumento de IGF-1 no músculo(19). Isso é, ativou a expressão de IGF-1 no músculo esquelético em dois níveis: peptídico e mRNA e essa pode ser a explicação para o efeito anabólico relatado no uso de clembuterol.

 

Concentração do peptídeo IGF-1 no músculo sóleo de ratos controle e tratado com clembuterol
Clembuterol também pode potencializar a ação da insulina(21).

 

Concentração de glicogênio no músculo sóleo
Claramente os resultados que você espera do clembuterol são aqueles ganhos com o clem + exercícios por seis semanas ou mais. Esse efeito anabólico dramático não foi confirmado em humanos(8), mas em animais ele é indiscutível. Como deve-se tomar, então, o clembuterol?
Clembuterol apresenta uma eliminação bifásica, isso é, ele é tecnicamente metabolisado em duas fases diferentes. Isso não é importante, uma vez que um estudo mostrou que para a maioria dos objetivos, as concentrações de clem decaem com uma meia-vida aproximada de 7-9,2 horas e sobem novamente umas 35 horas depois(4)(5). Se você estiver interessado, clem tecnicamente decae bifasicamente em 10 e depois 36 horas. Para os nossos objetivos a dose deve ser tomada de acordo com a meia-vida de 7-9 horas, sendo as doses divididas de 3.5-4.5 horas após o despertar, parando-se cedo o suficiente para conseguir dormir. Clembuterol pode causar insônia e ansiedade (assim como todos os estimulantes). Recentemente tornou-se popular ingerir apenas uma dose de clem pela manhã, e isso não esta errado. Porém, baseado na taxa de eliminação corpórea é recomendada uma dose de 20mcg ao acordar, uma mesma dose um pouco mais tarde e mais uma vez mais tarde (sendo possível tolerar os efeitos colaterais). Deve-se começar então com uma dose de 20mcg e repetir esse mesma dose mais duas vezes no dia se for tolerável (os efeitos colaterais diram: tremedeira, sudorese e outros efeitos clássicos dos estimulantes). Então pode-se começar a aumentar dose gradualmente. Uma dose de 60-120mcg dia é o suficiente e mais segura. Mantenha sua pressão arterial abaixo de 140/90, para manter uma segurança (se aumentar muito, diminua a dose). Monitore também a temperatura corporal (com base em uma temperatura basal tirada semanas antes do uso de clem), durante o uso. Quando ela retornar aos níveis anteriores significa que os efeitos termogênicos estão começando a decair.
Clembuterol também pode causar uma dessensibilização/down-regulation nos receptores androgênicos do testículos e nos receptores beta-adrenérgicos do pulmão, coração e SNC(6) podendo tornar os esteróides menos efetivos, mas certamente tornando o efeito do clembuterol menos efetivo com o passar do tempo e uso. Para reverter isso pode-se tomar um anti-histamínico (cetotifeno) toda terceira ou quarta semana que continuar com o clen. Ele trabalha basicamente reduzindo a atividade dos receptores beta-2, restaurando assim a função do mesmo(15).
Outra opção é tomar Benadril em doses de 50-100mg antes de dormir. Benadril também é um anti-histamínico. Os beta receptores são ligados a membrana fosfolipídica da célula. A estabilidade da membrana muito influencia na função dos receptores. A ligação dos beta agonistas a seus receptores promove uma metilação nesses fosfolipídeos. Issa ativa a enzima fosfolipase A2 que quebra a membrana. Essa alteração na estrutura que resulta na dessensibilização. Assim, agentes que inibam a fosfolipase A2 diminuem esse efeito. Benadril age dessa forma.A inibição da fosfolipase A2 por esse fármaco evita a quebra dos fosfolipídeos metilados e torna a membrana mais estável, e com isso os receptores continuam funcionando apropriadamente(7). Isso possibilita um uso mais prolongado do clembuterol sendo mantido os mesmos efeitos. Sendo Benadril um anti-histamínico, e as histaminas tendo um efeito nos receptores beta-adrenérgicos (em todos eles), ele tem um efeito direto em reduzir a esimulação dos beta-receptores e assim provocar um up-regulation dos mesmos.
Cabe aqui comentar a idéia, completamente incorreta, de associar clembuterol e efedrina. Efedrina é um beta agonista não seletivo muito potente (age também no beta-2, o mesmo do clem). No gráfico abaixo a efedrina, representada pelos círculos pretos, provocou uma down-regulation nos receptores beta-2 em um nível de 32% em relação ao controle após 24 horas.

