A testosterona é o androgênico dominante encontrado no cérebro, nos ovários, na hipófise, nos rins e nos testículos. Responsável pelas características que distinguem o organismo masculino, tais como:

· Provoca o crescimento de pêlos: no púbis, na face e no peito;

· Ao longo dos anos diminui o crescimento do cabelo;

· Hipertrofia da laringe – voz rouca e grossa;

· Aumenta a aspereza do tecido subcutâneo;

· Aumento da secreção de glândulas sebáceas – acne;

· Aumento da musculatura;

· Aumenta a quantidade total da matriz óssea;

· Aumento do metabolismo basal;

· Aumenta a quantidade de hemácias (20%).

No homem, a testosterona reflete principalmente a função testicular. Nas mulheres, a testosterona é responsável pela libido. No sexo feminino a verificação dos níveis de testosterona é empregada na avaliação do hirsutismo (crescimento excessivo dos pêlos corporais), na síndrome dos ovários policísticos e nos tumores virilizantes adrenais ou ovarianos.

Valores de referência para a testosterona total (ng/dl):

• Homens

Pré-puberal: 10 a 20

Adultos: 300 a 1000

• Mulheres

Pré-puberal: 10 a 20

Adultos: 20 a 80

Menopausa: 8 a 35

Quais As Funções Da Testosterona? Ela tem basicamente duas funções : uma chamada anabólica e outra androgênica. Pela função anabólica ela atua, principalmente, sobre as zonas de crescimento dos ossos. Além disso, ela influencia o desenvolvimento de praticamente todos os órgãos do corpo humano. Pelo lado androgênico, ela é respons ável pelo desenvolvimento das características sexuais masculinas (órgãos sexuais , produção de espermatozóides , pelos , barba, voz, etc). E mais: a testosterona age também na distribuição da gordura corporal, dando a nítida diferença entre a silhueta masculina e feminina.

As Características

Tempo de ação: 3 dias (propionato); 8 dias (enantato); 14 dias (cipionato) Dosagem relatada: 200-2000mg por semana Aromatiza: sim Converte-se em DHT: sim Acne: sim Retenção hídrica: sim Pressão Alta: sim Inibe o eixo HPT: muito Hepatotóxica: não (apenas na versão metilada)

A História

Em paris, um médico de 72 anos afirmou para os seus colegas que havia descoberto um tratamento para rejuvenescer o corpo e a mente. Dizia ele que dentre vários benefícios, havia aumentado sua força física e desempenho intelectual. Para conseguir estes resultados, tudo o que o médico precisou fazer foi injetar um líquido extraido dos testículos de cães e porcos da índia. Este foi Charles-Édouard Brown-Séquard, em 1889, que apesar de não conhecer a existência da testosterona, atestava que aquela “secreção interna” (termo usado para se referir ao fluido que era administrado) trazia uma série de benefícios quando injetada no corpo humano. Contudo, na época, os especialistas na área não deram muito crédito para Charles-Édouard, e alegaram que os efeitos positivos alcançados por ele foram simples fruto da auto-sugestão. Infelizmente Charles se deixou levar pela zombaria de seus colegas e abandonou suas pesquisas neste campo (1).

Quase 40 anos depois, em 1927, Fred Koch descobriu que animais castrados eram remasculinizados após receberem uma substância isolada, proveniente de testículos de boi. Contudo, o trabalho para obter isolar essa substância era enorme, fazendo com que fosse quase impossível conseguir quantidades suficientes para a realização de estudos em humanos. Naquele momento, eram necessários mais de 80kg de testículos bovinos para extrair cerca de 20mg da substância. No entanto, haviam interesses por trás dessa descoberta, especialmente de grandes indústrias farmacêuticas como a Schering, Organon e a Ciba. Nos anos 30, essas três empresas iniciaram um trabalho de pesquisa em grande escala nesta área, culminando com a identificação da molécula de testosterona pela Organon, em maio de 1935. Ainda em 1935, no mês de agosto, dois métodos para a síntese da testosterona a partir do colesterol foram desenvolvidos, um por Butenandt e outro por Ruzicka. Para ilustrar a grandiosidade deste feito, é preciso lembrar que ambos ganharam o prêmio Nobel de química pelas seus descobertas.

Os Efeitos

Muita confusão é feita quando se fala de testosterona, e grande parte disso é proveniente do incontável número de ésteres desta droga que estão disponíveis nos dias de hoje. Para que os efeitos da testosterona e seus ésteres sejam melhor compreendidos, precisamos entender que toda testosterona esterificada (propionato de testosterona, cipionato de testosterona, etc) é uma pró-droga, ou seja, uma susbtância inativa que será metabolizada no organismo após administrada, produzindo metabólitos ativos que irão proporcionar os efeitos desejados. Em outras palavras, a testosterona esterificada não promove efeito algum. Dessa forma, é preciso que a testosterona seja separada do seu éster para que ela exerça qualquer função no organismo. Esse fato levou muitos autores e usuários a acreditar que o éster atrelado à testosterona seria responsável apenas por alterar a sua meia-vida, de forma que os efeitos da testosterona seriam os mesmos, independente de qual fosse o éster (2). Desta crença se originou a tão famosa frase “testosterona é testosterona”. Contudo, na prática, a utilização de ésteres diferentes resulta em efeitos diferentes, e essa diferença de ação é bem conhecida há algumas décadas, tanto pelos usuários quanto por alguns pesquisadores que se interessaram pelo assunto. No entanto, testosterona continua sendo testosterona e a maioria dos seus efeitos são comuns a todos os ésteres. Dessa maneira, os efeitos comuns da testosterona serão enumerados e, em seguida, as diferenças decorrente dos diferentes ésteres. Então vamos ao que interessa.

A testosterona promove a construção muscular através de uma série de mecanismos distintos Aumentando a retenção de nitrogênio, que é o indicador primário do poder anabólico de uma droga, a testosterona disponibiliza mais material para que os músculos sejam construídos (3). A testosterona também é responsável por aumentar a produção de GH e IGF-1 (4)(5), duas substâncias que tem papel fundamental no anabolismo muscular, sendo este último intimamente ligada ao processo de hiperplasia, evidênciando os efeitos da testosterona sobre a maturação das células satélites (7), seja para reparação do tecido muscular ou para a formação de novas fibras. Além disso, a testosterona atua como um antagonista dos glucocorticóides, fazendo desta uma ótima droga anti-catabólica (, propriedade especialmente importante nos ciclos definição, quando o usuário se encontra em déficit calórico. Por falar em definição, a testosterona também se liga muito bem aos receptores androgênicos, promovendo a perda de gordura (9). A ligação com os receptores androgênicos também é responsável pelo aumento na síntese e armazenamento de glicogênio muscular (10), o que resulta em um treino mais intenso e melhor recuperação após o treino. Aumentando a quantidade de hemácias (11), a testosterona aumenta a vascularização e a resistência ao exercício aeróbico. Além dos vários benefícios ligados à estética e à performance, a testosterona pode prevenir (ou retardar) o mal de Alzheimer, infartos e ataques cardiácos, exibindo também uma série de efeitos positivos sobre a memória, o apetite, o humor, os ossos, os nervos e unidades motoras (17-20).

Com todos esses mecanismos agindo simultaneamente, muitos consideram a testosterona como a base para todo e qualquer ciclo. Ainda que existam alguns casos onde a testosterona não precisa necessariamente ser aplicada, aqueles que optam por colocar uma droga mais forte em seu ciclo certamente devem optar pela testosterona. De fato, a testosterona é a melhor opção custo benefício disponível, e se compararmos os resultados absolutos veremos que poucas drogas tem o mesmo potencial da testosterona. A versatilidade da testosterona faz com que ela possa ser aplicada tanto em ciclos de definição quanto em ciclos de volume. Porém, diferentes ésteres conferem à testosterona diferentes propriedades, principalmente no que tange a conversão da testosterona em estrógeno, de forma que mesmo sendo a testosterona aplicável em qualquer ciclo, alguns ésteres atendem melhor à alguns objetivos do que outros.

