Este é um hormônio que se origina na glândula pineal. A melatonina, quando liberada, causa sonolência e sensação de relaxamento. Somente a partir de 1994 é que passou a haver interesse maior por esta substancia pela sua divulgação entre pessoas que realizam viagens internacionais, isso com a finalidade de ajustar o horário biológico com o país visitado. A melatonina é normalmente secretada, causando sonolência e relaxamento, quando se faz uma refeição muito rica em carboidratos, quando se toma um banho quente prolongado ou quando há exposição do sol.

Alem de induzir o sono, pesquisas demonstram que a melatonina é um poderoso anti-oxidante que retarda o processo de envelhecimento. Pesquisas sugerem ainda que a melatonina possivelmente reduz o nível do hormônio catabólico cortisol. Existem também evidencias de que a melatonina estimula a produção de GH. Só por ser um poderoso anti-oxidante já justificaria o consumo de melatonina. Outra vantagem é que a melatonina não causa dependência nem precisa ser ciclada. Por causar sonolência não deve ser administrada durante o dia, principalmente se o indivíduo tiver de dirigir ou realizar qualquer atividade que requeira atenção. Apresentação: cápsula com 3mg de melatonina. é produzido por vários laboratórios nos EUA.

Este site é somente para consulta, não aprovamos e não nos responsabilizamos pelo uso de anabolizantes.

VITABOLIC Anabólico injetável. (Estanozolol e Vitamina B12)

Descrição: É uma suspensão aquosa de microcristais de estanozolol e vitamina B12. Esta apresentação (microcristais) permite com sómente uma aplicação lograr um efeito sustentado durante 3 a 4 semanas.

Ação sobre o organismo: Os esteróides anabólicos provocam uma maior retenção de nitrógeno (balanço positivo), aumentando a formação de proteínas e a massa muscular. Estimula também a medula óssea para a formação de eritrocitos. Esta ação se traduz num maior ganho de peso, num melhoramento do estado geral, porte e pelagem, e uma rápida recuperação nos estados carenciais (anemías, faltas nutricionais).

Composição: Estanozolol 2.000 mg Vitamina B12 (hidroxicobalamina) 60 mg Agua destilada e estabilizadores c.s.p. 100 ml

Indicações clínicas de uso: Anemías, animais débeis, crescimento retardado, falta de apetite (anorexia). Especialmente indicado em animais enfraquecidos como conseqüência de doenças ou faltas nutricionais.

Administração: Injetável intramuscular ou subcutâneo.

Dosagem: Animais grandes 5 – 10 ml Animais medianos 3 – 5 ml Animais pequenos 0,2 – 1 ml

Apresentação: Frascos de 10 e 100 ml de conteúdo líquido.

A dose usual e “segura” de insulina Humulin R gira em torno de 5U.I. até no máximo 12U.I, doses superiores são perigosas, pois pode colocá-lo em risco de de estado de hipoglicemia. Deve começar com 5U.I. e ir aumentando gradativamente até atingir as 12 U.I. Preste bastante atenção ao medir o nível de insulina, 1ml de insulina contém 100 U.I., 0,01ml contém 10 U.I. Aplicando-se com a seringa própria para insulina é muito fácil de se medir, pois ela já vem com as “divisões” em unidades. Na seringa cabe 100 unidades (1ml) de insulina.

Todos os tipos de insulina humana possui 100 unidades/ml (U-100). A insulina do tipo Humulin N é mais “segura” de ser usada uma vez que sua ação não é imediata, ela inicia-se lentamente e dura por aproximadamente 24 horas, enquanto a Humulin R é de ação imediata e dura apenas umas 6 horas. A dosagem usada neste tipo de insulina (Humulin N) é maior que a Regular.

Normalmente inicia-se com 20 UI e vai aumentando até no máximo 60UI diário. Ela deve ser aplicada duas ou até 3 vezes ao dia, mas não recomenda-se que se aplique à noite, pois o risco de uma HIPOGLICEMIA é maior. Você pode aplicar 30 UI de manhã ao acordar e mais 30 UI no final da tarde.

Este site é somente para consulta, não aprovamos e não nos responsabilizamos pelo uso de anabolizantes.

BIOHULIN NPH

INSULINA HUMANA

NPH

N

U – 100

BIOHULIN®

bioBRÁS

LER CUIDADOSAMENTE ANTES DE USAR

- Caixa com 5 refills de 1,5 ml, contendo Suspensão Injetável de Insulina Humana Monocomponente na concentração de 100 U/ml.

- Caixa com 3 refills de 3,0 ml, contendo Suspensão Injetável de Insulina Humana Monocomponente na concentração de 100 U/ml.

- Caixa com 5 refills de 3,0 ml, contendo Suspensão Injetável de Insulina Humana Monocomponente na concentração de 100 U/ml.

USO PEDIÁTRICO OU ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada ml contém:

Cristais de Insulina Humana Monocomponente ………………………………………….. 100 U

Excipientes: sulfato de protamina, glicerina, m-cresol, fenol, fosfato bibásico de sódio, zinco e água para injetáveis q.s.p. 1,0 ml

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO: a BIOHULIN® N contém como princípio ativo a Insulina Humana Monocomponente, hormônio idêntico àquele produzido pelo pâncreas humano. A insulina humana é utilizada para o controle do Diabetes Mellitus através da redução dos níveis de açúcares no sangue. Sua ação inicia-se aproximadamente3 a4 horas após a injeção, atingindo o máximo de efeito entre 6 e 12 horas. A ação de BIOHULIN® N dura cerca de18 a24 horas.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO

Aspecto do produto: a BIOHULIN® N é uma suspensão leitosa que, em repouso, deposita-se em sedimento branco na parede ou no fundo do refill, mantendo um sobrenadante incolor. O sedimento deve ser facilmente ressuspendido após agitação suave do refill. A BIOHULIN® N pode se alterar quando submetida a condições inadequadas de armazenamento ou uso. Desta forma, o refill não deve ser utilizado caso após a agitação suave, apresente modificações em sua aparência, tais como:

· se o sedimento branco permanecer no fundo refill;

· se houver a presença de grumos suspensos;

· se houver aderência da insulina (sedimento branco) nas paredes do frasco, dando aspecto fosco;

· se o líquido estiver límpido (aspecto não leitoso).

Armazenamento: armazenar a BIOHULIN® N na geladeira (2º a 8º C), mas nunca no congelador. Não utilizar o produto caso tenha sido congelado. Quando em uso, o refill pode ser mantido fora da geladeira, em lugar o mais fresco possível (abaixo de 30ºC) e ao abrigo da luz solar. Nestas condições, o refill pode ser mantido por até seis semanas. Recomenda-se o uso contínuo do refill.

Transporte do refill: caso seja necessário o transporte do refill de BIOHULIN® N, alguns cuidados devem ser considerados:

· proteger da luz solar;

· proteger do calor excessivo;

· não colocar o refill (no cartucho ou no injetor) em porta-malas, painel ou porta-luvas de automóveis;

· não permitir o embarque do refill (no cartucho ou no injetor) com bagagem comum durante viagens para evitar que o mesmo seja congelado;

· o refill em uso, no injetor, deve ser mantido em seu estojo. Não manter o cartucho ou o refill no bolso.

Durante o transporte, recomenda-se envolver o refill em lenços (para imobilização) e mantê-lo em bolsas de mão ou caixa de isopor ou levá-lo no próprio cartucho. Não é necessário adicionar gelo. Imediatamente após o transporte o frasco deve retornar à geladeira.

PRAZO DE VALIDADE: dois anos, a partir da data de fabricação (vide rótulo e cartucho). Não usar insulina depois de expiração do prazo de validade, uma vez que o seu efeito pode estar reduzido.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: não há contra-indicação para o uso da BIOHULIN® N durante o período de gravidez e amamentação. Informar ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.

CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO: usar a BIOHULIN® N seguindo a orientação do médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Cada paciente requer tratamento individual, sendo importante seguir cuidadosamente a dieta recomendada pelo médico. A via de administração de BIOHULIN® N utilizada pelo paciente é a subcutânea. A BIOHULIN® N não deve ser substituída por outra insulina, exceto mediante orientação médica.

Pacientes que fazem uso de medicamentos injetáveis a base de heparina devem verificar sempre o aspecto do frasco de BIOHULIN® N. Sabe-se que a contaminação da BIOHULIN® N com a heparina altera a aparência da mesma, transformando-a em um líquido totalmente transparente, inadequado ao uso.

Modo de usar: para garantir administração correta, evitar infecções no local da aplicação e contaminação da insulina, observe as instruções a seguir:

1. verifique o aspecto do produto;

2. ajuste o refill na caneta injetora;

3. agite o refill suavemente, invertendo-o para cima e para baixo por pelo menos 10 vezes até que o líquido esteja uniformemente branco;

4. regule a dose conforme o número de unidades a serem aplicadas, seguindo as instruções que acompanham a caneta injetora. A quantidade injetada dependerá do ajuste de dose na caneta injetora. Erros no ajuste podem ocasionar aplicação de doses incorretas;

5. limpe o lugar da injeção com um algodão embebido em álcool;

6. injete a dose utilizando a técnica de aplicação subcutânea (fazer a prega subcutânea e inserir a agulha perpendicularmente à pele. Em seguida retire a agulha e, com o algodão embebido em álcool, aperte levemente a pele no lugar da injeção;

7. descarte a agulha após cada aplicação;

8. utilize o conteúdo do refill até o limite apresentado no rótulo (tarja azul).

INTERRUPÇÃO DO TRATAMENTO: não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. A interrupção do uso da insulina pode levar à hiperglicemia e à cetoacidose, cujos sintomas são: sonolência, sensação de calor, sede e fome excessivas, aumento da freqüência e volume urinários, desânimo exagerado, náuseas e vômitos, podendo até mesmo levar à inconsciência.

REAÇÕES ADVERSAS: informe o seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. A hipoglicemia (baixa de açúcar no sangue) é a mais freqüente reação e pode ser causada por:

1. injeção de dose de insulina maior que a necessária;

2. atraso ou omissão de uma refeição;

3. esforço físico excessivo logo antes de uma refeição;

4. qualquer doença que seja acompanhada de diarréia e/ou vômito;

5. redução das necessidades de insulina do paciente.

A hipoglicemia surge subitamente. Os principais sintomas são: suor excessivo, fraqueza, perturbações visuais, tremores, dores de cabeça e náuseas, podendo às vezes evoluir para a perda da consciência (coma). A simples ingestão de alimentos adoçados (balas, chocolates, refrigerantes ou mesmo água com açúcar) geralmente controla a hipoglicemia, impedindo que ela se agrave. Se não houver melhora, comunique o fato ao médico com urgência.

Caso ocorram os seguintes sintomas alérgicos, procure o seu médico imediatamente: erupções na pele, coceira, dificuldade respiratória, palpitações, suor intenso e queda da pressão arterial.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS

INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS: diversas substância, ente elas o álcool, tabaco e cafeína, podem alterar os níveis de açúcar no sangue, aumentando ou diminuindo o efeito da insulina (ver “Interações Medicamentosas”).

CONTRA-INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES: a insulina é contra-indicada na hipoglicemia. Sua condição de diabético e o uso da insulina devem ser informados em qualquer tipo de atendimento médico. Qualquer mudança de insulina deve ser feita com precaução e somente sob supervisão médica. Mudanças de origem (humana, suína ou mista), de formulação (Regular, NPH, Lenta, etc), de grau de purificação (altamente purificada ou monocomponente) e/ou de fabricante, podem resultar em necessidade de adaptação de dose e devem ser cuidadosamente monitorizadas. É importante que seus familiares e colegas próximos saibam que você tem diabetes e como ajudar caso você apresente sintomas de hipo ou hiperglicemia. Eles também devem ser avisados de que se você estiver inconsciente, nenhum líquido pode ser administrado (risco de asfixia). Eles devem mantê-lo deitado de lado e procurar assistência médica imediatamente.

INFORME AO SEU MÉDICO SOBRE QUALQUER MEDICAMENTE QUE ESTEJA USANDO, ANTES DO INÍCIO OU DURANTE O TRATAMENTO.

Avisos importantes:

1. Evite injeções repetidas no mesmo local. Procure seguir esquemas de rotação para os locais de injeção: nádegas, abdômen, face anterior e exterior das coxas e face posterior dos braços (entre o ombro e o cotovelo).

2. Sendo inevitável omitir uma refeição por causa de náuseas, febre ou vômitos, não elimine a dose seguinte de BIOHULIN® N sem prévia consulta ao médico.

3. Aausência de sintomas nem sempre significa controle adequado da doença. É necessário fazer consultas e exames regularmente com seu médico.

4. Discuta com seu médico o ajuste da dose e o local de aplicação da insulina caso pratique ou planeje praticar exercícios físicos regularmente.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

CARACTERÍSTICAS: a BIOHULIN® N é produzida a partir de Cristais de Insulina Humana Monocomponente, purificados por processos cromatográficos. Desta forma se obtém uma molécula absolutamente igual à da insulina produzida pelo organismo humano.

A insulina tem ação no metabolismo dos carboidratos agindo como hipoglicemiante e exerce efeito direto no metabolismo das gorduras e proteínas. Aplicada regularmente, mantém a glicemia e os níveis de glicose e corpos cetônicos na urina em níveis normaisem diabéticos. Tambémprevine a cetoacidose e o coma diabéticos.

INDICAÇÕES: a BIOHULIN® N é indicada para o tratamento do Diabetes Mellitus Tipo 1 e do Diabetes Mellitus Tipo 2, em caso de falha secundária de antidiabéticos orais.

É especialmente indicada nos casos de resistência ou alergia às insulinas de origem suína ou mista.

Indicações complementares: diabetes gestacional.

A insulina NPH não deve ser utilizada nos quadros de cetoacidose diabética.

CONTRA-INDICAÇÕES: insulina é contra-indicada na hipoglicemia.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS: a monitoração clínica e laboratorial é indispensável durante o tratamento com insulina, não apenas para avaliar sua eficácia, mas, principalmente, para prevenir a ocorrência de hipoglicemia. Essa atenção é especialmente necessária em situações de alteração do quadro do paciente, como náuseas e vômitos, situações de grande tensão ou infecções. Monitorar a glicemia, a glicose na urina e a hemoglobina glicosilada.

O risco-benefício deve ser avaliado em situações clínicas como: febre alta, hiper ou hipotiroidismo, infecções graves, cetoacidose diabética, trauma ou cirurgia, diarréia, vômito, condições que retardem a absorção de nutrientes, distúrbios de alimentação, comprometimento hepático ou renal.

Pacientes com diabetes de longa duração ou submetidos a controle estrito por longo tempo e aqueles com neuropatias comprometendo o sistema nervoso autônomo podem perder a capacidade de reconhecer os sinais e sintomas adrenérgicos, ficando expostos a episódios mais graves.

A administração de glicose intravenosa no diabético, mesmo quando em coma diabético, não é danosa e facilita em situações emergenciais o diagnóstico da hipoglicemia.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:

Diminuição do efeito hipoglicêmico: beta-bloqueadores (também podem mascarar os sintomas de hipoglicemia), contraceptivos orais, corticosteróides, diazóxido, diltiazem, diuréticos (tiazídicos e de alça), epinefrina, fenitoína, genfibrozil, glucagon, ácido nicotínico, simpatomiméticos (dopamina), tabaco, hormônios tireoidianos, acetazolamida, anfetamínicos, cafeína, tiroxina, fenotiazinas.