Isso não é perfeito, nem in vivo, mas certamente e efedrina vai provocar uma dessensibilização nos receptores beta-2, logo a combinação dela com o clembuterol é uma furada.
É bom saber também que clembuterol não é bom para o coração podendo provocar alguns problemas (como hipertrofia ventricular) porém todos os estudos que relatam isso são feitos em animais e é importante reelembrar que os animais apresentam mais receptores beta-2 e podem estar sujeitos a alguns efeitos que os humanos não estão. Clembuterol pode causar hipertrofia cardíaca e necrose cardíaca em alguns casos. Denovo, a maioria dos estudos que os mais significantes, e possivelmente irreversíveis problemas ocorrem com doses medidas em mg. Humanos tomam doses medidas em mcg. Porém doses mais baixas de clembuterol podem provocar apoptose das células cardíacas(18)

 

Dose-Dependente para a necrose das células miocárdias (em números de fibra e área)
Alguns estudos indicam diminuição da performance em exercícios cardiovascular com clembuterol(9), enquanto outros mostram sua capacidade de aliviar os sintomas da asma induzidos pelo exercício(10). Claramente, esse composto apresenta diferentes efeitos em diferentes pessoas. Deve-se administrar potássio em uma boa quantidade (para evitar cãimbras), água e taurina, uma vez que o clem provoca depleção dessa substância(11).
Clembuterol também parece diminuir a resistência a fadiga(20). Nesse estudo foi notado o aumento da atividade da enzima fosfofrutoquinase (um marcador do metabolismo glicolítico anaeróbico) e diminuição da atividade da enzima citocromo oxidase (um marcador do metabolismo mitocondrial aeróbico). Esse decréscimo no metabolismo mitocondrial aeróbico e aumento da taxa de hidrólise do ATP na miofibrila, reduz a resistência a fadiga.

 

Efeitos do clembuterol na atividade enzimática da citocromo oxidase e fosfofrutoquinase
Bibliografia
1. Int J Obes Relat Metab Disord. 1994 Jun;18(6):429-33.

2. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2002 Jul;283(1):E146-53

3. J Appl Physiol. 2001 Nov;91(5):2064-70

4. J Anal Toxicol. 2001 May-Jun;25(4):280-7.

5. J Pharmacobiodyn. 1985 May;8(5):385-91.

6. J Anim Physiol Anim Nutr (Berl). 2004 Apr;88(3-4):94-100

7. Prog Clin Biol Res. 1981;63:383-8

8. Ann Pharmacother. 1995 Jan;29(1):75-7

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10. Respiration. 1987;51(3):205-13.

11. Adv Exp Med Biol. 1996;403:233-45

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13. Biochem J. 1989 Jul 1;261(1):1-10.

14. Biosci Rep. 1987 Feb;7(2):143-9.

15. Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6

16. Comp Biochem Physiol C. 1989;92(1):143-8.

17. Biosci Rep. 1984 Jan;4(1):83-91.

18. B2-Adrenergic receptor stimulation in vivo induces apoptosis in the rat heart and soleus muscle. Jatin G. Burniston,1 Lip-Bun Tan,2 and David F. Goldspink1

19. Role of IGF-I and IGFBPs in the changes of mass and phenotype induced in rat soleus muscle by clenbuterol. Bonaventure L. Awede1, Jean-Paul Thissen2, and Jean Lebacq1

20. Effects of the 2-agonist clenbuterol on respiratory and limb muscles of weaning rats. B. Polla1, V. Cappelli2, F. Morello2, M. A. Pellegrino2, F. Boschi3, O. Pastoris3, and C. Reggiani4

21. Clenbuterol prevents epinephrine from antagonizing insulin-stimulated muscle glucose uptake. Desmond G. Hunt, Zhenping Ding, and John L. Ivy

GRA1. ASPET Journals, Vol. 58, Issue 2, 421-430, August 2000

Kinetic Analysis of Agonist-Induced Down-Regulation of the 2-Adrenergic Receptor in BEAS-2B Cells Reveals High- and Low-Affinity Components

Bruce R. Williams, Roger Barber, and Richard B. Clark

GRA2. J Appl Physiol 91: 2064-2070, 2001; 8750-7587/01

Chronic administration of therapeutic levels of clenbuterol acts as a repartitioning agent Charles F. Kearns1, Kenneth H. McKeever1, Karyn M****owski1, Maggie B. Struck1, and Takashi Abe2

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