Os Ésteres

Inicialmente a esterificação foi criada para tornar o uso de uma determinada droga mais confortável. Aumentando o tempo de liberação, o éster faz com que o usuário precise administrar a droga em intervalos de tempos maiores, ou fazer menos administrações em um mesmo intervalo de tempo. Considerando que geralmente a testosterona é administrada através de injeção intramuscular profunda, a esterificação poupa os usuários de alguns momentos de dor e desconforto. Contudo, aqueles que tiveram a oportunidade de utilizar ésteres de testosterona diferentes são categóricos ao afirmar que os ésteres mais curtos (como o propionato) tem ação diferente dos ésteres mais longos (como o enantato e o cipionato). Segundo estes usuários, o propionato de testosterona trás mais qualidade muscular e moderado aumento de peso, enquanto o enantato ou cipionato de testosterona promovem um maior aumento de peso no geral, ainda que boa parte seja de retenção hídrica, o que por sua vez reduz a qualidade muscular. Esse conhecimento empírico se estabeleceu ao longos dos anos, de forma que é natural ouvir recomendações sobre ésteres curtos em ciclos de definição e ésteres longos em ciclos de volume. Ainda que não houvessem estudos científicos comprovando essas diferenças, a simples observação dos resultados já seria uma base suficientemente forte para sustentar a aplicação dos diferentes ésteres em ciclos com objetivos distintos.

O ponto central na diferença entre as ações dos ésteres é a taxa de aromatização que ele confere à testosterona. Um estudo concluiu que ésteres mais longos ocasionam maior presença de estrógeno no organismo que os ésteres mais curtos (12). O mesmo estudo mostra que os individuos submetidos à ésteres curtos também tiveram maior contagem de espermatozóides, recuperação do eixo HPT mais acelerada, e pior perfil lipídico quando comparados aos individuos que foram expostos aos ésteres longos. Sabendo que o estrógeno é um grande supressor do eixo HPT e atua positivamente no perfil lipídico, fica fácil perceber que estes últimos parâmetros decorrem de uma menor taxa de aromatização por parte dos ésteres curtos. Ainda que o estudo em questão tenha sido realizado com macacos (Macaca fasicularis), os resultados convergem com o conhecimento empírico que foi acumulado com os anos de experiência dos usuários. Assim, com menos estrógeno no organismo, os ésteres curtos promovem melhora na qualidade muscular do usuário, já que a retenção hídrica com ésteres de testosterona mais curtos costuma ser branda ou mesmo inexistente.

Porém, os ésteres longos também tem suas vantagens. Ainda que a qualidade muscular fique comprometida graças à retenção hídrica decorrente do alto nível de estrógeno, os ésteres longos são superiores quando o quesito é a retenção de nitrogênio (13). Além disso, o estrógeno também tem propriedades anabólicas, já que este hormônio estimula a produção de GH e IGF-1 (14)(15)(16), aumenta a concentração de receptores androgênicos e atua positivamente sobre os mecanismos de utilização de glicose pelos músculos (10). Dessa forma, a presença de uma quantidade de estrógeno elevada pode ser benéfica para a construção muscular.

Outra diferença entre os ésteres reside sobre o seu peso molecular. Apesar de muito importante, esse fator costuma ser negligenciado pela maioria dos usuários. Como o peso molecular do éster influência diretamente na quantidade de testosterona que será liberada no organismo, o peso do éster deve ser levado em consideração quando a dosagem do ciclo for estabelecida. Dessa forma, quanto maior o éster atrelado à testosterona, menos testosterona será liberada na corrente sanguinea, necessitando assim de uma maior quantidade de testosterona esterificada para atingir uma determinada dosagem. Para ilustrar melhor este conceito, vamos tomar como exemplo dois ciclos, sendo um deles com 500mg de propionato de testosterona por semana e outro com 500mg de enantato de testosterona por semana. Nos ciclos citados, ambos estão usando quantidades iguais de testosterona esterificada, dando uma falsa impressão que a quantidade de testosterona administrada é igual nas duas situações. Contudo, no ciclo com propionato de testosterona, o peso molecular do éster corresponde a cerca de 20% da quantidade total administrada na semana, enquanto que no ciclo contendo enantato de testosterona, esta porcentagem sobe para 30%. Desta maneira, o primeiro ciclo conta com algo em torno de 400mg de testosterona por semana. Já o segundo ciclo conta com apenas 350mg de testosterona por semana. Assim, é importante que o usuário ajuste a quantidade de testosterona esterificada a ser administrada de acordo com o peso do éster. Para efeito de cálculos futuros, para cada 100mg de testosterona atrelada aos ésteres propionato, enantato e cipionato, você terá respectivamente 83.7mg, 69.9mg e 69.6mg de testosterona pura.

O Uso

Por força do hábito, convencionou-se entre a maioria dos usuários que a dosagem mínima para que a administração exógena de testosterona ofereça resultados significativos é de 500mg por semana. No entanto, usuários com menos experiência e tempo de treino podem conseguir resultados expressivos mesmo com doses mais baixas, como 200-300mg por semana, uma vez que estas pessoas tendem a ser mais leves e ter histórico de EAAs reduzido ou inexistente. Considerando que o corpo humano (homens) produz naturalmente cerca de 50mg de testosterona por semana, mesmo uma dosagem pequena como 200mg oferece uma quantidade de testosterona quatro vezes maior que a normal. Contudo, os usuários mais avançados parecem precisar de doses maiores para obter resultados expressivos, sendo que a dosagem normalmente utilizada por estas pessoas fica entre 500 e 1g. Ainda assim, existem usuários que optam por dosagens elevadas, podendo chegar a 1,5g ou 2g.

As propriedades da testosterona fazem com ela possa ser aplicada em qualquer ciclo, seja qual for o objetivo. Como você deve ter percebido até aqui, alguns ésteres se aplicam melhor em certo ciclos. Para ciclos de definição os ésteres curtos, como o propionato de testosterona, são uma melhor opção por resultar em menos estrógeno. Para maximizar os resultados do ciclo, um inibidor de aromatase é necessário, reduzindo ao máximo a aromatização, afim de que se possa aproveitar todo o potencial da testosterona no quesito queima de gordura. Em ciclos com esse objetivo, drogas mais androgênicas e não aromatizáveis podem ser associadas à testosterona, como a trembolona ou drostonolona, ou mesmo drogas com perfil mais anabólico, como o estanozolol por exemplo. Ésteres curtos também podem ser aplicados em ciclos que visam aumento de massa muscular sem perda da qualidade, já que um leve aumento no nível de estrógeno é aceitável e bem-vindo neste tipo de ciclo. Para os ciclos que buscam este objetivo, drogas não aromatizáveis (como estanozolol, oxandrolona, trembolona, etc) ou as que tem baixa taxa de aromatização (como boldenona e fenilpropionato de nandrolona) são opções que tendem a maximizar os resultados. Nos ciclos que buscam aumento de volume, os ésteres longos (enantato, cipionato, etc) trazem melhor resultado, uma vez que proporcionam maior retenção de nitrogênio e a alta taxa de conversão em estrógeno favorece a construção muscular. Drogas como oximetolona, metandrostenolona e decanoato de nandrolona são opções válidas para se combinar com a testosterona nos ciclos que visam grande aumento de massa muscular.

Os Colaterais

Por ser a droga mãe de todos os outros EAAs, a testosterona recebeu o valor androgênico 100, e esse valor é usado como parâmetro para estipular o potencial androgênico de todas as outras drogas. Assim, quando você se deparar com uma droga cujo valor androgênico é 200, isso quer dizer que ela é duas vezes mais androgênica que a testosterona. Ainda que o valor androgênico da testosterona seja bem menor que o de outras drogas, como a trembolona (valor androgênico 500), ela é capaz de provocar colaterais desta natureza, como oleosidade da pele, acne e queda de cabelo. Além disso, a testosterona é reduzida pela enzima 5-alfa-reductase, gerando a dihidrotestosterona (DHT), que é um EAA ainda mais androgênico que a própria testosterona. Outros colaterais de natureza androgênica como o comportamento agressivo também podem surgir durante um ciclo contendo testosterona.