Aumento do efeito hipoglicêmico: esteróides anabolizantes, captopril, enalapril e inibidores da monoaminoxidase, etanol, cloranfenicol, dihidroxicumarínicos, oxitetraciclina, disopiramida, AINE, fenilbutazona, sais de potássio, propranolol, probenecida, salicilatos, sulfonamidas, sulfinpirazona.

Aumento da glicemia: ciclofosfamida, L-asparaginase e somatostatina. O uso de beta-adrenérgicos pode mascara os sintomas da hipoglicemia.

REAÇÕES ADVERSAS: a hipoglicemia é a reação adversa mais freqüente com o uso da insulina. Pode ser devida a: injeção de dose de insulina maior que a necessária; atraso ou omissão de uma refeição; esforço físico excessivo logo antes de uma refeição; diarréia ou vômito; redução das necessidades de insulina. A ocorrência de episódios freqüentes de hipoglicemia pode levar a danos cerebrais irreversíveis, com alteração da capacidade intelectual.

Reações locais podem ocorrer principalmente devido à técnica inadequada de injeção ou sensibilidade cutânea à solução de limpeza. Reações alérgicas à insulina ocorrem raramente e apresentam-se como erupção cutânea, prurido, dificuldade respiratória, palpitações, sudorese intensa e queda da pressão arterial.

Por ser MONOCOMPONENTE a BIOHULIN® N não deverá provocar o aparecimento de lipodistrofia.

ALTERAÇÕESEM EXAMES LABORATORIAIS: as concentrações séricas de fosfato inorgânico, magnésio e potássio podem diminuir.

POSOLOGIA: o regime de administração de BIOHULIN® N para cada paciente deve ser definido pelo médico em função da gravidade da doença, do tipo de vida (sedentária ou com atividades físicas) e do tipo de dieta alimentar, incluindo o número de injeções diárias e respectivas doses, bem como os horários de administração das mesmas. A BIOHULIN® N é usualmente administrada pela via subcutânea, sendo formalmente contraindicada a sua aplicação pela via endovenosa.

SUPERDOSAGEM: a administração excessiva de insulina provoca hipoglicemia. A conduta na superdosagem deverá ser seguida de acordo com o estado do paciente:

1. se estiver consciente: administrar açúcar ou qualquer alimento rico em carboidratos, imediatamente.

2. se estiver inconsciente: administrar injeção de glucagon por via IM ou SC. Se não houver resposta ao glucagon num prazo de10 a15 minutos, poderá ser administrado soro glicosado por via IV.

Registro MS 1.0574.0017

FARMACÊUTICO: Marco Aurélio de L. Xavier – CRF – MG – 3553

BIOBRÁS S.A.

Av. “C”, 1413- Distrito Industrial – M. Claros – MG

CGC : 16.921.603/0001-66

INDÚSTRIA BRASILEIRA

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Número do lote, data de fabricação e prazo de validade:

Vide rótulo e cartucho

O anastrozol é uma medicação desenvolvida para o tratamento do câncer de mama em mulheres que estão na pós-menopausa. Assim como o tamoxifeno, o anastrozol vem sendo usado no mundo do culturismo para evitar a incidência de ginecomastia, excessiva retenção hídrica e acúmulo de gordura corporal, que resulta na perda de definição. É por isso que muitos “atletas” acabam se transformando em verdadeiras bolhas ambulantes. Abusam de esteróides sem a utilização de nenhum inibidor da ação dos estrógenos. Sem a medida apropriada, nenhuma dieta milagrosa ou fat bunners irá torná-lo definido o suficiente.

Estudos recentes demonstram que o anastrozol é mais efetivo e seguro do que o tamoxifeno, muito embora este ainda seja uma ótima opção no tratamento para mulheres com câncer de mama. O tamoxifeno tende a provocar efeitos colaterais em mulheres que são submetidas ao tratamento por mais de 5 anos, incluindo câncer de útero e arteriosclerose. No entanto, mulheres tratadas com anastrozol apresentam maior incidência de fraturas e dores articulares do que as tratadas com tamoxifeno. Tanto o anastrozol quanto o tamoxifeno trabalham interferindo no hormônio feminino estrógeno. Enquanto o tamoxifeno bloqueia os receptores de estrógenos, o anastrozol interrompe sua produção.

Apesar de parecer mais efetivo, o anastrozol – principalmente quando utilizado em associação com esteróides anabólicos por muito tempo – bloqueará o efeito benéfico dos estrógenos. Vários estudos demonstram que inibidores de aromatase, quando utilizados em associação com esteróides anabólicos, suprimem a produção do HDL (bom colesterol). Este fator deve ser considerado pelas pessoas preocupadas com sua condição cardiovascular.

Um dos fatores proibitivos para a utilização do anastrozol é o alto preço. Em países mais desenvolvidos, o sistema de saúde vem trabalhando no sentido de tomar o produto economicamente mais viável.

A dosagem efetiva parece ser de apenas 1 comprimido de 1 mg, muito embora alguns atletas parecem observar bons resultados com 1/2 comprimido ao dia.

Anastrozol

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999 Comprimido Revestido

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES – Anastrozol

Comprimido revestido, 1 mg. Embalagens contendo 28 ou 280 comprimidos.

USO ADULTO

Uso Oral

COMPOSIÇÕES: – Anastrozol

Cada comprimido de anastrozol contém:

anastrozol ………………………………………………………………………………………………………………….1 mg

Excipientes q.s.p. ……………………………………………………………………………………………1 comprimido

Excipientes: lactose, povidone K30 (polivinilpirrolidona), croscarmelose sódica, estearato de magnésio, álcool etílico, hidroxipropilmetilcelulose/polietilenoglicol , dióxido de titânio rutilo.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE – Anastrozol

Ação esperada do medicamento Tratamento do câncer de mama inicial em mulheres na pós- menopausa.

Redução da incidência de câncer de mama contralateral em pacientes recebendo anastrozol como tratamento adjuvante para câncer de mama inicial.

Tratamento de câncer de mama avançado em mulheres na pós- menopausa.

Cuidados de armazenamento Conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C). Manter os comprimidos na embalagem original. Se o seu médico interromper o tratamento, os comprimidos devem ser descartados de modo apropriado. Prazo de validade Desde que observados os devidos cuidados de conservação, o prazo de validade de anastrozol é de 24 meses contados a partir da data de fabricação impressa em sua embalagem externa. Gravidez e lactação Anastrozol é contra- indicado durante a gravidez e amamentação.

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez ou se está amamentando, na vigência do tratamento ou após o seu término. Cuidados de administração Siga a orientação de seu médico respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

O comprimido de anastrozol não deve ser mastigado. Ingira- o inteiro com água. Tente tomar seu comprimido no mesmo horário todos os dias. Você deve tomar anastrozol conforme a prescrição do seu médico. Entretanto, se deixar de tomar uma dose, não tome uma dose adicional. Apenas retorne ao tratamento habitual. Se tomar uma dose maior que a normal, entre em contato com seu médico ou procure o hospital mais próximo. Interrupção do tratamento Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Reações adversas Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Pode ocorrer o aparecimento de efeitos indesejáveis como rubores, afinamento dos cabelos, secura vaginal, anorexia (perda do apetite), náuseas,vômitos, diarréia, astenia, sensação de fraqueza, cefaléia, sonolência e erupções cutâneas. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. Ingestão concomitante com outras substâncias Enquanto estiver em tratamento com anastrozol, não tome nenhum outro medicamento sem o consentimento do seu médico.

Informe ao seu médico sobre qualquer outro medicamento que esteja usando, antes do inicio ou durante o tratamento. Contra- indicações e precauções Anastrozol é contra indicado em todos os casos de hipersensibilidade a quaisquer de seus componentes. Não serecomenda o uso de anastrozol em crianças. Anastrozol não deve ser administrado a mulheres na pré- menopausa.

Informe seu médico se estiver sofrendo de alguma doença que afete o fígado ou os rins. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Se você for internada, informe a equipe médica de que está tomando anastrozol. Capacidade para dirigir veículos e/ou operar máquinas É improvável que anastrozol comprometa a capacidade das pacientes de dirigir ou operar máquinas.

Entretanto tem sido descrita a ocorrência de astenia e sonolência com o uso deste medicamento. Na vigência desses sintomas, deve- se ter cautela quando se dirige ou se opera uma máquina. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS – Anastrozol

CARACTERÍSTICAS – Anastrozol

Modo de Ação Anastrozol é um potente inibidor não- hormonal da aromatase e altamente seletivo. Em mulheres na pós-menopausa, o estradiol é produzido primariamente a partir da conversão da androstenediona em estrona através do complexo enzimático aromatase nos tecidos periféricos. Subsequentemente, a estrona é convertida em estradiol. Foi demonstrado que a redução dos níveis de estradiol circulante produz um efeito benéfico em mulheres com câncer de mama. Nas mulheres na pós-menopausa, anastrozol em dose diária de 1 mg, produziu supressão do estradiol superior a 80%, usando-se um método altamente sensível.

Anastrozol não possui atividade progestagênica, androgênica ou estrogênica.

Doses diárias de anastrozol de até 10 mg não possuem nenhum efeito na secreção de cortisol ou de aldosterona medida antes ou depois do teste de provocação com ACTH padronizado. Por essa razão, não é necessário administrar suplementos corticóides.

Um programa extenso de estudos clínicos de Fase III mostrou que anastrozol é um tratamento eficaz docâncer de mama inicial e do câncer de mama avançado, adequado para terapia endócrina, em mulheres na pós- menopausa.

Em um estudo amplo de Fase III, conduzido em 9366 mulheres na pós- menopausa com câncer de mama operável, foi demonstrado que anastrozol é estatisticamente superior ao tamoxifeno quanto a sobrevida livre de doença. A incidência de câncer de mama contralateral apresentou redução estatisticamente significativa para o anastrozol comparado ao tamoxifeno.

O tempo para recidiva à distância também foi numericamente superior para o anastrozol. A combinação deanastrozol e tamoxifeno não demonstrou quaisquer benefícios relacionados à eficácia em comparação ao tamoxifeno sozinho.

Para a população com receptor hormonal positivo, definida de forma prospectiva, foi observada superioridade estatística para a sobrevida livre de doença a favor do anastrozol versus tamoxifeno. Novamente, a combinação de anastrozol e tamoxifeno não demonstrou quaisquer benefícios relacionados à eficácia em comparação ao tamoxifeno isolado neste grupo de pacientes. Propriedades Farmacocinéticas A absorção de anastrozol é rápida e as concentrações plasmáticas máximas ocorrem tipicamente dentro de 2 horas a partir da administração (em condições de jejum). O anastrozol é eliminado lentamente, com uma meia- vida de eliminação plasmática de 40 a 50 horas. Os alimentos reduzem levemente a taxa de absorção, mas não a extensão da absorção.

Não se espera que uma pequena alteração na taxa de absorção resulte em um efeito clinicamente significativo nas concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio dinâmico durante a administração de uma dose diária de anastrozol.

Depois de 7 doses (dose de 1 mg/dia), são obtidos aproximadamente 90% a 95% das concentrações plasmáticas de anastrozol no estado de equilíbrio dinâmico. Não existem evidências de que os parâmetros farmacocinéticos de anastrozol dependam do tempo ou da dose.

A farmacocinética do anastrozol é independente da idade em mulheres na pós- menopausa.

A farmacocinética não foi estudada em crianças.

O anastrozol apresenta somente 40% de ligação às proteínas plasmáticas.

O anastrozol é metabolizado extensivamente por mulheres na pós- menopausa sendo que menos de 10% da dose é excretada na urina sob forma inalterada em até 72 horas da administração. O metabolismo doanastrozol ocorre por Ndesalquilação, hidroxilação e glicuronidação. Os metabólitos são excretados primariamente através da urina. O triazol, o principal metabólito no plasma e na urina, não inibe a aromatase. A depuração oral aparente de anastrozol em voluntários

com cirrose hepática ou insuficiência renal estável situou- se dentro do intervalo observado em voluntários normais.

Dados de segurança pré- clínicos relevantes para o médico que prescreve Toxicidade aguda Nos estudos de toxicidade aguda em roedores, a dose letal mediana do anastrozol foi superior a 100 mg/kg/dia por via oral e superior a 50 mg/kg/dia por via intraperitoneal. No estudo de toxicidade aguda oral em cães, a dose letal mediana foi superior a 45 mg/kg/dia.

Toxicidade crônica Os estudos de toxicidade de doses múltiplas utilizaram ratos e cães. Não foram estabelecidos níveis sem efeito para o anastrozol nos estudos de toxicidade, mas os efeitos que foram observados com a dose baixa (1 mg/kg/dia) e com doses médias (cães: 3 mg/kg/dia; ratos: 5 mg/kg/dia), relacionaram- se com as propriedades farmacológicas ou indutoras enzimáticas do anastrozol e não foram acompanhadas por alterações tóxicas ou degenerativas.

Mutagenicidade Os estudos de toxicologia genética com o anastrozol demonstram que ele não é mutagênico ou clastogênico.

Toxicologia reprodutiva A administração oral de anastrozol a ratas e coelhas grávidas não produziu efeitos teratogênicos em doses de até 1,0 e 0,2 mg/kg/dia, respectivamente. Os efeitos que foram observados (aumento da placenta em ratas e falha da gravidez em coelhas), estavam relacionados com a farmacologia do composto. A administração oral de anastrozol a ratas levou a alta incidência de infertilidade na dose de 1 mg/kg/dia e aumentou a perda pré- implantação na dose de 0,02 mg/kg/dia.

Estes efeitos estavam relacionados com a farmacologia 10034AA do composto e foram completamente revertidos após um período de 5 semanas sem o tratamento.

A sobrevida das ninhadas das ratas que receberam anastrozol em doses ≥ 0,02 mg/kg/dia (a partir do 17º dia de gestação ao 22º dia após o parto) foi comprometida. Esses efeitos foram relacionados com os efeitos farmacológicos do composto no parto. Não houve reações adversas no comportamento ou desempenho reprodutivo da ninhada de primeira geração atribuível ao tratamento materno com anastrozol.

Carcinogenicidade Um estudo de dois anos sobre oncogenicidade em ratos resultou em um aumento na incidência de neoplasias hepáticas e pólipos estromais uterinos nas fêmeas e adenomas da tireóide nos machos com a dose elevada (25 mg/kg/dia) somente.

Essas alterações ocorreram com uma dose que representa uma exposição 100 vezes superior ao que ocorre com as doses terapêuticas em humanas, e não são consideradas de relevância clínica.

Um estudo de dois anos sobre oncogenicidade em camundongos, resultou na indução de tumores benignos de ovário e modificações na incidência de neoplasias linforeticulares (menos sarcomas histiocíticos nas fêmeas e mais mortes resultantes dos linfomas). Essas alterações são consideradas conseqüentes à da inibição específica da aromatase em camundongo, sem relevância clínica no tratamento.

INDICAÇÕES – Anastrozol

Tratamento do câncer de mama inicial em mulheres na pós- menopausa.