Por ser convertida em estrógeno quando em contato com a enzima aromatase, colaterais como retenção hídrica, aumento na pressão arterial e ginecomastia são possíveis. É importante observar que, como visto anteriormente, ésteres curtos tendem a causar menos colaterais de origem estrogênica que os ésteres longos, já que resultam em menores níveis de estrógeno. Sendo assim, os usuários mais sensíveis aos colaterais estrogênicos devem optar por ésteres curtos, como o propionato, afim de evitar complicações futuras. Contudo, paradoxalmente, algumas pessoas são sensíveis à ação rápida dos ésteres curtos (22), e aqueles que fazem parte deste grupo costumam relatar febre, cansaço e falta de disposição para treinar e se alimentar corretamente.

Durante o uso de testosterona exógena, o eixo HPT é suprimido rapidamente (2), sendo necessário fazer a TPC adequada com o objetivo de minimizar o crash hormonal ao final do ciclo. O perfil lipídico também pode ser alterado nos ciclos contendo testosterona. Um estudo com 61 homens saudáveis, onde foram utilizadas diferentes dosagens de testosterona durante 20 semanas, mostrou um redução no HDL proporcional à dosagem utilizada, concluindo que este é um colateral dose-dependente (21). RETIRADO DO STE VIGOREX

Referências

1. The History of Synthetic Testosterone; February 1995; Scientific American Magazine; by Hoberman, Yesalis; 6 Page(s) 2. William Llewellyn, Anabolics 2006 3. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism Vol. 82, No. 11 3710-3719 4. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism Vol. 90, No. 3 1613-1617 5. Am J Physiol Endocrinol Metab 282: E601-E607, 2002 6. Am J Physiol Endocrinol Metab 283: E154-E164, 2002 7. Curr Opin Clin Nutr Metab Care. 2004 May;7(3):271-7 8. J Lab Clin Med. 1995 Mar;125(3):326-33 9. Curr Pharm Biotechnol. 2004 Oct;5(5):459-70 10. L Rea, Building the Perfect Beast, 2003 11. Zhonghua Nan Ke Xue. 2003;9(4):248-51 12. Journal of Andrology, Vol. 24, No. 5, September/October 2003 13. J Am Geriatr Soc. 1954 May;2(5):293-8.. PMID: 13162731 14. J Clin Endocrinol Metab 76:996–1001 15. J Clin Endocrinol Metab 81:1217–1223 16. J Clin Endocrinol Metab 82:3414–3420 17. Heart. 2004 Aug;90(:871-6 18. Pol J Pharmacol. 2004 Sep-Oct;56(5):509-18 19. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Feb 5;99(3):1140-5. Epub 2002 Jan 22 20.J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2001 May;56(5):M266-72 21. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2001 Dec;281(6):E1172-81 22. L Rea, Chemical Muscle Enhancement, 2002

Esta é outra droga de fabricação veterinária produzida na Austrália pela RWR Veterinary Products. É uma combinação de 30 mg/ml de dipropionato de metilandrostenediol e 25 mg/ml de undecilenato de boldenone, esteróides de efeito moderado em termos anabólicos e também com relação aos efeitos colaterais. Apesar do boldenone estar na forma undecilenato, pela concentração do dipropionato de metilandrostenediol, a administração dessa droga também ocorre normalmente na freqüência de duas a três vezes por semana, utilizando-se de 1 a 3 ml por aplicação.

Comparando o Drive com o similar Libriol, parece que o pri­meiro tende a reter menos líquido, o que nem sempre é desejável, principalmente em fase off-season, quando o atleta tende a procurar uma maior retenção hídrica intra-celular para favorecer o metabolismo protéico.

Atletas que costumam usar essas drogas observam um bom ganho de massa magra sem apresentar uma grande incidência de efeitos colaterais. Alguns indivíduos, mais sensíveis as ações dos estrógenos, poderiam considerar a possibilidade de utilizar algum anti-estrógenos ou bloqueador de estrógenos para minimizar a ação de alguns efeitos colaterais.

A dosagem mais comum seria a administração de 1 a 3 ml de 2 a 3 vezes na semana.

(Boldenona Base + Éster Undecilinato)

[17-beta-4-hidroxiandrosta-1,4-dien-3-um]

Peso Molecular(base): 281.4132

Peso Molecular(éster): 186.2936

Fórmula Química(base): C19 H26 O2

Fabricante: Vários

Dose Efetiva(Homens): 200-600mg/sem

Dose Efetiva(Mulher): 50-100mg/sem

Tempo de Ação: 15 dias

Tempo de Detecção: Mais de 5 meses

Relação Anabolismo/Androgenicidade: 100:50

Apresentação:Equifort Este produto foi criado com o objetivo de ser uma metandrostenolona injetável de longo período de ação. O que se sabe hoje é que esse produto nada tem a ver do o Dbol, a não ser na fórmula química. Um simples forma de pensar seria que a boldenona, quimicamente, é uma metandrostenolona sem o grupo 17aa. Porém quem conhece sabe que em termos de resultado os dois são muito diferentes. Para fazer a boldenona, foi inserida uma dupla ligação entre os carbonos dos átomos 1 e 2 do núcleo esteróide da testosterona. O que isso significa? Primeiro que a boldenona foi criada a partir de uma simples modificação da molécula de testosterona, o que nos faz pensar que existem muitas semelhanças entre elas. Boldenona é tão anabólica quanto a testosterona, mas possui somente metade da androgenicidade. Porém isso engana, pois não exitem relatos de pessoas dizendo ter ganho a mesma quantidade de peso com boldenona em relação a testosterona. Não é muito comum comparar essas duas substâncias, o mais comum é a comparação entre nandrolona e boldenona (fato esse atribuido a Dan Duchaine que disse que a boldenona era similar a nandrolona porém mais potente). Porém ela não age como a nandrolona, que é uma progestina e um esteróide derivado do 19-nor. Duchaine depois disse ter se decepcionado com os ganhos da boldenona em relação a nandrolona, porém disse que ela era uma melhor droga para força e vascularização. Boldenona sofre uma aromatização muito lenta, algo como metade da velocidade em relação a testosterona(1). Isso nos estudos, ja que a maioria dos atletas não relatam efeitos relacionados ao estrógeno, mesmo em altas doses. Virilização também não ocorre com a utilização desse composto. Isso a torna um dos poucos compostos injetáveis de uso seguro para as mulheres. Boldenona também apresenta uma resistência em relação a ação da enzima 5alfa-redutase(2)(3), que transforma uma pequena quantidade de boldenona em dihidroboldenona que é um andrógeno muito potente(4). Esse fato, associada a baixa taxa de aromatização torna desnecessário o uso de qualquer substância “protetora” em conjunto com a boldenona. Atletas que usam boldenona relatam um ganho lento e constante de qualidade muscular, que pode estar relacionado com o longo ester ligado a boldenona. Isso torna necessário o uso por no mínimo doze semanas. Existem hojem éster menores ligado a boldenona. A dose ideal parece ser a de 600mg/sem, e muitos relatam nenhum ganho adicional com doses maiores que essa. Porém o salto entre 400mg/sem e 600mg/sem parece produzir ganhos adicionais notáveis.

Um dos efeitos mais pronunciados da boldenona é sua habilidade de aumentar a taxa de células vermelhas no sangue (fato esse muito comum aos anabolizantes, porém um pouco mais forte com esse composto) e estimular o apetite, e é por causa desse efeitos que muitos incluem boldenona em ciclos para ganho de massa. Porém, devido a sua habilidade de promover ganhos de qualidade, ele também é uma ótima pedida para ciclos de cutting. Doses mais baixas constumam ser combinadas com esteróides injetáveis de meia vida curta como propionato de testosterona. Como todos esteróides, boldenona irá inibir o seu HPT o que torna aconselhável o uso de alguma testosterona junto (para evitar qualquer disfunção sexual). Uma TPC bem feita também é indispensável. Outras Apresentações -Bold FM 50mg/ml 50ml

-GoldBold 200mg/ml 10ml

-BoldaBol 200 BD Bibliografia 1. Endocrinology 71 (1962) 920-25

2. Metabolism of boldenone in man: gas chromatographic/mass spectrometric identification of urinary excreted metabolites and determination of excretion rates. Biol Mass Spectrom. 1992 Jan;21(1):3-16.

3. Gas chromatographic/mass spectrometric analysis of boldenone urinary metabolites in man. Yao Xue Xue Bao. 1991;26(5):362-6. Chinese. Erratum in: Yao Hsueh Hsueh Pao 1991;26(9):687.

4. Counsel et al., “Anabolic Agents. Derivatives of 5alpha-Androst-1-ene”, J. Org. Chem., 27 (1962), 248-251

Apesar de ser comum nos Estados Unidos e principalmen­te na Europa, essa é uma substância relativamente nova no Brasil. É impressionante o nível de sigilo em tomo do GHB (ácido gama hidroxibutirato). Até mesmo atletas que se predispõem a falar aber­tamente sobre seus ciclos, podem citar esteróides anabólicos, GH, insulina e outras drogas, mas normalmente omitem o GHB.

Essa droga foi descoberta pelo cientista francês Hemi Laborit, em 1960, enquanto explorava os efeitos de um neurotransmissor ini­bitório denominado GABA (ácido gama amino-butírico), que atua nos neurônios gabaérgicos. Como muito pouco GABA atravessava a barreira cerebral, Laborit sintetizou o GHB. Ele consegue atraves­sar a barreira cerebral facilmente, sendo em parte metabolizado em GABA. Ou seja, o GHB é um metabólito do GABA, aumentando sua concentração ao nível cerebral. O GABA é responsável tam­bém pelo estímulo e acúmulo de dopamina, associada aos efeitos de bem-estar e clareza, após sua utilização.

Nosso organismo também produz o GHB, mas em pequenas quantidades. Laborit imediatamente observou as propriedades bené­ficas do GHB como um importante metabólito, capaz de promover efeito antioxidante e antiisquêmico. O medicamento também pode­ria proteger o cérebro contra certos tipos de lesão. Laborit, inclusive, sugeriu o uso do GHB para o tratamento do mal de Parkinson e para tratar dependentes de morfina.

Originalmente, o GHB foi desenvolvido como sedativo para ajudar em casos de insônia e como anestésico de uso hospitalar. Porém, devido à dificuldade dos médicos em precisarem a dosagem ideal, seu uso foi deixado de lado, sendo inclusive banido pelo FDA (Food and Drug Administration), em 1990, após serem constatados óbitos associados ao abuso da substância. A droga pode ainda ser encontrada com o nome de GBL (gama butil-Iactona), biotransfor­mada em GHB em nosso corpo.

O GHB também pode ser encontrado nas danceterias das grandes cidades. Chamá-Io de “ecstasy líquido” não passa de uma estratégia de marketing do submundo do tráfico. Com a analogia, os traficantes pretendem conquistar o mesmo público já adepto das pastilhas de “E”. Apesar dos efeitos parecidos, o ecstasy e o GHB são quimicamente díspares: este é um depressor do sistema nervoso central e aquele é estimulante. Em meados dos anos 90, com a moda clubber, o GHB entrou para o rol das chamadas club drugs – as drogas de boate – entre as quais fazem parte também o ecstasy e a ketamina, um analgésico para cavalos usado como alucinógeno nos clubes noturnos. O GHB também é muito utilizado por estuprado­res, que misturam a substância na bebida da vítima para que ela caia em sono profundo.

A dosagem, visando um incremento nos níveis de GH durante o sono, varia de indivíduo para indivíduo, porém a mais comum pa­rece girar em torno de 2 a 4 gramas de GHB logo antes de dormir.

O GHB é um líquido inodoro, levemente salgado e pode ser encontrado em pequenas garrafinhas, cápsulas ou em pó. A prin­cípio, a droga parece ser uma substância bastante segura e não tó­xica quando utilizada em dosagem correta. Porém, aí é que está o verdadeiro perigo, pois, no submundo da comercialização ilegal de drogas, nunca se sabe exatamente qual é a real concentração do produto, já que ele pode ser facilmente produzido de forma caseira. Não dá para saber que espécie de idiota estará manipulando as subs­tâncias químicas necessárias para a produção de GHB.

Vale observar, que a tendência de produzir ou sintetizar a substância nas cozinhas de algumas residências, surgiu com a proi­bição da comercialização legal do produto. Se levarmos em conta que a mistura dessa droga com outras substâncias estimulantes do sistema nervoso central – pastilhas de “E” ou álcool – pode ser fatal, o usuário poderá ter uma alegre noite de divertimento na maior festa RAVE de todos os tempos, a que acontece no inferno, durante 24 horas, por toda a eternidade!

Fonte: Guerra Metabólica – Waldemar Marques Guimarães Neto

Finaplix é um esteróide da medicina veterinária, que é extremamente popular entre Fisiculturistas e Halterofilistas. Ele possui uma extrema androgênicidade que lhe dá também uma extrema capacidade anabólica. O Finaplix tem a capacidade de dar um rápido e grande ganho de força, sem causar um excessivo ganho de peso corporal. Isto acontece, pois ele não causa retenção hídrica no corpo. Esta é a razão do por que o Finaplix é uma droga tão utilizada por Halterofilistas que precisam ganhar força, porém se manter na mesma categoria de peso. Os ganhos de força são comparáveis à famosos esteróides de ganho de força, como Hemogenin, Durateston e Dianabol.

O Finaplix é o esteróide favorito por atletas fisiculturistas estrangeiros, pois ele unido a uma dieta de pré-competição consegue fazer com que haja um aumento de massa muscular junto com perda de gordura. O corpo do atleta que usa o Finaplix vai ficando continuamente cada vez mais denso com o passar das semanas. Não é raro se obter uma em uma dosagem de 40 mg a cada dois dias um ganho enorme de força e simultaneamente uma qualidade muscular. Finaplix não aromatiza, portanto ele não se transforma em estrogênio.

Em combinação com o Winstrol causa uma dramática transformação na aparência do corpo. Para se atingir uma transformação dramática em termos de definição muscular e força, a administração de 40 mg de Finaplix à cada 1 ou 2 dias e 50 mg de Winstrol à cada 1 ou 2 dias durante a pré-competição pode lhe trazer resultados inesperados. Nenhuma outra combinação traz ao atleta tamanho ganho de densidade e definição, quanto Finaplix unido ao Winstrol. Possíveis transformações físicas podem ser notadas por pessoas ao seu redor em apenas algumas semanas de administração. Finaplix, também faz parte de um dos mais efetivos esteroides para aumento de massa muscular.

Depois de tantos lados positivos com relação ao Finaplix, infelizmente temos que ser realistas com relação aos seus efeitos colaterais. O Finaplix após algum tempo de uso pode causar dores nos Rins. O primeiro sinal de possível problema nos Rins podem ser o escurecimento da urina. Alguns atletas possivelmente continuarão se lembrando quando excretaram sangue pela urina. Por este motivo é importante que o Finaplix não seja administrado em grandes dosagens, e por um prolongado período de tempo. É importante salientar que é necessário beber muita água para que os Rins possa fazer o trabalho de filtragem sem ser extremamente sobrecarregado. Finaplix é considerado um esferóide androgênio e possui efeitos colaterais tanto para homens quanto para mulheres. Atletas geralmente reportam Dores de cabeça, Hemorragias nasais, Pressão alta, oleosidade na pele e conseqüentemente acne e em parte um aumento na agressividade.