Redução da incidência de câncer de mama contralateral em pacientes recebendo anastrozol como tratamento adjuvante para câncer de mama inicial.

Tratamento de câncer de mama avançado em mulheres na pós- menopausa.

CONTRA-INDICAÇÕES – Anastrozol

Anastrozol é contra- indicado:

durante a gestação ou lactação. – Anastrozol

Pacientes com hipersensibilidade ao – Anastrozol

anastrozol ou aos outros componentes da fórmula.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS – Anastrozol

Não se recomenda o uso de anastrozol em crianças porque a segurança e a eficácia não estão bem estabelecidos neste grupo de pacientes. Anastrozol não foi investigado em pacientes com insuficiência renalou hepática severa. O risco/benefício potencial para tais pacientes deve ser cuidadosamente avaliado antes da administração de anastrozol.

Uso durante a gravidez e lactação Anastrozol é contra- indicado durante a gravidez e lactação.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS – Anastrozol

Os estudos de interação clínica com antipirina e cimetidina indicam que é improvável que a administração concomitante de anastrozol e outras drogas resulte em interações medicamentosas clinicamente significativas mediadas pelo citocromo P450. Uma revisão da base de dados dos estudos clínicos sobre a segurança não revelou evidências de interações clinicamente significativas em pacientes tratados comanastrozol que também receberam outras drogas geralmente prescritas. Não ocorreram interações clinicamente significativas com bifosfonados. Tamoxifeno e/ou outros tratamentos com estrogênio não devem ser administrados concomitantemente com anastrozol, porque eles podem diminuir sua ação farmacológica.

REAÇÕES ADVERSAS – Anastrozol

Anastrozol geralmente é bem tolerado. As reações adversas têm sido leves a moderadas, com poucas suspensões de tratamento por reações indesejáveis. As reações observadas são:

**As reações adversas foram principalmente leves ou moderadas, exceto a anorexia que foi leve.

*Após mudarem de um tratamento hormonal para tratamento com anastrozol, foi relatado pouco requentemente e durante as primeiras semanas, sangramento vaginal principalmente nas pacientes comcâncer de mama avançado. Se o sangramento persistir, uma avaliação adicional deve ser considerada.

Raramente foi relatada elevação de gama- GT e de fosfatase alcalina (≥ 0,1% e < 1%). Não se estabeleceu uma reação causal para essas alterações.

POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO – Anastrozol

Adultos (incluindo idosas): 1 mg por via oral uma vez ao dia.

Crianças: O uso de anastrozol em crianças não é recomendado.

Insuficiência renal: Não se recomenda nenhuma alteração posológica (Vide item Precauções e Advertências).

Insuficiência hepática: Não se recomenda nenhuma alteração posológica (Vide item Precauções e Advertências).

SUPERDOSAGEM – Anastrozol

A experiência clínica com a superdosagem acidental de anastrozol é limitada. Não exitem relatos onde o paciente tenha tomado dose superior a 60 mg. Não foram observados efeitos tóxicos nem efeitos adversos clinicamente relevantes.

Toxicidade aguda foi observada em animais com dose superior a 45 mg/kg ( equivalente a 2,7 g). Foram realizados estudos clínicos com várias doses de anastrozol: até 60 mg em dose única, administrada a voluntários normais do sexo masculino, e até 10 mg por dia, administrados a mulheres na pós- menopausacom câncer de mama avançado.

Essas doses foram bem toleradas. Não foi estabelecida uma dose única de anastrozol que resulte emsintomas que ponham a vida em risco.

Não existe nenhum antídoto específico contra a superdosagem e o tratamento deve ser sintomático. No tratamento de uma superdosagem, deve- se considerar a possibilidade de que múltiplos agentes possam ter sidos tomados. Pode-se induzir o vômito, se o paciente estiver desperto. A diálise pode ser útil, porqueanastrozol não apresenta uma elevada ligação à proteínas. Estão indicadas medidas gerais de suporte, incluindo a monitorização freqüente dos sinais vitais  e a observação estreita do paciente.

PACIENTES IDOSAS – Anastrozol

Vide posologia. VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

N.º de lote, data de fabricação e prazo de validade: VIDE CARTUCHO.

Para sua segurança mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento. MS – 1.0043.0931 Farm. Resp.: Dra. Sônia Albano Badaró

CRF- SP 19.258 EUROFARMA LABORATÓRIOS LTDA. Av. Ver. José Diniz, 3465 – São Paulo – SP

CNPJ: 61.190.096/0001- 92

Indústria Brasileira

Anastrozol – Laboratório

Anastrozol Autor Anthony Roberts Retirado de forums.steroid.com Traduzido, Adaptado e Complementado por MRJP

(Anastrozol) Dose efetiva: 0.5-1mg/dia Apresentações: Arimidex 1mg 28 comprimidos, R$400

Anastrozol é o chamado inibidor da aromatase (AI). Seu uso clínico é para diminuir a progressão do câncer de mama. Ele age bloqueando competitivamente a enzima aromatase que é a responsável pela produção de estrogenios. Para atletas e bodybuilders ele é usado durante ciclos para evitar a aromatização e a ação dos estrógenos.

Muitos esteróides aromatizam e isso leva ao aparecimento de alguns efeitos indesejáveis (acne, ginecomastia, retenção líquida…). Em um estudo ambas as doses (0.5g e 1mg) de anastrozol foi capaz de reduzir os níveis de estrógeno em 50%. A dose de 1mg/dia ainda elevou os níveis de testosterona em 58%(1). Nesse mesmo estudo, nos dois grupos, LH e FSH também aumentaram.

Alterações nas concentrações de testosterona e estradiol em homens normais jovens (15-22 anos) antes (barras pretas) e depois (barras cinzas) de 10 dias de administração de anastrozol oral em 0.5m e 1mg/dia.

Isso sugere que durante um ciclo uma dose de 0.5mg/dia parece ser suficiente para combater os efeitos colaterais relacionados aos estrógenos. Em bom lembrar que algum estrógeno é necessário para se obter o crescimento muscular ótimo. Níveis mais baixos de estrogênios parece produzir uma forma mais densa em atletas que experimentaram anastrozol durante um ciclo de cutting ou ganho de massa.

A elevação de testosterona promovida pelo anastrozol é tão grande que ele pode ser usado como uma “forma” de terapia de reposição de testosterona em homens com hipogonadismo(2). Claramente isso sugere seu uso em uma terapia pós-ciclo para reestabelecer os níveis naturais de testosterona e a funcionalidade do eixo HPT.

A literatura mostra que doses constantes de anastrozol no plasma sanguíneo são atingidas após setes dias consecutivos de uso na dose de 1mg/dia. Sua eficácia é de 80%(3).

Porém podemos usá-lo durante todo o ciclo? Reduzir os níveis de estrógeno é muito bom do ponto de vista estético já que isso reduz a chance de retenção líquida e o potencial para ginecomastia (se não houver estrógeno não há ginecomastia, desconsiderando os níveis de progesterona)(5). Ele também não afeta os lipídeos sanguíneos (colesterol), os marcadores inflamatórios para doença cardíaca e não causa resistência à insulina(2) nos estudos mostrados. Níveis mais baixos de estrógeno podem afetar de forma negativa o colesterol e possivelmente o sistema imunitário. O uso longo de anastrozol pode ser recomendado sem maiores problemas. Ele deve ser um aliado nos ciclos muito longos e pesados especialmente por ele não diminuir os níveis de IGF-1 que é um outro grande aliado no anabolismo muscular(4).

O grande ponto negativo desse composto é o preço, que ainda é muito elevado e o rebote de estrogênio provocado com o descontínuo de seu uso. Por ele ser um inibidor competitivo (reversível) da aromatase, durante seu uso o organismo aumenta a produção de enzimas a fim de conseguir manter a conversão de estrógeno em nível normal. Com o descontínuo do uso do anastrozol, as enzimas que estavam inibidas se somam com as que foram produzidas a mais e isso causa um efeito rebote, aumentando a aromatização.

Outras Apresentações -Liquidex Vetamerica

Bibliografia

1. J Clin Endocrinol Metab 2000 Jul;85(7):2370-7, “Estrogen Suppression in Males” 2. Clin Endocrinol (Oxf). 2005 Feb;62(2):228-35. 3. Arimidex Package insert 4. J Steroid Biochem Mol Biol. 2002 Apr;80(4-5):411-8. 5. Progesterone is not essential to the differentiative potential of mammary epithelium in the male mouse. Freeman, Topper. Endocrinology. 1978 Jul;103(1):186-92

O hormônio de crescimento, a somatropina, é feito para uso médico. Os tipos mais comercializados são o NORDITROPIN e o HUMATROPE, é a mais cara droga de todas (ex. 1 Ampola de Norditropin, R$110,00 nas farmácias). O medicamento é bem delicado e deve ser mantido a baixas temperaturas e usado rapidamente. É um anabolizante de alto poder, pois age diretamente no organismo aumentando massa corporal, estrutura óssea, muito bom para o uso, mas é muito pouco usado devido ao preço alto. Este site é somente para consulta, não aprovamos e não nos responsabilizamos pelo uso de anabolizantes.

hCG Autor Anthony Roberts Retirado de forums.steroid.com Traduzido, Adaptado e Complementado por MRJP

(Gonadotrofina Coriônica Humana) Dose Efetiva: 1500-7500UI a cada 5/6 dias Tempo de Ação: 4-5 dias Apresentações: Choragon 1500UI R$70, Choriomon 5000UI R$65, Ovidrel 250mg R$260, Pregnyl

Esse hormônio foi primeiramente reconhecido pelos cientistas nos anos 20 (1). hCG é sem dúvida uma das drogas mais misteriosas e más usadas no meio do bodybulding. hCG é um hormônio petídeo de ocorrência natural produzido pelo embrião nas primeiras fases da gravidez e depois pelo trofoblasto (parte da placenta) como forma de controlar os hormônios durante a gravidez (faz o papel do LH mantendo o corpo lúteo ativo)(1). Ela é uma glicoproteína composta por 237 aminoácidos e apresenta uma massa de 36.7kDa. hCG age basicamente como o hormônio luteinizante (LH) no corpo. LH é uma gonadotropina, formada por uma cadeia beta de 115 aminoácidos e uma cadeia alfa de 89, (extraída pela primeira vez em 1958) secretada pela adenohipófise que tem como função estimular as gonadas (assim como toda gonadotropina). Nos testes o LH se liga aos receptores das células intersticiais de Leydig e estimula a síntese e secreção de testosterona. O FSH também é um gonadotropina, formada por uma cadeia beta de 115 aminoácidos e uma alfa de 89, assim como o LH. Sua função é estimular o crescimento testicular e suportar as ações das células de Sertoli, que são necessárias para espermatogênese. A produçaõ e secreção de FSH e LH é controlada pelo GnRH. TSH é uma tireotropina, também é secretada pela adenohipófise, formada por uma cadeia beta de 112 aminoácidos e uma alfa de 89 e estimulada pela secreção de TRH. Sua função é estimular a secreção dos hormônios da tireóide. O hCG é um heterodímero com uma subunidade alfa identica a do LH, FSH e TSH.

O uso clínico do hCG é na indução da ovulação e tratamento de desordens ovarianas nas mulheres e no tratamento de hipogonadismo e criptorquidia nos homens. O hCG não provoca nenhuma melhora na performance nos atletas porém a sua similaridade com o LH faz com que seja possível sua ligação com os receptores de LH nas células de Leydig e que seja estimulada a secreção e produção de testosterona quando os níveis endógenos de LH estiverem baixos. Sabendo que o hCG aumenta a testosterona endógena seu uso é mais benéfico em ciclos longos e de alta dosagem onde a supressão do eixo HPT é maior (e a chance de atrofia testicular também). Seu uso irá servir como um sinal artificial para os testículos (como se fosse o LH) prevenindo dessa forma a atrofia. Não só ajuda a manter o tamanho e a condições dos testículos como torna mais fácil a sua recuperação. Retomar os níveis endógenos de testosterona o mais rápido possível após o ciclo é um consenso entre os usuários de esteróides, caso contrário a perda da massa muscular adquirida ocorre muito rápido (ação do cortisol, que é oposta a da testosterona, logo os níveis desses dois hormôniuos tem que estar equilibrados).

Alguns usuários dizem ter melhores ganhos e uma melhor recuperação quando usam hCG durante um ciclo. O primeiro fato ocorre pelo nível endógeno de testosterona estar maior e o segundo pelo estímulo contínuo dado aos testículos, evitando a atrofia. A manutenção dos níveis de testosterona inter-testicular, promovido pelo uso intermitente do hCG, torna a recuperação do eixo HPT muito melhor. Uma dose boa durante um ciclo é a de 500-1000UI todo semana ou semana sim semana não. Em um estudo, uma única injeção de 6000UI de hCG elevou os níveis de testosterona por seis dias. Por isso muitas pessoas recomendam seu uso a cada 3-5 dias. Conseguimos um nível plasmático mais estável com dosagens mais frequentes. No mesmo estudo, uma dosagem de 1500UI aumentou os níveis de testosterona em 200-300%. Isso tudo leva à um aumento no nível de estrógeno proveniente da aromatização, e pode ocorrer aparecimento de ginecomastia(3).

O seu uso durante a TPC deve ser com doses menores e mais frequentes, aumentando a eficácia e diminuindo a chance de efeitos adversos. Uma dose de 250-500UI todo dia por 2-3 semanas é muito boa(3). Doses baixas são suficientes para começar a reverter a atrofia testicular, lógico que sempre usado em conjunto com tamoxifeno/clomifeno que irão ajudar na recuperação e evitar o aparecimento de problemas devido aos níveis de estrogênio. Doses mais baixas também evitam o risco de dessensibilização (down-regulation) dos receptores de LH das células de Leydig. O ditado de mais é melhor não se aplica ao hCG. O melhor é começar com doses de 250-500UI todo dia por cinco dias, e se nada acontecer (aumento do tamanho dos testículos, por exemplo) pode-se aumentar a dose. Doses pequenas como 500UI, duas vezes por semana não farão efeito. Dosagens como essas são usuais para reduzir os sintomas de hiperplasia benigna da próstata(7).

Como dito acima o uso de hCG deve-se ficar em 2-3 semanas com pelo menos um mês off entre uma nova terapia, porém você pode esticar a administração para quatro semanas sem maiores problemas se estiverem sendo usadas baixas dosagens. O uso muito prolongado de hCG pode ter efeito contrário, e diminuir a produção natural de gonadotropinas (isso ainda é especulado, não existem estudos mostrando). Para manter a segurança a administração de hCG deve ser curta. A terapia com hCG pode começar na última semana do ciclo e deve ser acompanhada de tamoxifeno/clomifeno. Após o término da administração de hCG deve-se continuar com o tamoxifeno/clomifeno tornando a TPC mais efetiva. Em ciclos de 6-10 semanas o hCG não é necessário, ao menos que sejam usadas doses muito altas, apresente algum problema prévio de atrofia testicular ou esteja sendo usado somente esteróides orais pesados. Ciclos de 12 semanas ou mais devem apresentar hCG.