O aumento da pressão arterial é uma surpresa, pois o Finaplix, não causa retenção hídrica que geralmente é o causador de aumento de pressão. A oleosidade da pele pode ser associada ao aumento da produção das glândulas sebáceas, acarretando um aumento de Acnes e alargamento dos poros da pele. Especialmente negativo, é a característica de aumento de agressividade entre os atletas. Depois que o Finaplix chega ao cérebro, ele pode causar algumas mudanças de personalidade em pessoas com tendências psicopáticas. Mulheres, por sua vez, pode obter uma das mais devastadoras alterações dermatologicas na sua pele, muitas delas irreversíveis.

Indiferentemente a isso, muitas Fisiculturistas e halterofilistas colocam o Finaplix como uma de suas drogas prediletas para o ciclo de pré-competição. Finaplix, não é um esferóide para ser usado por pessoas inexperientes em esteroides. Ele deve ser administrado, por atletas avançados e ambiciosos. Alguns atletas, já reportaram ter ocorrido em seus ciclos, flashes de calor, Náuseas e uma característica muito comum em esteroides veterinários a Febre do esteróide.

Ele é encontrado na forma de Pelotas cilíndricas. Dois diferentes tipos de Finaplix podem ser  encontrados, o Finaplix-s e o Finaplix-h. O Finaplix-s, possui estrogênio, por tanto de pouco interesse para nós. Já o Finaplix-h não possui estrogênio e é basicamente composto de Acetato de Trenbolona. Existem dois métodos para aplicação do Finaplix, o método injetável, que deve ser feito da seguinte forma: Moa o Finaplix até virar pó. Coloque uma solução à base de Propilenoglicol em uma colher de sopa. Em seguida misture o Finaplix junto com o propilenoglicol e leve ao fogo. Aqueça te que o material se transforme em liquido. Após isso pode aplicar. Mas este tipo de método de ser enfatizado, que há um grande número de riscos. A possibilidade de se adquirir uma infecção é grande, pois este processo não é feito com níveis de Esterilidade aceitos para uma solução intramuscular.

Existe ainda o 2º método que é muito mais seguro de se utilizar que a com a utilização de DMSO gel. Este medicamento possui uma propriedade única de transpassar pela pele, qualquer tipo de substancia pela pele. Este método pode ser utilizado sem muito problema e é muito fácil de ser utilizado.

O processo é o seguinte: 1º coloca-se o Finaplix por 1 minuto no forno de microondas, após isso pegue uma colher de chá de DMSO gel e ponha em cima do Finaplix, reaqueça por mais 15 à 20 segundos, até que a mistura fique de forma homogênea. Após este processo espere esfriar um pouco e aplique na pele. Envolva com um saco plástico a área em que você passou o Finaplix e deixe por uma hora. Após isso é só treinar que a substancia já transpassou a pele. Os locais de aplicação do Finaplix com DMSO gel, podem ser na parte externa da coxa, parte interna do braço e também na região do peitoral. O Finaplix é vendido em Cartuchos. Cada cartucho possui 100 pelotas de Trenbolone Acetato, totalizando 2000mg. O cartucho de Finaplix possui quantidade suficiente para 4 meses de administração.

Assim como o clembuterol, esse também é um medicamento beta-2 agonista, destinado a pacientes asmáticos. É muito comum sermos questionados a respeito da possibilidade de substituir o clembuterol pelo salbutamol, já que ambos são beta-2 agonistas. Porém, a convencional forma oral, através da utilização de inaladores, é mais indicada para crises asmáticas.

Quando o objetivo é a queima de gordura, a dosagem necessária é bem maior do que a propiciada pelos inaladores, ou seja, os que insistirem em utilizar o salbutamol só obterão resultado favorável com a administração da forma oral. A dose efetiva parece girar em torno de 1 a 3 comprimidos de 4 mg diários e a dosagem deveria ser dividida, com intervalos regulares durante o dia, para garantir uma concentração estável na corrente sanguínea.

O salbutamol, tal como o clembuterol, promove uma ligeira elevação na temperatura corporal, o que em si já é um pequeno indicador da ocorrência da lipólise. Tal como com o clembuterol, o organismo tende a desenvolver rapidamente tolerância a droga, o que pode levar algumas pessoas, menos coerentes, a elevar a dosagem. Em vez disso, a medicação deveria ser descontinuada e um intervalo de pelo menos 4 semanas também deveria ser observado, pelo menos até que o organismo restabeleça a concentração normal de receptores. Os efeitos colaterais, novamente, são similares aos provocados pelo clembuterol, tais como dores de cabeça, tremores, taquicardia e agitação, sendo que os efeitos colaterais desaparecem normalmente entre duas ou três semanas de uso.

Artigo escrito por:

Waldemar Marques Guimarães Neto CREF 004810-G/PR

Rodolfo Anthero de Noronha Peres CRN3 16389

AEROLIN

Composição

Aerolin spray:

Cada dose contém:

100 mcg de salbutamol micronizado.

Aerolin Comprimidos:

Comprimidos contendo:

2 ou 4 mg de salbutamol (como sulfato).

Aerolin Xarope e Aerolin Solução oral (Edulito):

Cada 5 ml (colher de chá) contém:

2 mg de salbutamol (como sulfato).

Aerolin Solução para Nebulização:

Cada ml (20 gotas) da solução para nebulização contém:

5 mg de salbutamol (como sulfato).

Aerolin Injetável:

Cada ampola contém:

0,5 mg (500 mcg) de salbutamol (como sulfato);

1 ml de veículo isotônico estéril.

Indicações

Aerolin spray:

No alívio do broncospasmo agudo;

Na prevenção das crises ou no tratamento de manutenção.

Na prevenção do broncospasmo induzido pelo exercício.

Aerolin comprimidos, xarope e solução oral (edulito):

No controle e prevenção do broncospasmos Aerolin solução para para nebulização:

Nas crises de maior gravidade.

Aerolin injetável:

Na crise ou exacerbação da asma.

No controle de parto prematuro não complicado.

Contra indicações

Embora o salbutamol seja utilizado, sob forma de comprimidos ou solução injetável, para o controle do parto prematuro, as preparações de Aerolin não devem ser empregadas diante de aborto iminente.

As formulações orais de Aerolin não devem ser usadas concomitantemente com betabloqueadores.

Reações adversas

O único efeito colateral significativo observado com as formas orais de Aerolin é um tremor fino e transitório em alguns pacientes, e que aparece com mais evidências nas mãos.

O efeito está relacionado com a dose, sendo comum a todos os estimulantes betaadrenérgicos.

Posologia e modo de usar

Aerolin spray:

No alívio do broncospasmo agudo:

Adultos:

1 a2 inalações;

Crianças:

1 inalação.

Repetir, se necessário, a cada 4 horas.

Na prevenção das crises ou no tratamento de manutenção:

Adultos:

2 inalações;

Crianças:

1 inalação.

As inalações deverão ser feitas3 a4 vezes por dia.

Na prevenção do broncospasmo induzido pelo exercício (adultos e crianças): 2 inalações.

Aerolin comprimidos, xarope e solução oral (edulito):

No controle e prevenção do broncospasmo:

Adultos:

2 a4 mg, três ou quatro vezes ao dia;

Crianças:

1 a2 mg, três ou quatro vezes ao dia.

Aerolin solução para nebulização:

Nas crises de maior gravidade:

Crianças:

0,25 a1 ml, diluído para 2 ml de soro fisiológico;

Adultos:

1 ml diluído para 2 ml de soro fisiológico ou 2 ml de solução pura.

Usar em nebulizações sob máscara facial, durante um período mínimo de 10 minutos, utilizando-se nebulizadores com compressores de ar ou, de preferência, respiradores com pressão positiva intermitente.

Aerolin injetável:

Na crise ou exacerbação da asma:

Adultos:

8 mcg/kg (média:500 mcg);

Crianças:

10 mcg/kg (média: 300-400 mcg).

As doses deverão ser administradas por via SC ou IM e repetidas, se necessário, a cada 4 horas.

No estado de mal asmático (sempre por injeção intravenosa lenta ou por infusão intravenosa gota-a-gota):

Adultos:

4 mcg/kg (média: 250 mcg, repetidas, se necessário, 15 minutos após).

Diluir 1 ampola em 9 ml de soro fisiológico.

Aplicar em média, 5 ml da solução.

Crianças:

2,5 mcg/kg (repetidas, se necessário, 3 horas após).

Diluir 1 ampola em 9 ml de soro fisiológico. Aplicar em média, 1 ml da solução.

Infusão. IV gota-a-gota:

Adultos:

5 mcg/minuto.

Não havendo resposta em 30 minutos, aumentar até 10 ou 20 mcg/minuto.

Diluir 10 ampolas em 500 ml de soro fisiológico (concentração de 10 mcg/ml).

Infundir 0,5 ml (5 mcg/minuto).

No controle de parto prematuro não complicado, diluir 10 ampolas em 500 ml de soro fisiológico (concentração de 10 mcg/ml).

Infundir gota-a-gota 1 ml (10 mcg, aproximadamente 20 gotas) por minuto.

Se necessário, aumentar o gotejamento, inicialmente 10 mcg em cada 10 minutos até os primeiros sinais de resposta, depois, mais lentamente, até a cessação das contrações uterinas.

Manter o ritmo de gotejamento por 1 hora e reduzir gradativamente (50%) de 6/6 horas.

Obs.:Monitorizar o pulso a fim de não ultrapassar 140 b.p.m.

Passar a posologia de consolidação: 1 comprimido de Aerolin de 4 mg, quatro vezes ao dia.

Apresentação

Aerolin spray:

Aerossol em latas com 200 doses.

Aerolin comprimidos de 2 ou 4 mg:

Caixas com 20 comprimidos.

Aerolin xarope:

Vidros com 120 ml.

Aerolin solução oral (edulito):

Vidros com 120 ml.

Aerolin solução para nebulização:

Vidros com 5 ml.

Aerolin injetável.

Ampolas de 1 ml, caixas com 5 ampolas.

O anastrozol é uma medicação desenvolvida para o tratamento do câncer de mama em mulheres que estão na pós-menopausa. Assim como o tamoxifeno, o anastrozol vem sendo usado no mundo do culturismo para evitar a incidência de ginecomastia, excessiva retenção hídrica e acúmulo de gordura corporal, que resulta na perda de definição. É por isso que muitos “atletas” acabam se transformando em verdadeiras bolhas ambulantes. Abusam de esteróides sem a utilização de nenhum inibidor da ação dos estrógenos. Sem a medida apropriada, nenhuma dieta milagrosa ou fat bunners irá torná-lo definido o suficiente.

Estudos recentes demonstram que o anastrozol é mais efetivo e seguro do que o tamoxifeno, muito embora este ainda seja uma ótima opção no tratamento para mulheres com câncer de mama. O tamoxifeno tende a provocar efeitos colaterais em mulheres que são submetidas ao tratamento por mais de 5 anos, incluindo câncer de útero e arteriosclerose. No entanto, mulheres tratadas com anastrozol apresentam maior incidência de fraturas e dores articulares do que as tratadas com tamoxifeno. Tanto o anastrozol quanto o tamoxifeno trabalham interferindo no hormônio feminino estrógeno. Enquanto o tamoxifeno bloqueia os receptores de estrógenos, o anastrozol interrompe sua produção.

Apesar de parecer mais efetivo, o anastrozol – principalmente quando utilizado em associação com esteróides anabólicos por muito tempo – bloqueará o efeito benéfico dos estrógenos. Vários estudos demonstram que inibidores de aromatase, quando utilizados em associação com esteróides anabólicos, suprimem a produção do HDL (bom colesterol). Este fator deve ser considerado pelas pessoas preocupadas com sua condição cardiovascular.

Um dos fatores proibitivos para a utilização do anastrozol é o alto preço. Em países mais desenvolvidos, o sistema de saúde vem trabalhando no sentido de tomar o produto economicamente mais viável.

A dosagem efetiva parece ser de apenas 1 comprimido de 1 mg, muito embora alguns atletas parecem observar bons resultados com 1/2 comprimido ao dia.

Anastrozol

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999 Comprimido Revestido

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES – Anastrozol

Comprimido revestido, 1 mg. Embalagens contendo 28 ou 280 comprimidos.

USO ADULTO

Uso Oral

COMPOSIÇÕES: – Anastrozol

Cada comprimido de anastrozol contém:

anastrozol ………………………………………………………………………………………………………………….1 mg

Excipientes q.s.p. ……………………………………………………………………………………………1 comprimido

Excipientes: lactose, povidone K30 (polivinilpirrolidona), croscarmelose sódica, estearato de magnésio, álcool etílico, hidroxipropilmetilcelulose/polietilenoglicol , dióxido de titânio rutilo.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE – Anastrozol

Ação esperada do medicamento Tratamento do câncer de mama inicial em mulheres na pós- menopausa.

Redução da incidência de câncer de mama contralateral em pacientes recebendo anastrozol como tratamento adjuvante para câncer de mama inicial.

Tratamento de câncer de mama avançado em mulheres na pós- menopausa.

Cuidados de armazenamento Conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C). Manter os comprimidos na embalagem original. Se o seu médico interromper o tratamento, os comprimidos devem ser descartados de modo apropriado. Prazo de validade Desde que observados os devidos cuidados de conservação, o prazo de validade de anastrozol é de 24 meses contados a partir da data de fabricação impressa em sua embalagem externa. Gravidez e lactação Anastrozol é contra- indicado durante a gravidez e amamentação.

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez ou se está amamentando, na vigência do tratamento ou após o seu término. Cuidados de administração Siga a orientação de seu médico respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

O comprimido de anastrozol não deve ser mastigado. Ingira- o inteiro com água. Tente tomar seu comprimido no mesmo horário todos os dias. Você deve tomar anastrozol conforme a prescrição do seu médico. Entretanto, se deixar de tomar uma dose, não tome uma dose adicional. Apenas retorne ao tratamento habitual. Se tomar uma dose maior que a normal, entre em contato com seu médico ou procure o hospital mais próximo. Interrupção do tratamento Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Reações adversas Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Pode ocorrer o aparecimento de efeitos indesejáveis como rubores, afinamento dos cabelos, secura vaginal, anorexia (perda do apetite), náuseas,vômitos, diarréia, astenia, sensação de fraqueza, cefaléia, sonolência e erupções cutâneas. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. Ingestão concomitante com outras substâncias Enquanto estiver em tratamento com anastrozol, não tome nenhum outro medicamento sem o consentimento do seu médico.

Informe ao seu médico sobre qualquer outro medicamento que esteja usando, antes do inicio ou durante o tratamento. Contra- indicações e precauções Anastrozol é contra indicado em todos os casos de hipersensibilidade a quaisquer de seus componentes. Não serecomenda o uso de anastrozol em crianças. Anastrozol não deve ser administrado a mulheres na pré- menopausa.

Informe seu médico se estiver sofrendo de alguma doença que afete o fígado ou os rins. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Se você for internada, informe a equipe médica de que está tomando anastrozol. Capacidade para dirigir veículos e/ou operar máquinas É improvável que anastrozol comprometa a capacidade das pacientes de dirigir ou operar máquinas.

Entretanto tem sido descrita a ocorrência de astenia e sonolência com o uso deste medicamento. Na vigência desses sintomas, deve- se ter cautela quando se dirige ou se opera uma máquina. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS – Anastrozol

CARACTERÍSTICAS – Anastrozol

Modo de Ação Anastrozol é um potente inibidor não- hormonal da aromatase e altamente seletivo. Em mulheres na pós-menopausa, o estradiol é produzido primariamente a partir da conversão da androstenediona em estrona através do complexo enzimático aromatase nos tecidos periféricos. Subsequentemente, a estrona é convertida em estradiol. Foi demonstrado que a redução dos níveis de estradiol circulante produz um efeito benéfico em mulheres com câncer de mama. Nas mulheres na pós-menopausa, anastrozol em dose diária de 1 mg, produziu supressão do estradiol superior a 80%, usando-se um método altamente sensível.