Os efeitos adversos são os mesmos associados aos esteróides (já que o hCG aumenta a produção de testosterona), porém o mais comum é a ginecomastia. Retenção hídrica e eletrolítica são mais comuns com dosagens mais altas (como resultado de uma alta produção de andrógenos). Pode ocorrer também supressão de rebote se o uso não for feito de forma inteligente (supressão da secreção de GnRH pelo hipotálamo devido o estímulo exógeno do hCG)(5). A terapia com hCG deve ser interrompida no mínimo duas semanas antes do término da TPC (tamoxifeno/clomifeno) ou ele poderá provocar essa supressão(5). Logo o uso do hCG NÃO EXCLUI A UTILIZAÇÃO DO TAMOXIFENO E/OU CLOMIFENO.

TAMOXIFENO 10 mg e 20 mg

- FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES

Comprimidos 10 mg e 20 mg. Embalagens com 30 unidades. - COMPOSIÇÕES

Cada comprimido de 10 mg contém: Citrato de Tamoxifeno ……………….. 15,2 mg (correspondente a 10 mg de Tamoxifeno base) Excipiente q.s.p. ……………….. 1 comprimido Cada comprimido de 20 mg contém: Citrato de Tamoxifeno ……………….. 30,4 mg (correspondente a 20 mg de Tamoxifeno base) Excipiente q.s.p. ……………….. 1 comprimido

USO ADULTO

- INFORMAÇÕES AO PACIENTE

. Conservar o produto longe do calor excessivo e protegido da luz e umidade. O prazo de validade encontra-se impresso no cartucho; não use o produto com prazo de validade vencido. . TAMOXIFENO é indicado para o tratamento paliativo e/ou adjuvante do câncer da mama. . Não deve ser administrado durante a gravidez. Antes do início do tratamento, as pacientes em idade fértil devem ser cuidadosamente examinadas, para excluir gravidez. Desaconselha-se o uso do produto durante a amamentação. . Podem ocorrer reações desagradáveis como: ondas de calor, sangramento vaginal, prurido vulvar, náuseas e vômitos, dor localizada, cefaléia, tontura e, ocasionalmente, retenção de fluídos. . TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. . Durante o tratamento, algumas mulheres podem ter a menstruação suspensa. Sabe-se que raramente pode ocorrer edemaovariano cístico. . Quando TAMOXIFENO é tomado juntamente com anticoagulantes, do tipo cumarínico, pode ocorrer aumento do efeitoanticoagulante. . NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE. - INFORMAÇÕES TÉCNICAS

O TAMOXIFENO é um agente não esteroidal que apresenta propriedades antiestrogênicas por interação com os receptores do estradiol. O TAMOXIFENO não possui propriedades androgênicas. É absorvido rapidamente, atingindo concentrações séricas máximas dentro de 4-7 horas. A ligação da droga com a albumina sérica é bastante elevada (>99%). O TAMOXIFENO tem vários metabólitos importantes que possuem características farmacológicas semelhantes ao da droga original, contribuindo dessa forma para o efeito terapêutico. Sofre biotransformação hepática. A excreção ocorre principalmente através das fezes. Sua meia-vida sérica é prolongada, aproximadamente de uma semana, enquanto a meia-vida do seu principal metabólito, o N-desmetilTAMOXIFENO, é de 14 dias. É excretado principalmente nas fezes, aparecendo em pequena quantidade na urina. A resposta ao tratamento ocorre dentro de 4 a 10 semanas de tratamento. - INDICAÇÕES

Tratamento paliativo e/ou adjuvante do carcinoma mamário hormonodependente e de suas- metástases. Também é indicado no tratamento da infertilidade anovulatoria. - CONTRA-INDICAÇÕES

Gravidez e lactação. TAMOXIFENO é contra-indicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga. - PRECAUÇÕES

Deve-se levar em consideração a relação risco-benefício quando existem os seguintes problemas médicos: cataratas ou distúrbios da visão, leucopenia, sensibilidade ao TAMOXIFENO, trombocitopenia. As pacientes em tratamento com TAMOXIFENO poderão apresentar amenorréia. No decorrer do tratamento poderá aparecer, se bem que raramente, cisto ovariano e irregularidade menstrual nas pacientes que tomarem doses de 40 mg duas vezes ao dia, durante curtos períodos de tempo. Pode induzir a ovulação, o que coloca as pacientes no risco de engravidar. Durante estudos de post-marketing, foram reportadas elevações nos níveis de T4 em algumas pacientes na pós menopausa, que podem ser explicadas por aumentos na ligação do hormônio tireiodeano à globulina. Essas elevações não foram acompanhadas por hipertireoidismo clínico. Variações no índice de cariopicnose em esfregaços vaginais e vários graus de efeito estrogênico sobre esfregaços Papa Nicolau, têm sido infreqüentemente observadas em pacientes na pós menopausa. Nos estudos post-marketing com citrato de TAMOXIFENO, têm sido reportados, sem grande freqüência, casos de hiperlipidemias. Monitorização dos triglicérides e colesterol plasmático podem ser indicados para pacientes com hiperlipidemias pré-existente. Testes sanguíneos periódicos completos, incluindo contagem de plaquetas, devem ser realizados. Recomenda-se, também, verificar periodicamente as concentrações séricas de cálcio. - GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

TAMOXIFENO não deve ser usado durante a gravidez. TAMOXIFENO é carcinogênico e teratogênico em animais. Pode estar associado com hiperplasia do endométrio. As pacientes em idade fértil devem ser examinadas com cuidado para excluir o risco degravidez. O produto não é recomendado durante a lactação, por não se saber ao certo se o TAMOXIFENO é excretado no leite. Deve-se, portanto, considerar a descontinuação do aleitamento ou do uso da droga, de acordo com a importância do tratamento para a mãe. - INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Na administração concomitante de TAMOXIFENO com anticoagulantes do tipo cumarínico, pode ocorrer um aumento significativo do efeito anticoagulante (prolongamento ou intensificação de resposta), recomendando-se portanto controle cuidadoso da paciente. Antiácidos, cimetidina, famotidina ou ranitidina aumentam o pH intragástrico e podem causar sua dissolução prematura. Estrogênios podem interferir com seu efeito terapêutico. O metabolismo do TAMOXIFENO é afetado pelo medroxiprogesterona. A aminoglutetimida aumenta a perda corpórea de TAMOXIFENO, além de reduzir seus níveis séricos. O TAMOXIFENO pode causar um aumento de hepatotoxicidade ao alopurinol. - REAÇÕES ADVERSAS

Foram observadas as seguintes reações adversas: ondas de calor, sangramento ou corrimento vaginal, prurido vulvar, intolerância gastrintestinal, náuseas e vômitos, anorexia, dor localizada, cefaléia, tontura, erupção cutânea e pele seca, e às vezes retenção de fluídos, edema periférico, irregularidades menstruais, exantema. Há uma tendência maior para trombo-embolismo e para embolismo pulmonar. Notou-se, também, alteração nos lipídeos sanguíneos. Pacientes com metástases ósseas podem desenvolver, no início do tratamento, hipercalcemia. Pode ocorrer diminuição do número de plaquetas. Podem ocorrer, ainda, vertigens, dor de cabeça, depressão, confusão, fadiga e cãimbras musculares. Leucopenia e trombocitopeniatransitórias foram observadas. Além disso, foram observados também distúrbios visuais, inclusive alterações corneanas, catarata e retinopatia. Em mulheres na pré-menopausa foram observados ocasionalmente tumores ovarianos císticos. Quando os efeitos colaterais forem intensos, podem ser controlados com redução da dose sem prejuízo do controle da doença. Se os efeitos colaterais persistirem poder-se-á tornar necessária a suspensão do tratamento. - POSOLOGIA

A dose diária é de 10 mg a 20 mg em dose única ou fracionada (dois comprimidos de 10 mg). Não ocorrendo resposta satisfatória após 1 ou 2 meses, deve-se aumentar a dose para 20 mg, 2 vezes ao dia. No tratamento de infertilidade anovulatória a dose usual é equivalente a 10 mg duas vezes ao dia, nos 2º, 3º, 4º e 5º dias do ciclo menstrual. Essa dose pode ser aumentada nos ciclos subseqüentes até 40 mg duas vezes ao dia. Em mulheres com menstruação irregular o tratamento pode ser iniciado em qualquer dia e o segundo tratamento, com doses maiores, depois de 45 dias, caso não tenha havido resposta. - CONDUTA NA SUPERDOSAGEM

Podem ocorrer dificuldades respiratórias e convulsões. Não existe antídoto específico e o tratamento desta eventualidade deverá ser sintomático. VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Tamoxifeno

Autor Anthony Roberts

Retirado de forums.steroid.com

Traduzido, Adaptado e Complementado por MRJP

(Tamoxifeno + Éster Citrato)

Peso Molecular(base): 371.5212

Peso Molecular(éster): 192.125

Dose Efetiva: 20-40mg/dia

Apresentações: Citrato de Tamoxifeno Hexal 10mg/com 30comp R$40, Citrato de Tamoxifeno Hexal 20mg/com 30comp R$70,Nolvadex 10mg/comp 30comp R$75,

Nolvadex 20mg/comp 30comp R$150 Esta é uma droga usada no tratamento e prevenção do câncer de mama. No final dos anos 80 começou a ser especulado seu uso na prevenção da ginecomastia. O tamoxifeno costuma ter três definições: anti-estrógeno (anti-e, que é uma definição errada), trifeniletileno e modulador seletivo dos receptores estrogênicos (MSRE, que é a definição correta). Os MSREs são compostos com atividades estrogênicas seletivas nos diversos tecidos. Os objetivos farmacológicos desses fármacos são produzir ações estrogênicas nos tecidos onde elas são benéficas (ossos, cérebros e fígado) e não ter qualquer atividade ou produzir ação antagonista em tecidos como mama e endométrio onde as ações estrogênicas poderiam ser deletérias. O tamoxifeno apresenta várias aplicações para usuários de esteróide. A primeira e mais conhecida é a na prevenção da ginecomastia. Ele faz isso competindo com o estrógeno pelo receptor estrogênico mamário. Podemos dizer que o seu efeito se resume somente a esse bloqueio(1), uma vez

que mesmo com o uso do tamoxifeno os valores de estradiol se mantém inalterados. Então, se você vai ciclar com uma droga que se converta a estrógenos o uso de tamoxifeno deve ser considerado. O tamoxifeno não é o composto mais potente que podemos usar em um ciclo, mas é provavelmente o mais seguro, uma vez que não reduz os níveis os níveis circulantes de estradiol que podem ter alguns benefícios no crescimento muscular. Estrógeno também é importante no funcionamento do sistema imunitário, porém o perfil lipídico (tanto HDL quanto LDL) podem aumentar na administração do tamoxifeno(4). Muitos bodybuilders, atualmente, usam esse medicamento durante seus ciclos pelos benefícios na saúde que ele promove. Se você estiver se preparando para uma competição você deve usar algo que “sugue” a maioria do estrógeno para fora do seu corpo. Você pode usar tamoxifeno, para se manter saudável, e então entrar com um anti-aromatizante nas últimas oito semanas. Tamoxifeno ainda tem outras importâncias para os usuários de esteróide. Homens inférteis e com hipogonadismo que tomaram tamoxifeno apresentaram um aumento importante nos níveis séricos de LH e FSH e, o mais importante, de testosterona(2)(3). A melhor estimativa que eu posso te dar, de acordo com minhas pesquisas, é de que 20mgs de tamoxifeno vão aumentar seus níveis de testosterona em algo como 150%(5) e, certamente, é uma ótima pedida em uma TPC. Isso nos mostra que se você tomar tamoxifeno depois de um ciclo, quando você está tentando aumentar seus níveis de testosterona, LH e FSH aos níveis normais, a recuperação vai ser muito melhor. Se eu tivesse que escolher somente um composto para a TPC, o tamoxifeno seria minha escolha. Em comparação, seria necessária uma dose de 150mgs de clomifeno para produzir esse nivel de elevação nas taxas de

testosterona, e além disso o tamoxifeno também aumenta significantemente o nível de resposta do LH ao LHRH depois de 6 semanas. O tamoxifeno é simples e seguro para usos longos (mais de 16 semanas). Infelizmente o tamoxifeno não é perfeito. Paradoxalmente ele parece reduzir os ganhos em alguns atletas. Isso não se deve a redução dos níveis de estrógeno (já que ele não age nisso) mas sim a sua possível habilidade de reduzir os níveis de IGF (Insulina como Fator de Crescimento) que é importante para o crescimento muscular. Outras Apresentações -Tamox GC 20mg

-Tamox GC 10mg

-Tamoxifen BD 20mg Bibliografia 1. Klin Padiatr. 1987 Nov-Dec;199(6):389-91.

2. Stimulation of calcitonin secretory capacity by increased serum levels of testosterone in men treated with tamoxifen. Int J Androl. 1987 Dec;10(6):747-51.

3. Hormonal changes in tamoxifen treated men with idiopathic oligozoospermia Exp Clin Endocrinol. 1988 Dec;92(2):211-6.

4. 2 Bruning PF, Bronfer JMG, Hart AAM, Jong-Bakker M, tamoxifen, serum lipoproteins and cardiovascular risk, Br. J. Cancer 1988 Oct, 58 (4) 497-9

5. Fertil Steril. 1978 Mar;29(3):320-7.

6. GOODMAN & GILMAN, As Bases Farmacológicas da Terapêutica, ed. 10, Mc Graw Hill, pag. 1213, 2003.

Apesar de ser uma droga de uso exclusivamente veterinário, há muitos anos foi descoberta pelos fisiculturistas e, desde então, vem sendo utilizada para aumento de força e volume. Parece ser uma droga bastante anabólica, mas muito pouco androgênica, moderadamente tóxica ao fígado e com baixo nível de aromatização. O Undecilenato de boldenone tem efeito similar ao da deca porem menos anabólico mas com ação um pouco mais prolongada devido à adição de um átomo de carbono em sua estrutura.

Alguns atletas obtem um físico bastante denso com administração fora de temporada e pré-competição também. Algumas versões como o EX-POIS e o Max Power a princípio produzido na Holanda, e o equipoise, produzido a princípio pela SOLVAY, no EUA, o Stanazol na Austrália e o Nabolic Strong na Argentina são encontradas no mercado negro no Brasil, mas a autenticidade é duvidosa. Aqui no Brasil é produzido o Equifort.

A dosagem para homens varia de 150 a 300mg por semana, enquanto mulheres a dosagem varia de 50 a 100mg por semana.

Fonte: Bestiário Anabólico.

Clomid não é um esteroide anabólico. Ele é um sintético estrogenico do grupo dos hormonios sexuais. Na escola de medicina o Clomid é normalmente utilizado para estimular a ovulação, porém pelo mesmo mecanismo, ele estimula a produção de testosterona e espermatogeneze em homens. Esta estimulação é feita na Hipófise, fazendo com que ela libere mais Gonadotrofina, acarretando em um mais rápido e maior aumento da produção de FSH (hormônio folículo Estimulante) e LH (Hormônio Luteilizante). Isso acarreta em um amento da produção de testosterona endógena.