Anastrozol não possui atividade progestagênica, androgênica ou estrogênica.

Doses diárias de anastrozol de até 10 mg não possuem nenhum efeito na secreção de cortisol ou de aldosterona medida antes ou depois do teste de provocação com ACTH padronizado. Por essa razão, não é necessário administrar suplementos corticóides.

Um programa extenso de estudos clínicos de Fase III mostrou que anastrozol é um tratamento eficaz docâncer de mama inicial e do câncer de mama avançado, adequado para terapia endócrina, em mulheres na pós- menopausa.

Em um estudo amplo de Fase III, conduzido em 9366 mulheres na pós- menopausa com câncer de mama operável, foi demonstrado que anastrozol é estatisticamente superior ao tamoxifeno quanto a sobrevida livre de doença. A incidência de câncer de mama contralateral apresentou redução estatisticamente significativa para o anastrozol comparado ao tamoxifeno.

O tempo para recidiva à distância também foi numericamente superior para o anastrozol. A combinação deanastrozol e tamoxifeno não demonstrou quaisquer benefícios relacionados à eficácia em comparação ao tamoxifeno sozinho.

Para a população com receptor hormonal positivo, definida de forma prospectiva, foi observada superioridade estatística para a sobrevida livre de doença a favor do anastrozol versus tamoxifeno. Novamente, a combinação de anastrozol e tamoxifeno não demonstrou quaisquer benefícios relacionados à eficácia em comparação ao tamoxifeno isolado neste grupo de pacientes. Propriedades Farmacocinéticas A absorção de anastrozol é rápida e as concentrações plasmáticas máximas ocorrem tipicamente dentro de 2 horas a partir da administração (em condições de jejum). O anastrozol é eliminado lentamente, com uma meia- vida de eliminação plasmática de 40 a 50 horas. Os alimentos reduzem levemente a taxa de absorção, mas não a extensão da absorção.

Não se espera que uma pequena alteração na taxa de absorção resulte em um efeito clinicamente significativo nas concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio dinâmico durante a administração de uma dose diária de anastrozol.

Depois de 7 doses (dose de 1 mg/dia), são obtidos aproximadamente 90% a 95% das concentrações plasmáticas de anastrozol no estado de equilíbrio dinâmico. Não existem evidências de que os parâmetros farmacocinéticos de anastrozol dependam do tempo ou da dose.

A farmacocinética do anastrozol é independente da idade em mulheres na pós- menopausa.

A farmacocinética não foi estudada em crianças.

O anastrozol apresenta somente 40% de ligação às proteínas plasmáticas.

O anastrozol é metabolizado extensivamente por mulheres na pós- menopausa sendo que menos de 10% da dose é excretada na urina sob forma inalterada em até 72 horas da administração. O metabolismo doanastrozol ocorre por Ndesalquilação, hidroxilação e glicuronidação. Os metabólitos são excretados primariamente através da urina. O triazol, o principal metabólito no plasma e na urina, não inibe a aromatase. A depuração oral aparente de anastrozol em voluntários

com cirrose hepática ou insuficiência renal estável situou- se dentro do intervalo observado em voluntários normais.

Dados de segurança pré- clínicos relevantes para o médico que prescreve Toxicidade aguda Nos estudos de toxicidade aguda em roedores, a dose letal mediana do anastrozol foi superior a 100 mg/kg/dia por via oral e superior a 50 mg/kg/dia por via intraperitoneal. No estudo de toxicidade aguda oral em cães, a dose letal mediana foi superior a 45 mg/kg/dia.

Toxicidade crônica Os estudos de toxicidade de doses múltiplas utilizaram ratos e cães. Não foram estabelecidos níveis sem efeito para o anastrozol nos estudos de toxicidade, mas os efeitos que foram observados com a dose baixa (1 mg/kg/dia) e com doses médias (cães: 3 mg/kg/dia; ratos: 5 mg/kg/dia), relacionaram- se com as propriedades farmacológicas ou indutoras enzimáticas do anastrozol e não foram acompanhadas por alterações tóxicas ou degenerativas.

Mutagenicidade Os estudos de toxicologia genética com o anastrozol demonstram que ele não é mutagênico ou clastogênico.

Toxicologia reprodutiva A administração oral de anastrozol a ratas e coelhas grávidas não produziu efeitos teratogênicos em doses de até 1,0 e 0,2 mg/kg/dia, respectivamente. Os efeitos que foram observados (aumento da placenta em ratas e falha da gravidez em coelhas), estavam relacionados com a farmacologia do composto. A administração oral de anastrozol a ratas levou a alta incidência de infertilidade na dose de 1 mg/kg/dia e aumentou a perda pré- implantação na dose de 0,02 mg/kg/dia.

Estes efeitos estavam relacionados com a farmacologia 10034AA do composto e foram completamente revertidos após um período de 5 semanas sem o tratamento.

A sobrevida das ninhadas das ratas que receberam anastrozol em doses ≥ 0,02 mg/kg/dia (a partir do 17º dia de gestação ao 22º dia após o parto) foi comprometida. Esses efeitos foram relacionados com os efeitos farmacológicos do composto no parto. Não houve reações adversas no comportamento ou desempenho reprodutivo da ninhada de primeira geração atribuível ao tratamento materno com anastrozol.

Carcinogenicidade Um estudo de dois anos sobre oncogenicidade em ratos resultou em um aumento na incidência de neoplasias hepáticas e pólipos estromais uterinos nas fêmeas e adenomas da tireóide nos machos com a dose elevada (25 mg/kg/dia) somente.

Essas alterações ocorreram com uma dose que representa uma exposição 100 vezes superior ao que ocorre com as doses terapêuticas em humanas, e não são consideradas de relevância clínica.

Um estudo de dois anos sobre oncogenicidade em camundongos, resultou na indução de tumores benignos de ovário e modificações na incidência de neoplasias linforeticulares (menos sarcomas histiocíticos nas fêmeas e mais mortes resultantes dos linfomas). Essas alterações são consideradas conseqüentes à da inibição específica da aromatase em camundongo, sem relevância clínica no tratamento.

INDICAÇÕES – Anastrozol

Tratamento do câncer de mama inicial em mulheres na pós- menopausa.

Redução da incidência de câncer de mama contralateral em pacientes recebendo anastrozol como tratamento adjuvante para câncer de mama inicial.

Tratamento de câncer de mama avançado em mulheres na pós- menopausa.

CONTRA-INDICAÇÕES – Anastrozol

Anastrozol é contra- indicado:

durante a gestação ou lactação. – Anastrozol

Pacientes com hipersensibilidade ao – Anastrozol

anastrozol ou aos outros componentes da fórmula.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS – Anastrozol

Não se recomenda o uso de anastrozol em crianças porque a segurança e a eficácia não estão bem estabelecidos neste grupo de pacientes. Anastrozol não foi investigado em pacientes com insuficiência renalou hepática severa. O risco/benefício potencial para tais pacientes deve ser cuidadosamente avaliado antes da administração de anastrozol.

Uso durante a gravidez e lactação Anastrozol é contra- indicado durante a gravidez e lactação.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS – Anastrozol

Os estudos de interação clínica com antipirina e cimetidina indicam que é improvável que a administração concomitante de anastrozol e outras drogas resulte em interações medicamentosas clinicamente significativas mediadas pelo citocromo P450. Uma revisão da base de dados dos estudos clínicos sobre a segurança não revelou evidências de interações clinicamente significativas em pacientes tratados comanastrozol que também receberam outras drogas geralmente prescritas. Não ocorreram interações clinicamente significativas com bifosfonados. Tamoxifeno e/ou outros tratamentos com estrogênio não devem ser administrados concomitantemente com anastrozol, porque eles podem diminuir sua ação farmacológica.