Na maioria dos casos, Clomid pode normalizar a produção de Testosterona e Espermatogeneze em apenas 10 –14 dias. Por esta razão o Clomid deve ser tomado logo após o encerramento do ciclo. Nesta época é extremamente importante que se reestabeleça a produção de testosterona o mais rápido possível, minimizando as perdas de força e massa muscular com o final do ciclo. Melhores resultados ainda podem ser obtidos, se o Clomid for usado junto com o HCG, ou se ele for usado após o uso do HCG. O Clomid estimula a testoterona de forma diferente do HCG. Ele faz com que haja uma retomada na produção de LH o mais rápido possível. Já o HCG, imita o LH, fazendo com que haja a rápida produção de testosterona, porém bloqueando a produção do mesmo LH.

Paradoxalmente, Clomid é um sintético estrogênio e funciona como um antiestrogenico. Ele bloqueia os receptores de estrogênio fazendo com que o a aromatização do esteroide não possa ser assimilada. Ele não previne que o esteroide seja aromatizado, apenas bloqueia os receptores estrogenicos.

CLOMID Citrato de clomifeno

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO: 

Comprimidos: Caixas com 10 unidades.

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO: 

Cada comprimido contém:

Citrato de clomifeno …………………………………………………………………… 50 mg

Excipientes q.s.p. …………………………………………………………. 1 comprimido

(lactose, açúcar refinado, amido de milho, amido de milho pregelatinizado, estearato de magnésio, óxido de ferro amarelo).

INFORMAÇÕES A PACIENTE: 

Ação esperada do medicamento: a ovulação ocorre geralmente de 6 a 12 dias após a série de CLOMID.

Cuidados de armazenamento: Conservar em temperatura ambiente (entre 15-30O C), ao abrigo da luz e umidade.

Prazo de validade: Não utilize o medicamento se o prazo de validade estiver vencido, o que pode ser verificado na embalagem externa do produto.

Gravidez e lactação: Se você ficar grávida durante o tratamento, suspenda a medicação e consulte seu médico. “Informe seu médico se estiver amamentando.”

Cuidados de administração: “Siga as orientações do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.”

Interrupção do tratamento: “Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.”

Reações adversas: “Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.” Podem ocorrer: desconforto, aumento de volume abdominal ou dor abdominal, aumento de peso e ondas de calor. Há chance de ocorrer gravidez múltipla (por ex. gêmeos, trigêmeos).

“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS”.

Contra-indicações e Precauções: Informe seu médico a ocorrência de turvação da visão ou de outras anomalias visuais durante o tratamento com CLOMID. Na vigência de tais sintomas, evite dirigir veículos ou operar máquinas, especialmente em condições de iluminação deficiente. Informe-o também se você tem problemas de fígado, hemorragia anormal do útero, cisto no ovário, alergia ao citrato de clomifeno ou se tem ou já teve tumores endócrino-dependentes. “Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.”

“NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE”.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS:

CARACTERÍSTICAS:

CLOMID (citrato de clomifeno) é um agente não esteróide, com propriedades estrogênicas e antiestrogênicas, que pode induzir a ovulação em certas mulheres que não ovulam.

Compete com o estrogênio endógeno nos receptores estrogênicos hipotalâmicos, produzindo aumento da secreção de Gn RH e dos níveis de LH e FSH, o que resulta em estimulação ovariana, com conseqüente maturação do folículo ovariano e desenvolvimento do corpo lúteo.

Estudos em humanos com citrato de clomifeno marcado com 14C têm demonstrado que sua absorção é rápida e a excreção é feita principalmente pelas fezes. Aproximadamente 50% da dose administrada foi excretada após 5 dias. A presença de 14C nas fezes, 6 semanas após a administração sugere que a droga e/ou metabólitos são lentamente excretados pelo ciclo enterohepático.

INDICAÇÕES: 

Tratamento da infertilidade feminina decorrente de anovulação. CLOMID está somente indicado para pacientes com anovulação demonstrada, que se incluem nas condições descritas nesta bula e para pacientes onde o citrato de clomifeno não está contra-indicado. Outras causas de infertilidade devem ser excluídas ou adequadamente tratadas antes do tratamento.

Bons níveis de estrógeno endógeno (estimado por secreção vaginal, biópsia endometrial, determinação do estrógeno urinário ou sangramento endometrial em resposta à progesterona), constituem prognóstico favorável para obter a resposta ovulatória induzida pelo citrato de clomifeno. Entretanto, um baixo nível de estrógeno não impede o sucesso do tratamento.

O tratamento é ineficaz em pacientes com falha pituitária ou ovariana primárias e não pode ser substituído pelo tratamento específico de outras causas de falha ovulatória, tais como disfunções tiroidianas ou adrenais. Antes do tratamento, deve-se realizar uma avaliação cuidadosa particularmente em pacientes com metrorragia anormal, pois é muito importante descartar a presença de lesões neoplásicas.

CONTRA-INDICAÇÕES: 

Hipersensibilidade: CLOMID é contra-indicado em casos de alergia ao citrato de clomifeno.

Gravidez e lactação: Não há estudos controlados com o clomifeno em humanos, têm sido relatadas malformações congênitas e morte fetal associadas à sua administração, embora uma relação causal direta não tenha sido estabelecida.

Foram relatadas anomalias feitas em roedores (coelhas e ratas) quando CLOMID foi administrado em altas doses durante o período gestacional. Para evitar a administração inadvertida de CLOMID durante o início da gravidez, deve-se determinar a temperatura corpórea basal em todos os ciclos de tratamento e a paciente deve ser cuidadosamente observada para determinar se há ou não sinais de ovulação. Se a temperatura basal é bifásica e não é seguida por menstruação, a paciente deve ser reexaminada para verificar se há gravidez (utilizando um teste seletivo quantitativo) e/ou presença de cisto ovariano.

Em algumas pacientes, o citrato de clomifeno pode reduzir o engurgitamento mamário pós-parto e a lactação.

Insuficiência hepática: CLOMID não deve ser administrado a pacientes com doença hepática ou história de disfunção hepática.

Metrorragia: CLOMID é contra-indicado em pacientes com metrorragia de origem indeterminada.

Cisto ovariano: Vide Precauções.

PRECAUÇÕES: 

É necessário realizar um exame pélvico antes de iniciar cada ciclo de tratamento.

A incidência de carcinoma endometrial e disfunções ovulatórias aumentam com a idade, portanto, a biópsia endometrial deve sempre excluir a presença de carcinoma nessas pacientes.

Cisto ovariano: A exceção de pacientes com síndrome de ovário policístico, CLOMID não deve ser administrado na presença de cistos ovarianos (incluindo endometriose ovárica), pois pode produzir aumento adicional do tamanho dos mesmos.

Durante o tratamento com CLOMID, ou inclusive vários dias depois de completado, pode ocorrer aumento ovariano, que geralmente desaparece espontaneamente poucos dias ou semanas após a suspensão do tratamento.

É recomendável utilizar-se a menor dose consistente com a previsão de bons resultados, para se minimizar a possibilidade de um aumento ovariano anormal associado à terapêutica com CLOMID. A paciente que referir dor abdominal ou pélvica, aumento de peso, desconforto e/ou aumento de volume abdominal durante ou após tratamento com CLOMID, deve ser examinada pela possibilidade de cisto ovariano ou outra anomalia.

Na ocorrência de aumento anormal do tamanho do ovário, CLOMID deve ser descontinuado até a regressão total ao tamanho pré-tratamento. A posologia e duração do tratamento subsequente devem ser reduzidas.

Gravidez múltipla: Há um aumento na probabilidade de ocorrência de gravidez múltipla, relacionada ao tratamento com CLOMID. Potenciais complicações e riscos decorrentes de gestação múltipla devem ser discutidos com a paciente antes do tratamento com CLOMID.

De 2369 pacientes que engravidaram durante os estudos clínicos, 7,9% foram múltiplos (7,0% duplos; 0,5% triplos; 0,3% quádruplos e 0,1% quíntuplos).

Alterações na gravidez e anomalias congênitas: Têm sido relatadas na gravidez em 21,4% das pacientes tratadas durante os estudos com citrato de clomifeno (aborto 19%; gravidez ectópica 1,18%; parto prematuro 1,0%; mola hidatiforme 0,17% e “fetus papyraceus” 0,04%).

De 158 pacientes que foram administradas, citrato de clomifeno depois da concepção, nasceram 8 crianças (de 7 partos) com malformações congênitas. Essa incidência está dentro do limite observado na população em geral e foi a mesma quando se administrou antes do 19º dia ou entre o 20º e 35º depois da concepção.

A incidência de anomalias congênitas em gestações induzidas por tratamento com CLOMID, durante a realização de estudos clínicos, esteve dentro dos limites estatísticos referidos para a população em geral.

Entre as anomalias espontaneamente relatadas em literatura, através da publicação de casos individuais, a proporção de defeitos do tubo neural tem sido elevada em gestações associadas a ovulação induzida por CLOMID. Este dado entretanto, não é confirmado por estudos estatísticos populacionais.

Têm sido publicados relatos, baseados em estudos populacionais, de uma possível elevação no risco de ocorrência de síndrome de Down, em casos de ovulação induzida, e de aumento de defeitos de trissomia, entre fetos abortados espontaneamente de mulheres sub-férteis, que receberam drogas indutoras de ovulação (nenhum caso com CLOMID exclusivamente, sem outra droga indutora). Entretanto, os relatos são ainda em número muito reduzidos para confirmar estatisticamente um risco que justifique a amniocentese, além das indicações usuais devido a idade ou história familiar.

Sintomas visuais: Devido à possibilidade de ocorrência de turvação visual ou outros sintomas visuais durante o tratamento com CLOMID, atividades como dirigir veículos ou operar máquinas podem se tornar arriscados, particularmente em condições de má iluminação. Desconhece-se a origem de tais sintomas. Na ocorrência de anormalidades visuais, deve-se interromper o tratamento e proceder a um exame oftalmológico detalhado.

REAÇÕES ADVERSAS: Efeitos colaterais parecem ser dose-dependentes, ocorrendo mais frequentemente em altas doses e em tratamento prolongados. As reações adversas mais frequentemente relatadas são (em ordem decrescente de incidência):

Aumento de volume do ovário: na posologia recomendada, um aumento anormal é pouco frequente (incidência de 13,6%). Pode ocorrer dor abdominal na época da ovulação. Foram registrados, entretanto, raros casos de aumento maciço do ovário, por exemplo, uma paciente com síndrome de ovário policístico cuja terapia com citrato de clomifeno consistiu de 100 mg/dia/14 dias. O aumento ovariano geralmente regride espontaneamente e a maioria das pacientes nessas condições devem ser tratadas cautelosamente.

“Flushes” vasomotores ou “fogachos”: (incidência de 10,4%) semelhantes aos da menopausa, raramente graves e desaparecem rapidamente com a interrupção do tratamento.

Desconforto pélvico – abdominal: aumento de volume abdominal, plenitude (5,5%), geralmente relacionadas com o aumento ovariano ou fenômenos ovulatórios ou pré-menstruais.

Também são descritos:  Sintomas visuais: descritos como “turvação” visual, manchas ou fosfenas (escotomas cintilantes) são relatados com incidência relacionada a aumento da posologia e geralmente desaparecem em dias ou semanas após a interrupção do tratamento. Existem raros relatos de catarata.

Alterações cutâneas: há relatos de dermatite e “rash” cutâneo associado a condições de reação alérgica, eritema multiforme, equimose e edema angioneurótico. Alopécia tem sido relatada raramente.

Sintomas neurológicos: tontura, vertigem, nervosismo, insônia, depressão e astenia têm sido relatados raramente. Há relatos de outras condições como síncopes/desmaios, acidente vascular cerebral, trombose cerebral, reações psicóticas incluindo psicose paranóica, distúrbios neurológicos, desorientação e distúrbios da fala.

Disfunção hepática: a retenção de bromosulfaleína foi superior a 5% em 32 de 141 pacientes avaliadas, incluindo 5 de 43 que tomaram aproximadamente a dose de CLOMID atualmente recomendada. A retenção foi em geral mínima, a não ser quando associada à administração contínua prolongada ou com hepatopatia aparentemente não relacionada a droga.

Outros testes de função hepática foram, em geral, normais. Em um estudo posterior, no qual se administrou CLOMID por 6 ciclos consecutivos (50 ou 100 mg/dia durante 3 dias) ou placebo, foram realizados exames de retenção de bromosulfaleína em 94 pacientes. Destes, 11 tiveram retenção elevada em 5%, 6 dos quais haviam tomado droga e 5 placebo.

Neoplasias: relatos isolados da ocorrência de neoplasias endócrino-dependentes ou de seu agravamento (miomas, tumores hipofisários e de mamas).

Outros sintomas, também descritos, embora em incidência inferior a 3,5%, são: náuseas, mal estar gástrico, poliúria, metrorragia funcional, aumento de peso, hipersensibilidade mamária e disúria.

POSOLOGIA E MODO DE USAR: O tratamento consiste de 3 ciclos, o qual pode ser contínuo ou alternado, a critério médico. Após o tratamento, a paciente deve tentar a gravidez. Entretanto, se a paciente ficar grávida durante o tratamento, deve-se interromper a medicação (vide contra-indicações).

A dose recomendada para o primeiro ciclo do tratamento é de 50 mg (1 comprimido) ao dia durante 5 dias. Em pacientes amenorréicas o tratamento pode ser iniciado em qualquer período do ciclo menstrual. Se for programada indução de metrorragia por progestínico ou se ocorrer menstruação espontânea, CLOMID deve ser administrado a partir do 5º dia do ciclo. Se a ovulação ocorrer com esta posologia, não há vantagem em aumentar a dose nos 2 ciclos seguintes.

Se a ovulação não ocorrer após o primeiro ciclo de tratamento, deve ser instituído um segundo ciclo com 100 mg ao dia durante 5 dias, após 30 dias do tratamento anterior. O aumento da posologia não deve ultrapassar a dose e duração de 100 mg/dia por 5 dias.

A maioria das pacientes responsivas ao CLOMID, ovulam após o primeiro ciclo de tratamento e 3 ciclos são suficientes para uma avaliação da terapêutica. Se não ocorrer menstruação ovulatória neste período de tempo, o diagnóstico deve ser revisto.

A continuidade do tratamento após 3 ciclos não é recomendável nas pacientes que não manifestarem evidência de ovulação.

Dado que não foi demonstrada a inocuidade relativa ao tratamento cíclico prolongado, não se recomenda continuar o tratamento depois de 6 ciclos (incluindo 3 ciclos ovulatórios).

SUPERDOSE:  Não há relatos de intoxicação aguda com CLOMID. Sinais e sintomas de superdose podem ser náuseas e vômitos, “flushes” vasomotores, turvação da visão, escotomas cintilantes, aumento do ovário com dor pélvica ou abdominal. Intensa hiperestimulação do ovário pode ser acompanhada por ganho de peso e ascite. Mulheres em idade fértil que tenham tomado uma superdosagem de CLOMID devem ser observadas durante 2 ou 3 semanas em relação a possibilidade de uma hipertrofia ovariana.

PACIENTES IDOSOS:  Não há informações disponíveis sobre a relação entre a idade e os efeitos do citrato de clomifeno em pacientes idosos.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

Data de fabricação, prazo de validade e nº do lote: Vide cartucho.

Farm. Resp.: Dra. Clarice Mitie Sano Yui

CRF-SP nº 5.115

M.S. 1.0181.0255

MEDLEY S.A. Indústria Farmacêutica

Rua Macedo Costa, nº 55 – Campinas – SP

C.N.P.J. 50.929.710/0001-79

Indústria Brasileira

* Marca de Merrell Dow Pharmaceuticals Inc.

Clomifeno

Autor Anthony Roberts

Retirado de forums.steroid.com

Traduzido, Adaptado e Complementado por MRJP

(Clomifeno + Éster Citrato)

Peso Molecular(base): 405.9663

Peso Molecular(éster): 192.125

Dose Efetiva: 100-150mg/dia

Apresentações: Clomid 50mg 10 comp R$40, Serophene 50mg 10 comp R$40, Serophene 50mg 30comp R$105, Indux 50mg 10 comp R$20 Clomid é uma drogada usada por mulheres em tratamentos de infertilidade. Ela é um antiestrogênico, isso é, um antagonista puro em todos os tecidos estudados(7). Pode ser usado, dessa forma na prevenção de ginecomastia (não tão efetivo quanto o tamoxifeno). Ele também ajuda a reverter o feedback negativo produzido no eixo HPT pelos estrógenos e assim estimulando a secreção de LH e FSH. Esses hormônios estimularam a secreção de testosterona, o que torna esse droga uma boa opção pas as terapias pós-ciclo (TPC). Ele costuma ser muito comparado com o tamoxifeno, devido seus efeitos parecidos. Estudos iniciais realizados com o clomifeno em animais demonstraram atividade estrogênica discreta que hoje parece ser devida ao isômero cis, assim como atividade antiestrogênica moderada; no entando o efeito mais marcante foi a inibição da função das gonadotropinas hipofisiárias. Por essa razão, nos animais machos e fêmeas, o clomifeno funciona como anticoncepcional. Em contrapartida, o efeito mais proeminente em mulheres foi o crescimento dos ovários, e Greenblatt e colaboradores (1962) demonstraram que o fármaco induziu a ovulação em muitas pacientes com amenorréia, síndrome de Stein-Leventhal e sangramento disfuncional com ciclos anovulatórios, o fundamento da principal indicação farmacológica do clomifeno, que é a indução da ovulação nas mulheres com sistema hipotalâmico-Hipofisário-ovariano funcionante e produção adequada de estrogênios endógenos. Em alguns casos, o clomifeno é usado junto com as menotropinas humanas e a hCG para induzir a ovulação(7). Para entender a ação do clomifeno na TPC deve-se pensar assim. Ele se liga aos mesmos receptores que o estrogênio (RE) porém produz efeitos diferentes deste (a conformação do RE acoplado muda de acordo com o ligando). Dessa forma o clomifeno tem ação contrária ao efeito de feedback negativo dos estrogênios endógenos no sentido de aumentar a secreção de gonadotropinas e estimular a ovulação. A maioria dos estudos demonstrou que ele aumenta a amplitude dos pulsos de LDH e LH, sem alterar a frequência dos mesmos (Kettel et al. 1993). Isso sugere que o clomifeno atue principalmente no nível hipofisário, bloqueando as ação inibitórias do estrogênio na liberação das gonadotropinas pela glândula e/ou estimule, de alguma forma, o hipotálamo a liberar quantidades maiores de GnRH e cada pulso. O clomifeno também tem sido usado em homens para estimular a liberação de gonadotropinas e aumentar a espermatogênese(8). Clomid, no entento, é muito mais fraco que o tamoxifeno na comparação mg por mg, sendo 150mg de clomifeno equivalente a 20mg de tamoxifeno(1). Deve ser dito que 150mg de clomifeno irão elevar seus níveis de testosterona em aproximadamente 150% do nível basal(1). Você não precisa usar 150mg, no entanto. Em minhas pesquisas achei que baixas doses de clomifeno (algo como 50mg) vão provocar melhoras e elevações nos níveis de testosterona(4). Em indivíduos homens normais, a administração de uma dose diária de clomifeno por sete dias provoca a duplicação do LH plasmático e um aumento de 50% no nível do FSH(9). Clomid, assim como o tamoxifeno, é muito seguro em usos a longo prazo para tratamento em pessoas com baixas doses de testosterona(2), com alguns estudos mostrando-o eficaz e seguro para tratamentos com mais de quatro meses. E no pós-ciclo, onde os níveis de testosterona estão baixos é que o clomifeno é masi efetivo. Usa-se o Clomid por 3 semanas após o ciclo em doses que variam de 100 a 150mg/dia. Existem relatos de problemas emocionais com doses maiores que essas. Outro problema que pode ocorrer em uma TPC agressiva com clomifeno em altas doses (150mg/dia mais ou menos) e por períodos extensos (mais de meses) são distúrbios visuais ao se observar objetos muito de perto. Neuropatias oculares (problemas de visão) são muito comuns em usuários de Clomid(5)(6). Pessoas com lentes de contato não devem evitar o Clomid na TPC. Essas neuropatias parecem estar relacionadas com a oxidação das células oculares, então o uso de um antioxidante durante a administração de clomifeno é uma boa idéia (Vitamina C, Probucol, ALA). Clomid é uma boa pedida no pós-ciclo. Porém se você apresenta problema de visão ou problemas emocionais use o tamoxifeno para restabelecer sua síntese endógena de testosterona. É recomendada doses de 150mg/dia por dez dias e diminuir a dose em 50mg a cada dez dias até completar um mês. Um estudo comprova isso. Foi reportado um caso de hipogonadismo sintomático induzido por abuso de esteróides em um paciente homem de 30 anos. Usou-se Clomid nas dosagens usuais (100mg, dois meses). O tratamento foi um sucesso, a secreção de testosterona foi reestabelecida e o eixo HPT voltou a funcionar(10). Além disso o clomifeno tem-se mostrado eficiente em restabelecer o eixo HPT de forma efetiva e segura em adultos com hipogonadismo hipogonadotrópico induzido pelo exercício(11). Outras Apresentações

-Clomid GC 10mg Bibliografia 1. Fertil Steril. 1978 Mar;29(3):320-7.

2. Int J Impot Res. 2003 Jun;15(3):156-65.

3. Understanding sex biases in immunity: effects of estrogen on the differentiation and function of antigen-presenting cells.

Immunol Res. 2005;31(2):91-106.

4. The effects of normal aging on the response of the pituitary-gonadal axis to chronic clomiphene administration in men. J Androl 1991 Jul-Aug;12(4):258-63

5. Optic neuropathy associated with clomiphene citrate therapy.

Fertil Steril. 1994 Feb;61(2):390-1

6. Visual disturbance secondary to clomiphene citrate.

Arch Ophthalmol. 1995 Apr;113(4):482-4

7. GOODMAN & GILMAN As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 10. ed., Mac Graw Hill, pag. 1213, 2003.

8. GOODMAN & GILMAN As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 10. ed., Mac Graw Hill, pag. 1215, 2003.

9. GOODMAN & GILMAN As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 10. ed., Mac Graw Hill, pag. 1216, 2003.

10. Use of clomiphene citrate to reverse premature andropause secondary to steroid abuse. Tan RS, Vasudevan D.

11. Idiopathic hypogonadotropic hypogonadism in a male runner is reversed by clomiphene citrate. Burge MR, Lanzi RA, Skarda ST, Eaton RP.

Apesar de ser uma droga de uso exclusivamente veterinário, há muitos anos culturistas a descobriram e desde então vem sendo utilizada para aumentar força e volume. Parece ser uma droga bastante anabólica, mas muito pouco androgênica, moderadamente tóxica ao fígado e com baixo nível de aromatização. O Equipoise tem efeito similar ao da Deca sendo que alguns atletas obtêm um físico bastante denso com administração fora de temporada e pré-competição também. Esta droga é bem tolerada por mulheres.

Apresentação: Frasco de multidosagem contendo 10ml (50mg/ ml). E produzido no Brasil pela SQUIBB.

Este site é somente para consulta, não aprovamos e não nos responsabilizamos pelo uso de anabolizantes.

(Boldenona Base + Éster Undecilinato)

[17-beta-4-hidroxiandrosta-1,4-dien-3-um]

Peso Molecular(base): 281.4132

Peso Molecular(éster): 186.2936

Fórmula Química(base): C19 H26 O2

Fabricante: Vários

Dose Efetiva(Homens): 200-600mg/sem

Dose Efetiva(Mulher): 50-100mg/sem

Tempo de Ação: 15 dias

Tempo de Detecção: Mais de 5 meses

Relação Anabolismo/Androgenicidade: 100:50

Apresentação:Equifort Este produto foi criado com o objetivo de ser uma metandrostenolona injetável de longo período de ação. O que se sabe hoje é que esse produto nada tem a ver do o Dbol, a não ser na fórmula química. Um simples forma de pensar seria que a boldenona, quimicamente, é uma metandrostenolona sem o grupo 17aa. Porém quem conhece sabe que em termos de resultado os dois são muito diferentes. Para fazer a boldenona, foi inserida uma dupla ligação entre os carbonos dos átomos 1 e 2 do núcleo esteróide da testosterona. O que isso significa? Primeiro que a boldenona foi criada a partir de uma simples modificação da molécula de testosterona, o que nos faz pensar que existem muitas semelhanças entre elas. Boldenona é tão anabólica quanto a testosterona, mas possui somente metade da androgenicidade. Porém isso engana, pois não exitem relatos de pessoas dizendo ter ganho a mesma quantidade de peso com boldenona em relação a testosterona. Não é muito comum comparar essas duas substâncias, o mais comum é a comparação entre nandrolona e boldenona (fato esse atribuido a Dan Duchaine que disse que a boldenona era similar a nandrolona porém mais potente). Porém ela não age como a nandrolona, que é uma progestina e um esteróide derivado do 19-nor. Duchaine depois disse ter se decepcionado com os ganhos da boldenona em relação a nandrolona, porém disse que ela era uma melhor droga para força e vascularização. Boldenona sofre uma aromatização muito lenta, algo como metade da velocidade em relação a testosterona(1). Isso nos estudos, ja que a maioria dos atletas não relatam efeitos relacionados ao estrógeno, mesmo em altas doses. Virilização também não ocorre com a utilização desse composto. Isso a torna um dos poucos compostos injetáveis de uso seguro para as mulheres. Boldenona também apresenta uma resistência em relação a ação da enzima 5alfa-redutase(2)(3), que transforma uma pequena quantidade de boldenona em dihidroboldenona que é um andrógeno muito potente(4). Esse fato, associada a baixa taxa de aromatização torna desnecessário o uso de qualquer substância “protetora” em conjunto com a boldenona. Atletas que usam boldenona relatam um ganho lento e constante de qualidade muscular, que pode estar relacionado com o longo ester ligado a boldenona. Isso torna necessário o uso por no mínimo doze semanas. Existem hojem éster menores ligado a boldenona. A dose ideal parece ser a de 600mg/sem, e muitos relatam nenhum ganho adicional com doses maiores que essa. Porém o salto entre 400mg/sem e 600mg/sem parece produzir ganhos adicionais notáveis.

Um dos efeitos mais pronunciados da boldenona é sua habilidade de aumentar a taxa de células vermelhas no sangue (fato esse muito comum aos anabolizantes, porém um pouco mais forte com esse composto) e estimular o apetite, e é por causa desse efeitos que muitos incluem boldenona em ciclos para ganho de massa. Porém, devido a sua habilidade de promover ganhos de qualidade, ele também é uma ótima pedida para ciclos de cutting. Doses mais baixas constumam ser combinadas com esteróides injetáveis de meia vida curta como propionato de testosterona. Como todos esteróides, boldenona irá inibir o seu HPT o que torna aconselhável o uso de alguma testosterona junto (para evitar qualquer disfunção sexual). Uma TPC bem feita também é indispensável. Outras Apresentações -Bold FM 50mg/ml 50ml

-GoldBold 200mg/ml 10ml

-BoldaBol 200 BD Bibliografia 1. Endocrinology 71 (1962) 920-25

2. Metabolism of boldenone in man: gas chromatographic/mass spectrometric identification of urinary excreted metabolites and determination of excretion rates. Biol Mass Spectrom. 1992 Jan;21(1):3-16.

3. Gas chromatographic/mass spectrometric analysis of boldenone urinary metabolites in man. Yao Xue Xue Bao. 1991;26(5):362-6. Chinese. Erratum in: Yao Hsueh Hsueh Pao 1991;26(9):687.

4. Counsel et al., “Anabolic Agents. Derivatives of 5alpha-Androst-1-ene”, J. Org. Chem., 27 (1962), 248-251

O GH é rapidamente metabolizado no fígado e tem uma vida ativa no sangue de aproximadamente 17 a 45 minutos, mais uma das razões pelas quais é atualmente quase impossível detectar o GH em exames antidoping. No meio esportivo, o GH é conhecido como uma espécie de droga de elite pelo seu alto preço, mas também é cercado de incertezas quanto ao seu elevado poder anabólico e de “fritador de gorduras”. Talvez o último seja o principal motivo de tanto interesse recente entre mulheres e homens que treinam pesado.

O GH também leva a fama de ser muito efetivo no fortalecimento do tecido conjuntivo, cartilagens e tendões, sendo assim muito popular entre alguns atletas de esportes que exigem muito desses tecidos. Existem muitas histórias de pessoas que conseguiram montanhas de músculos e consumiram quilos de gordura às custas do GH. Creio que essas histórias são muito exageradas, mas como normalmente onde há fumaça há fogo, alguma verdade existe.

Na verdade a ciência não sabe, ainda, precisamente traçar como certos hormônios funcionam no corpo humano. A maioria dos estudos é realizada em animais e em culturas de laboratório, portanto, inconclusivos. Pegue os estudos originais em esteróides anabólicos que são verdadeiras bobagens. Baseados nesses primeiros estudos, muitos profissionais afirmavam, há apenas alguns anos, que essas drogas simplesmente não funcionavam para melhorar a performance atlética ou aumento da massa muscular.

Na verdade, fora do meio científico há muito tempo atletas sabiam da eficiência dessas drogas, mas apenas recentemente, após 30 anos de utilização, é que pesquisas mais recentes confirmaram que os esteróides anabólicos realmente tomam as pessoas maiores e mais fortes. Professores e Doutores, sabemos que alguns de vocês perderam o trem da história e alguns até caíram no chão, outros se retrataram pois tiveram a humildade para isso. É por isso que sempre recomendamos para que leiam artigos científicos atentamente, mas que observem os fatos empíricos também, lembrem-se que a verdade de hoje pode ser a incorreção de amanhã. Pois bem, voltando ao GH, como terapia para o embelezamento e melhora na performance atlética, baseados no underground do fisiculturismo, sabemos que essa droga administrada separadamente não produz nenhum efeito expressivo, na verdade a droga é utilizada normalmente em combinação com a insulina, com algum esteróide anabólico mais androgênico e bloqueadores de cortisol, além dos hormônios da tiróide.

Hoje, em função de uma maior demanda, parece que a oferta dessa droga aumentou, o que obviamente fez com que os preços, antes estratosféricos, abaixassem substancialmente. Num passado não distante, era muito comum encontrar falsificações, algumas até grosseiras. Conheci um fisiculturista na Inglaterra que fazia ciclos de GH totalmente de graça e ainda ganhava alguns trocos para comprar esteróides.

O safado, tipo de gente que se encontra em qualquer lugar, administrava o GH e substituía o pó liofilizado por açúcar de confeiteiro e o líquido diluente por água destilada e revendia o produto por preço maior do que pagara pelo original. Existem falsificadores que substituem o liofilizado por HCG e lactose. Com a queda do preço do original, essas malandragens vêm sendo desestimuladas.

O GH parece ter um efeito anabólico muito elevado apenas quando administrado em associação com outras drogas, especialmente com aquelas que tamponam a ação do cortisol, assim alguns culturistas profissionais utilizam a associação do GH com os esteróides anabólicos e/ou com a aminoglutemida (Orimiten). Quando a dosagem do GH é mais elevada ou a pessoa apresenta tendência ao aumento da resistência à insulina, tende-se a aplicar insulina exógena em conjunto com o GH. Já a utilização do hormônio da tireóide (T3) na associação parece completar a mágica.

O T3 provoca diversas facilitações anabólicas como o aumento na secreção natural de GH, a superregulação dos receptores de GH e IGF-l, e ação termogênica. Os desavisados talvez queiram exagerar na dose desse hormônio e poderão cair num abismo. É bom frisar que o T3 é mantido em dose normal elevada e não em dose suprafisiológica.

Um pouco a mais ou um pouco a menos pode ocasionar um profundo desequilíbrio homeostático no organismo, como aumento de gordura corporal rapidamente como ação rebote ao se descontinuar a droga, perda de massa muscular quando a dose é muito elevada e até o fechamento definitivo da produção natural de T3, tornando a pessoa dependente da droga. Só o exame laboratorial pode indicar o nível do T3. Assim, é possível um ótimo efeito sinergista, permitindo ao atleta ingerir mais calorias sem engordar, mantendo um percentual de gordura muito baixo. Vejam que o GH requer condições especiais para que faça efeitos positivos e expressivos.

Um determinado Mister Olyrnpia me confessou que utilizava uma única aplicação de GH por semana, pois, segundo ele, após ter utilizado muito GH de forma convencional, provavelmente teria ocorrido em seu organismo tamanha super-regulação de receptores que uma única dose por semana já faria o milagre. Ele parecia sério a esse respeito, o que somado a sua massa muscular me pôs a pensar. A mesma recomendação foi passada a um jovem fisiculturista profissional que em pouco tempo de carreira se qualificou para o Olympia.

Vejam que nessas informações do underground não existe quase nada de científico, talvez a dosagem única semanal tenha sido baseada em algumas propostas de tratamento contra o envelhecimento aplicado em geriatria, talvez apenas em decorrência dos processos de tentativa e erro. Enfim, quem irá tentar? A responsabilidade deve ser individual e não coletiva, o que não podemos é ser tratados como eternos adolescentes oligofrênicos a quem nada pode ser revelado ou comentado. Mulheres a exemplo dos esteróides anabólicos, parecem reagir bem com a metade da dosagem.

O GH pode apresentar alguns efeitos colaterais sendo que alguns podem colocar a própria vida em risco. Mesmo após a fase do crescimento, esse hormônio pode fazer crescer alguns ossos mais planos que ainda apresentam resquícios de tecido cartilaginoso como os ossos frontais, a mandíbula e as falanges. O crescimento ósseo e espessamento do tecido conjuntivo podem provocar a Síndrome do Tunel de Carpo. Existe também a associação de GH com a ocorrência de certos tipos de câncer.

Como o GH causa resistência à insulina, também pode causar hipoglicemia e diabetes. De novo, por isso normalmente é utilizado com aplicações simultâneas de insulina, principalmente quando a dosagem é mais elevada. Tecidos vitais como o fígado, baço e coração também aumentam de tamanho já que o hormônio age também na musculatura lisa com exceção dos olhos e cérebro. Alguns fisiculturistas profissionais parecem estar “grávidos”, tamanha a protusão abdominal causada pelo óbvio abuso do GH. Imaginem se, além disso, ficassem zolhudos e cabeçudos?

Como podemos observar, o GH é um hormônio que necessita de muitos cuidados na administração em função de sua complexidade, sendo que mesmo no underground da musculação profissional, existem diferentes sugestões nas formas de administração. Talvez o grande segredo esteja na correta associação, e isso é algo muito individual em termos de dosagem e escolha das drogas.

Acreditamos que nessa altura do campeonato, já alertamos o suficiente quanto ao problema ocasionado pela automedicação, mas sempre vale a pena lembrar que drogas farmacológicas só devem ser dosadas e prescritas por médicos especialistas. O nosso objetivo é apenas informativo e jamais induzir a utilização de medicamentos.

Fonte: Livro do Waldemar Guimarães – Alem do Anabolismo.

O Tiratricol é um metabólito de ocorrência natural no organismo, precursor do hormônio da tireóide L-triiodotironina (T3), junto com outro hormônio iodo-ferroso, a L-tetraiodotirqnina (T4). Em conjunto, são os principais reguladores do metabolismo celular. O tiratricol é utilizado no tratamento da obesidade e do hipertireoidismo de uma forma paradoxal, pois reduz a secreção do TSH (hormônio tireo-estimulante), que regula a produção dos hormônios da tireóide. No culturismo, o tiratricol vem sendo utilizado desde a década de 70 como agente lipotrópico, por meio da elevação da temperatura corporal. Entre alguns atletas, essa substância é conhecida pela sua efetividade, com boa tolerância e baixa incidência de efeitos colaterais.

Ao contrário do T3 (Cynomel), o tiratricol parece não com­prometer as funções da tireóide, mas pode promover alguns efeitos colaterais. Sudorese excessiva, insônia, diarréia, náuseas, elevação da freqüência cardíaca, cansaço e perda de peso são observados principalmente nos primeiros dias de administração, com a tendência de diminuírem ao longo do tratamento. Com relação ao seu período de utilização, as opiniões variam muito. Os atletas mais cautelosos administram a substância por apenas quatro semanas, com intervalos mínimos de 10 a 12 semanas, enquanto outros se arriscam com administrações mais prolongadas. Administrações superiores a 0,7 mg por dia podem reduzir a produção natural de TSH e dosagens ainda maiores podem suprimir completamente a liberação desse hormônio. Cessada a administração da droga por duas ou três semanas, o TSH é geralmente normalizado.

A meia vida do tiratricol é de aproximadamente 6 horas. A administração dos comprimidos deveria ser dividida durante o dia, com tomadas a cada 6 horas. A administração dessa droga normalmente é feita com aumento progressivo. Por exemplo: inicia-se com dois comprimidos e a cada dia acrescenta-se mais dois comprimidos, até chegar a uma dosagem entre 10 e 16 comprimidos de 0,35 mg por dia. A descontinuação da administração da droga deveria ser realizada da mesma forma, ou seja, diminuindo dois comprimidos por dia, até atingir a dosagem inicial, quando é possível cessar seu uso com maior segurança.

As Características

Tempo de ação: 3 dias (propionato); 8 dias (enantato); 14 dias (cipionato) Dosagem relatada: 200-2000mg por semana Aromatiza: sim Converte-se em DHT: sim Acne: sim Retenção hídrica: sim Pressão Alta: sim Inibe o eixo HPT: muito Hepatotóxica: não (apenas na versão metilada)

A História

Em paris, um médico de 72 anos afirmou para os seus colegas que havia descoberto um tratamento para rejuvenescer o corpo e a mente. Dizia ele que dentre vários benefícios, havia aumentado sua força física e desempenho intelectual. Para conseguir estes resultados, tudo o que o médico precisou fazer foi injetar um líquido extraido dos testículos de cães e porcos da índia. Este foi Charles-Édouard Brown-Séquard, em 1889, que apesar de não conhecer a existência da testosterona, atestava que aquela “secreção interna” (termo usado para se referir ao fluido que era administrado) trazia uma série de benefícios quando injetada no corpo humano. Contudo, na época, os especialistas na área não deram muito crédito para Charles-Édouard, e alegaram que os efeitos positivos alcançados por ele foram simples fruto da auto-sugestão. Infelizmente Charles se deixou levar pela zombaria de seus colegas e abandonou suas pesquisas neste campo (1).

Quase 40 anos depois, em 1927, Fred Koch descobriu que animais castrados eram remasculinizados após receberem uma substância isolada, proveniente de testículos de boi. Contudo, o trabalho para obter isolar essa substância era enorme, fazendo com que fosse quase impossível conseguir quantidades suficientes para a realização de estudos em humanos. Naquele momento, eram necessários mais de 80kg de testículos bovinos para extrair cerca de 20mg da substância. No entanto, haviam interesses por trás dessa descoberta, especialmente de grandes indústrias farmacêuticas como a Schering, Organon e a Ciba. Nos anos 30, essas três empresas iniciaram um trabalho de pesquisa em grande escala nesta área, culminando com a identificação da molécula de testosterona pela Organon, em maio de 1935. Ainda em 1935, no mês de agosto, dois métodos para a síntese da testosterona a partir do colesterol foram desenvolvidos, um por Butenandt e outro por Ruzicka. Para ilustrar a grandiosidade deste feito, é preciso lembrar que ambos ganharam o prêmio Nobel de química pelas seus descobertas.

Os Efeitos

Muita confusão é feita quando se fala de testosterona, e grande parte disso é proveniente do incontável número de ésteres desta droga que estão disponíveis nos dias de hoje. Para que os efeitos da testosterona e seus ésteres sejam melhor compreendidos, precisamos entender que toda testosterona esterificada (propionato de testosterona, cipionato de testosterona, etc) é uma pró-droga, ou seja, uma susbtância inativa que será metabolizada no organismo após administrada, produzindo metabólitos ativos que irão proporcionar os efeitos desejados. Em outras palavras, a testosterona esterificada não promove efeito algum. Dessa forma, é preciso que a testosterona seja separada do seu éster para que ela exerça qualquer função no organismo. Esse fato levou muitos autores e usuários a acreditar que o éster atrelado à testosterona seria responsável apenas por alterar a sua meia-vida, de forma que os efeitos da testosterona seriam os mesmos, independente de qual fosse o éster (2). Desta crença se originou a tão famosa frase “testosterona é testosterona”. Contudo, na prática, a utilização de ésteres diferentes resulta em efeitos diferentes, e essa diferença de ação é bem conhecida há algumas décadas, tanto pelos usuários quanto por alguns pesquisadores que se interessaram pelo assunto. No entanto, testosterona continua sendo testosterona e a maioria dos seus efeitos são comuns a todos os ésteres. Dessa maneira, os efeitos comuns da testosterona serão enumerados e, em seguida, as diferenças decorrente dos diferentes ésteres. Então vamos ao que interessa.

A testosterona promove a construção muscular através de uma série de mecanismos distintos Aumentando a retenção de nitrogênio, que é o indicador primário do poder anabólico de uma droga, a testosterona disponibiliza mais material para que os músculos sejam construídos (3). A testosterona também é responsável por aumentar a produção de GH e IGF-1 (4)(5), duas substâncias que tem papel fundamental no anabolismo muscular, sendo este último intimamente ligada ao processo de hiperplasia, evidênciando os efeitos da testosterona sobre a maturação das células satélites (7), seja para reparação do tecido muscular ou para a formação de novas fibras. Além disso, a testosterona atua como um antagonista dos glucocorticóides, fazendo desta uma ótima droga anti-catabólica (, propriedade especialmente importante nos ciclos definição, quando o usuário se encontra em déficit calórico. Por falar em definição, a testosterona também se liga muito bem aos receptores androgênicos, promovendo a perda de gordura (9). A ligação com os receptores androgênicos também é responsável pelo aumento na síntese e armazenamento de glicogênio muscular (10), o que resulta em um treino mais intenso e melhor recuperação após o treino. Aumentando a quantidade de hemácias (11), a testosterona aumenta a vascularização e a resistência ao exercício aeróbico. Além dos vários benefícios ligados à estética e à performance, a testosterona pode prevenir (ou retardar) o mal de Alzheimer, infartos e ataques cardiácos, exibindo também uma série de efeitos positivos sobre a memória, o apetite, o humor, os ossos, os nervos e unidades motoras (17-20).

Com todos esses mecanismos agindo simultaneamente, muitos consideram a testosterona como a base para todo e qualquer ciclo. Ainda que existam alguns casos onde a testosterona não precisa necessariamente ser aplicada, aqueles que optam por colocar uma droga mais forte em seu ciclo certamente devem optar pela testosterona. De fato, a testosterona é a melhor opção custo benefício disponível, e se compararmos os resultados absolutos veremos que poucas drogas tem o mesmo potencial da testosterona. A versatilidade da testosterona faz com que ela possa ser aplicada tanto em ciclos de definição quanto em ciclos de volume. Porém, diferentes ésteres conferem à testosterona diferentes propriedades, principalmente no que tange a conversão da testosterona em estrógeno, de forma que mesmo sendo a testosterona aplicável em qualquer ciclo, alguns ésteres atendem melhor à alguns objetivos do que outros.

Os Ésteres

Inicialmente a esterificação foi criada para tornar o uso de uma determinada droga mais confortável. Aumentando o tempo de liberação, o éster faz com que o usuário precise administrar a droga em intervalos de tempos maiores, ou fazer menos administrações em um mesmo intervalo de tempo. Considerando que geralmente a testosterona é administrada através de injeção intramuscular profunda, a esterificação poupa os usuários de alguns momentos de dor e desconforto. Contudo, aqueles que tiveram a oportunidade de utilizar ésteres de testosterona diferentes são categóricos ao afirmar que os ésteres mais curtos (como o propionato) tem ação diferente dos ésteres mais longos (como o enantato e o cipionato). Segundo estes usuários, o propionato de testosterona trás mais qualidade muscular e moderado aumento de peso, enquanto o enantato ou cipionato de testosterona promovem um maior aumento de peso no geral, ainda que boa parte seja de retenção hídrica, o que por sua vez reduz a qualidade muscular. Esse conhecimento empírico se estabeleceu ao longos dos anos, de forma que é natural ouvir recomendações sobre ésteres curtos em ciclos de definição e ésteres longos em ciclos de volume. Ainda que não houvessem estudos científicos comprovando essas diferenças, a simples observação dos resultados já seria uma base suficientemente forte para sustentar a aplicação dos diferentes ésteres em ciclos com objetivos distintos.

O ponto central na diferença entre as ações dos ésteres é a taxa de aromatização que ele confere à testosterona. Um estudo concluiu que ésteres mais longos ocasionam maior presença de estrógeno no organismo que os ésteres mais curtos (12). O mesmo estudo mostra que os individuos submetidos à ésteres curtos também tiveram maior contagem de espermatozóides, recuperação do eixo HPT mais acelerada, e pior perfil lipídico quando comparados aos individuos que foram expostos aos ésteres longos. Sabendo que o estrógeno é um grande supressor do eixo HPT e atua positivamente no perfil lipídico, fica fácil perceber que estes últimos parâmetros decorrem de uma menor taxa de aromatização por parte dos ésteres curtos. Ainda que o estudo em questão tenha sido realizado com macacos (Macaca fasicularis), os resultados convergem com o conhecimento empírico que foi acumulado com os anos de experiência dos usuários. Assim, com menos estrógeno no organismo, os ésteres curtos promovem melhora na qualidade muscular do usuário, já que a retenção hídrica com ésteres de testosterona mais curtos costuma ser branda ou mesmo inexistente.

Porém, os ésteres longos também tem suas vantagens. Ainda que a qualidade muscular fique comprometida graças à retenção hídrica decorrente do alto nível de estrógeno, os ésteres longos são superiores quando o quesito é a retenção de nitrogênio (13). Além disso, o estrógeno também tem propriedades anabólicas, já que este hormônio estimula a produção de GH e IGF-1 (14)(15)(16), aumenta a concentração de receptores androgênicos e atua positivamente sobre os mecanismos de utilização de glicose pelos músculos (10). Dessa forma, a presença de uma quantidade de estrógeno elevada pode ser benéfica para a construção muscular.

Outra diferença entre os ésteres reside sobre o seu peso molecular. Apesar de muito importante, esse fator costuma ser negligenciado pela maioria dos usuários. Como o peso molecular do éster influência diretamente na quantidade de testosterona que será liberada no organismo, o peso do éster deve ser levado em consideração quando a dosagem do ciclo for estabelecida. Dessa forma, quanto maior o éster atrelado à testosterona, menos testosterona será liberada na corrente sanguinea, necessitando assim de uma maior quantidade de testosterona esterificada para atingir uma determinada dosagem. Para ilustrar melhor este conceito, vamos tomar como exemplo dois ciclos, sendo um deles com 500mg de propionato de testosterona por semana e outro com 500mg de enantato de testosterona por semana. Nos ciclos citados, ambos estão usando quantidades iguais de testosterona esterificada, dando uma falsa impressão que a quantidade de testosterona administrada é igual nas duas situações. Contudo, no ciclo com propionato de testosterona, o peso molecular do éster corresponde a cerca de 20% da quantidade total administrada na semana, enquanto que no ciclo contendo enantato de testosterona, esta porcentagem sobe para 30%. Desta maneira, o primeiro ciclo conta com algo em torno de 400mg de testosterona por semana. Já o segundo ciclo conta com apenas 350mg de testosterona por semana. Assim, é importante que o usuário ajuste a quantidade de testosterona esterificada a ser administrada de acordo com o peso do éster. Para efeito de cálculos futuros, para cada 100mg de testosterona atrelada aos ésteres propionato, enantato e cipionato, você terá respectivamente 83.7mg, 69.9mg e 69.6mg de testosterona pura.

O Uso

Por força do hábito, convencionou-se entre a maioria dos usuários que a dosagem mínima para que a administração exógena de testosterona ofereça resultados significativos é de 500mg por semana. No entanto, usuários com menos experiência e tempo de treino podem conseguir resultados expressivos mesmo com doses mais baixas, como 200-300mg por semana, uma vez que estas pessoas tendem a ser mais leves e ter histórico de EAAs reduzido ou inexistente. Considerando que o corpo humano (homens) produz naturalmente cerca de 50mg de testosterona por semana, mesmo uma dosagem pequena como 200mg oferece uma quantidade de testosterona quatro vezes maior que a normal. Contudo, os usuários mais avançados parecem precisar de doses maiores para obter resultados expressivos, sendo que a dosagem normalmente utilizada por estas pessoas fica entre 500 e 1g. Ainda assim, existem usuários que optam por dosagens elevadas, podendo chegar a 1,5g ou 2g.

As propriedades da testosterona fazem com ela possa ser aplicada em qualquer ciclo, seja qual for o objetivo. Como você deve ter percebido até aqui, alguns ésteres se aplicam melhor em certo ciclos. Para ciclos de definição os ésteres curtos, como o propionato de testosterona, são uma melhor opção por resultar em menos estrógeno. Para maximizar os resultados do ciclo, um inibidor de aromatase é necessário, reduzindo ao máximo a aromatização, afim de que se possa aproveitar todo o potencial da testosterona no quesito queima de gordura. Em ciclos com esse objetivo, drogas mais androgênicas e não aromatizáveis podem ser associadas à testosterona, como a trembolona ou drostonolona, ou mesmo drogas com perfil mais anabólico, como o estanozolol por exemplo. Ésteres curtos também podem ser aplicados em ciclos que visam aumento de massa muscular sem perda da qualidade, já que um leve aumento no nível de estrógeno é aceitável e bem-vindo neste tipo de ciclo. Para os ciclos que buscam este objetivo, drogas não aromatizáveis (como estanozolol, oxandrolona, trembolona, etc) ou as que tem baixa taxa de aromatização (como boldenona e fenilpropionato de nandrolona) são opções que tendem a maximizar os resultados. Nos ciclos que buscam aumento de volume, os ésteres longos (enantato, cipionato, etc) trazem melhor resultado, uma vez que proporcionam maior retenção de nitrogênio e a alta taxa de conversão em estrógeno favorece a construção muscular. Drogas como oximetolona, metandrostenolona e decanoato de nandrolona são opções válidas para se combinar com a testosterona nos ciclos que visam grande aumento de massa muscular.

Os Colaterais

Por ser a droga mãe de todos os outros EAAs, a testosterona recebeu o valor androgênico 100, e esse valor é usado como parâmetro para estipular o potencial androgênico de todas as outras drogas. Assim, quando você se deparar com uma droga cujo valor androgênico é 200, isso quer dizer que ela é duas vezes mais androgênica que a testosterona. Ainda que o valor androgênico da testosterona seja bem menor que o de outras drogas, como a trembolona (valor androgênico 500), ela é capaz de provocar colaterais desta natureza, como oleosidade da pele, acne e queda de cabelo. Além disso, a testosterona é reduzida pela enzima 5-alfa-reductase, gerando a dihidrotestosterona (DHT), que é um EAA ainda mais androgênico que a própria testosterona. Outros colaterais de natureza androgênica como o comportamento agressivo também podem surgir durante um ciclo contendo testosterona.

Por ser convertida em estrógeno quando em contato com a enzima aromatase, colaterais como retenção hídrica, aumento na pressão arterial e ginecomastia são possíveis. É importante observar que, como visto anteriormente, ésteres curtos tendem a causar menos colaterais de origem estrogênica que os ésteres longos, já que resultam em menores níveis de estrógeno. Sendo assim, os usuários mais sensíveis aos colaterais estrogênicos devem optar por ésteres curtos, como o propionato, afim de evitar complicações futuras. Contudo, paradoxalmente, algumas pessoas são sensíveis à ação rápida dos ésteres curtos (22), e aqueles que fazem parte deste grupo costumam relatar febre, cansaço e falta de disposição para treinar e se alimentar corretamente.

Durante o uso de testosterona exógena, o eixo HPT é suprimido rapidamente (2), sendo necessário fazer a TPC adequada com o objetivo de minimizar o crash hormonal ao final do ciclo. O perfil lipídico também pode ser alterado nos ciclos contendo testosterona. Um estudo com 61 homens saudáveis, onde foram utilizadas diferentes dosagens de testosterona durante 20 semanas, mostrou um redução no HDL proporcional à dosagem utilizada, concluindo que este é um colateral dose-dependente (21). RETIRADO DO STE VIGOREX

Referências

1. The History of Synthetic Testosterone; February 1995; Scientific American Magazine; by Hoberman, Yesalis; 6 Page(s) 2. William Llewellyn, Anabolics 2006 3. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism Vol. 82, No. 11 3710-3719 4. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism Vol. 90, No. 3 1613-1617 5. Am J Physiol Endocrinol Metab 282: E601-E607, 2002 6. Am J Physiol Endocrinol Metab 283: E154-E164, 2002 7. Curr Opin Clin Nutr Metab Care. 2004 May;7(3):271-7 8. J Lab Clin Med. 1995 Mar;125(3):326-33 9. Curr Pharm Biotechnol. 2004 Oct;5(5):459-70 10. L Rea, Building the Perfect Beast, 2003 11. Zhonghua Nan Ke Xue. 2003;9(4):248-51 12. Journal of Andrology, Vol. 24, No. 5, September/October 2003 13. J Am Geriatr Soc. 1954 May;2(5):293-8.. PMID: 13162731 14. J Clin Endocrinol Metab 76:996–1001 15. J Clin Endocrinol Metab 81:1217–1223 16. J Clin Endocrinol Metab 82:3414–3420 17. Heart. 2004 Aug;90(:871-6 18. Pol J Pharmacol. 2004 Sep-Oct;56(5):509-18 19. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Feb 5;99(3):1140-5. Epub 2002 Jan 22 20.J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2001 May;56(5):M266-72 21. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2001 Dec;281(6):E1172-81 22. L Rea, Chemical Muscle Enhancement, 2002

Principio Ativo: Metenolona (oralmente como acetato e injetáveis como enantato) Estrutura química: 17 beta-hydroxy-1-methyl-5 alpha-androst-1-en-3-one Dose efetiva: Injetável 200-300mg/semana ou 50-150mg/dia oralmente Preço relativo: $15-30 por ampola ou $1-2 por comprimidos de 25mg Doses disponíveis: 50 ou 100mg/ml ou comprimidos de 5, 25 e 50mg

Características

Primobolan é um bem conhecido e popular esteróide. Como a nandrolona é quase sempre usado como base de um ciclo com outros esteróides. Metenolona contudo, é um esteróide baseado em DHT (atualmente, DHB ou dihidroboldenona, o 5-alpha reduzido do boldenon). Significando que quando ele interage com a enzima aromatase não é formado estrógeno. Isso o faz essencial para usar em cutting, quando é melhor evitar o excesso de estrógeno porcauso de seus efeitos retentivos de água e gordura. Metenolona é mais usada em algumas instâncias ou por pessoas que são muito sucetivas a efeitos colaterais estrogênicos, pois a atividade anabólica da metenolona é um pouco menor do que a nandrolona, pois é bastante provável que ela não seje estrogênica.

Pois é amplamente disponível a metenolona é usado para substituir a nandrolona ou boldenona para aqueles que não tem acesso á Deca-Durabolin ou Laurabolin ou Equipoise. Quando ciclado com um esteróide de grandes ganhos musculares como a testosterona e/ou metandrostenolona ele pode proporcionar ganhos similares. Aqueles que desejam entrar em cut ficarão muito satisfeitos ao ciclar com drostanolona, stanozolol ou trembolona. Mulheres e iniciantes também ciclam metenolona COM nandrolona pois os proporcionam um ciclo ligeiramente anabólico e que é considerado como uns dos mais seguros ciclos com uma perspectiva andrógena. Mais infelizmente, com a nandrolona, se torna um ciclo muito supressivo.

A metenolona é disponível como injetável ou oral. A forma injetável é naturalmente considerada melhor. Este é um éster enantato que tem uma ação longa e só precisa ser injetado uma vez por semana em doses de 300-600mg. Pois ele passa pelo metabolismo hepático na sua primeira chance, também tem uma grande taxa de sobrevivência. Os orais são muito menos úteis, mas é sempre usado por fisiculturistas que tem medo de agulhas ou que já estão tomando algum outro injetável. Os comprimidos estão em forma de acetato de curta duração, significando que doses de 100-150 mg/dia são necessárias, dividindo em 2 ou 3 doses, fazendo com que os comprimidos são um pouco inconvenientes para uso. A razão pela qual as doses não precisam ser divididas, ao contrário da maioria dos esteróides, é pois a metenolona não é um 17-alpha-quelado, mas 1-metilado para bio-disponibilidade oral. Isso reduz o estresse hepático, mas também a disponibilidade, porcauso das grandes doses necessárias diariamente.

Como a nandrolona, a metenolona é muito leve ao sistema hepático. Provavelmente por essa razão que os dois são extremamente favoráveis como base de um ciclo. A metenolona não tem efeitos colaterais estrógenos em razão á sua estrutura. Seus efeitos sobre os níveis de colesterol são poucos perceptíveis. Em doses de 200mg ou menos (injetáveis) a pressão do sangue raramente, em sua totalidade, alterada. Á hepatoxidade, a longo prazo, o uso do fígado claro que irá aumentar mais gradualmente e apenas ligeiramente. As injeções, claro, já que elas passam somente 1 vez pelo fígado, tem aproximadamente metade da toxicidade ao fígado do que os comprimidos. A baixa toxicidade ao fígado é contabilizada pois a bio-disponibilidade da metenolona é transportada por um grupo 1-metil, que é menos preciso do que um 17-alpha-quelado, o principal culpado pelos danos ao fígado.

A coisa mais estranha porém, levando em conta que a Primobolan ainda é um derivado da DHT (ou melhor dizendo DHB), que é facilmente encontrada no sistema andrógeno também. As mulheres usam metenolona quase sempre, principalmente comprimidos, e encontram alguns sintomas de pequena virilização no curto período de uso da metenolona. E um longo período de uso pode induzir a ter acne e engrossamento da voz. A metenolona também não é extremamente supressiva ao eixo HPT (eixo endócrino para produção natural de testosterona). Esses são ambos os resultados dos DHB’s 1,2-dupla ligação, o qual, que parece com a estrutura da boldenona, a qual reduz o vínculo androgênico por 50% ao contrário da DHT.

Para atletas que desejam manter um status “natural” em competição, os tabletes são muito bem adequados ás chances de detecção na forma de acetato. Contudo as testosteronas tem um um grande número de metabolitos de metenolona e podem ser facilmente detectados com um exame de urina. Mas um estudo inglês documentou que há uma forma de carnes contaminadas com metenolona, que pode trazer uma forma de defesa se ela for encontrada. Eles afirmam que quem come carne de vaca ou frango onde são injetadas metenolona não afetam a performance, mas podem proporcionar testes positivos para alguns metabolitos de metenolona por até 24 horas depois da ingestão. Isto é para aqueles que desejam uma defesa viável contra um possível teste de metenolona der positivo.

O Potenay é um composto de vitaminas do complexo B e estimulantes de uso veterinário, o frasco de 10ml custa em média R$7,00.

Apesar de ser usado por alguns atletas de jiu-jitsu e frequentadores de academias, seu uso é estritamente veterinário.

Segundo seu fabricante O Potenay é um complexo vitamínico e estimulante cardiorrespiratório indicado para a recuperação de animais debilitados de várias espécies – cães e gatos, bovinos, eqüinos, ovinos, suínos e aves. “Não há nenhum fundamento na utilização do nosso produto como esteróide e anabolizante”, afirma o diretor da área de negócios de grandes animais da Fort Dodge, Nilder Lagana.

Potenay é indicado “para a recuperação de animais doentes e que jamais poderá ser entendido como substância esteróide ou anabolizante, não sendo indicado sob nenhuma circunstância para consumo humano”. As conseqüências da aplicação do produto para a saúde humana são desconhecidas, já que Potenay nunca foi testado em seres humanos, informa a empresa.

POTENAY® INJETÁVEL  apresenta em sua fórmula um complexo vitamínico que estimula a nutrição, associado a uma substância de ação hipertensiva que visa a rápida recuperação de eqüinos debilitados.

Apresentação:

Frasco-ampola de vidro contendo 10 mL acondicionado em caixa com 1 frasco-ampola de 10 mL.

Este site é somente para consulta, não aprovamos e não nos responsabilizamos pelo uso de anabolizantes.