REAÇÕES ADVERSAS – Anastrozol

Anastrozol geralmente é bem tolerado. As reações adversas têm sido leves a moderadas, com poucas suspensões de tratamento por reações indesejáveis. As reações observadas são:

**As reações adversas foram principalmente leves ou moderadas, exceto a anorexia que foi leve.

*Após mudarem de um tratamento hormonal para tratamento com anastrozol, foi relatado pouco requentemente e durante as primeiras semanas, sangramento vaginal principalmente nas pacientes comcâncer de mama avançado. Se o sangramento persistir, uma avaliação adicional deve ser considerada.

Raramente foi relatada elevação de gama- GT e de fosfatase alcalina (≥ 0,1% e < 1%). Não se estabeleceu uma reação causal para essas alterações.

POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO – Anastrozol

Adultos (incluindo idosas): 1 mg por via oral uma vez ao dia.

Crianças: O uso de anastrozol em crianças não é recomendado.

Insuficiência renal: Não se recomenda nenhuma alteração posológica (Vide item Precauções e Advertências).

Insuficiência hepática: Não se recomenda nenhuma alteração posológica (Vide item Precauções e Advertências).

SUPERDOSAGEM – Anastrozol

A experiência clínica com a superdosagem acidental de anastrozol é limitada. Não exitem relatos onde o paciente tenha tomado dose superior a 60 mg. Não foram observados efeitos tóxicos nem efeitos adversos clinicamente relevantes.

Toxicidade aguda foi observada em animais com dose superior a 45 mg/kg ( equivalente a 2,7 g). Foram realizados estudos clínicos com várias doses de anastrozol: até 60 mg em dose única, administrada a voluntários normais do sexo masculino, e até 10 mg por dia, administrados a mulheres na pós- menopausacom câncer de mama avançado.

Essas doses foram bem toleradas. Não foi estabelecida uma dose única de anastrozol que resulte emsintomas que ponham a vida em risco.

Não existe nenhum antídoto específico contra a superdosagem e o tratamento deve ser sintomático. No tratamento de uma superdosagem, deve- se considerar a possibilidade de que múltiplos agentes possam ter sidos tomados. Pode-se induzir o vômito, se o paciente estiver desperto. A diálise pode ser útil, porqueanastrozol não apresenta uma elevada ligação à proteínas. Estão indicadas medidas gerais de suporte, incluindo a monitorização freqüente dos sinais vitais  e a observação estreita do paciente.

PACIENTES IDOSAS – Anastrozol

Vide posologia. VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

N.º de lote, data de fabricação e prazo de validade: VIDE CARTUCHO.

Para sua segurança mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento. MS – 1.0043.0931 Farm. Resp.: Dra. Sônia Albano Badaró

CRF- SP 19.258 EUROFARMA LABORATÓRIOS LTDA. Av. Ver. José Diniz, 3465 – São Paulo – SP

CNPJ: 61.190.096/0001- 92

Indústria Brasileira

Anastrozol – Laboratório

Anastrozol Autor Anthony Roberts Retirado de forums.steroid.com Traduzido, Adaptado e Complementado por MRJP

(Anastrozol) Dose efetiva: 0.5-1mg/dia Apresentações: Arimidex 1mg 28 comprimidos, R$400

Anastrozol é o chamado inibidor da aromatase (AI). Seu uso clínico é para diminuir a progressão do câncer de mama. Ele age bloqueando competitivamente a enzima aromatase que é a responsável pela produção de estrogenios. Para atletas e bodybuilders ele é usado durante ciclos para evitar a aromatização e a ação dos estrógenos.

Muitos esteróides aromatizam e isso leva ao aparecimento de alguns efeitos indesejáveis (acne, ginecomastia, retenção líquida…). Em um estudo ambas as doses (0.5g e 1mg) de anastrozol foi capaz de reduzir os níveis de estrógeno em 50%. A dose de 1mg/dia ainda elevou os níveis de testosterona em 58%(1). Nesse mesmo estudo, nos dois grupos, LH e FSH também aumentaram.

Alterações nas concentrações de testosterona e estradiol em homens normais jovens (15-22 anos) antes (barras pretas) e depois (barras cinzas) de 10 dias de administração de anastrozol oral em 0.5m e 1mg/dia.

Isso sugere que durante um ciclo uma dose de 0.5mg/dia parece ser suficiente para combater os efeitos colaterais relacionados aos estrógenos. Em bom lembrar que algum estrógeno é necessário para se obter o crescimento muscular ótimo. Níveis mais baixos de estrogênios parece produzir uma forma mais densa em atletas que experimentaram anastrozol durante um ciclo de cutting ou ganho de massa.

A elevação de testosterona promovida pelo anastrozol é tão grande que ele pode ser usado como uma “forma” de terapia de reposição de testosterona em homens com hipogonadismo(2). Claramente isso sugere seu uso em uma terapia pós-ciclo para reestabelecer os níveis naturais de testosterona e a funcionalidade do eixo HPT.

A literatura mostra que doses constantes de anastrozol no plasma sanguíneo são atingidas após setes dias consecutivos de uso na dose de 1mg/dia. Sua eficácia é de 80%(3).

Porém podemos usá-lo durante todo o ciclo? Reduzir os níveis de estrógeno é muito bom do ponto de vista estético já que isso reduz a chance de retenção líquida e o potencial para ginecomastia (se não houver estrógeno não há ginecomastia, desconsiderando os níveis de progesterona)(5). Ele também não afeta os lipídeos sanguíneos (colesterol), os marcadores inflamatórios para doença cardíaca e não causa resistência à insulina(2) nos estudos mostrados. Níveis mais baixos de estrógeno podem afetar de forma negativa o colesterol e possivelmente o sistema imunitário. O uso longo de anastrozol pode ser recomendado sem maiores problemas. Ele deve ser um aliado nos ciclos muito longos e pesados especialmente por ele não diminuir os níveis de IGF-1 que é um outro grande aliado no anabolismo muscular(4).

O grande ponto negativo desse composto é o preço, que ainda é muito elevado e o rebote de estrogênio provocado com o descontínuo de seu uso. Por ele ser um inibidor competitivo (reversível) da aromatase, durante seu uso o organismo aumenta a produção de enzimas a fim de conseguir manter a conversão de estrógeno em nível normal. Com o descontínuo do uso do anastrozol, as enzimas que estavam inibidas se somam com as que foram produzidas a mais e isso causa um efeito rebote, aumentando a aromatização.

Outras Apresentações -Liquidex Vetamerica

Bibliografia

1. J Clin Endocrinol Metab 2000 Jul;85(7):2370-7, “Estrogen Suppression in Males” 2. Clin Endocrinol (Oxf). 2005 Feb;62(2):228-35. 3. Arimidex Package insert 4. J Steroid Biochem Mol Biol. 2002 Apr;80(4-5):411-8. 5. Progesterone is not essential to the differentiative potential of mammary epithelium in the male mouse. Freeman, Topper. Endocrinology. 1978 Jul;103(1):186-92

A droga trembolona é, sem dúvida, o mais poderoso esteróide anabolizante injetável já existente. No entanto, suas propriedades não são totalmente compreendidas. Esse perfil irá separar a ficção da realidade e ajudá-los a decidir se a trembolona é ou não para vocês.

A trembolona é muito semelhante ao popular esteróide nandrolona, pois ambas são esteróides 19-nor, o que significa que uma molécula de testosterona foi alterada na 19ª posição para nos dar um novo composto. Diferentemente da nandrolona, porém, a trembolona é uma excelente droga para ganho de massa magra, com a maioria dos ganhos sendo fibra muscular, com o mínimo de retenção de água (1). Tem um inacreditável efeito anabólico (construção muscular), com pontuação de 500. Quando comparada à testosterona, que por si só já é um poderoso construtor muscular e tem uma pontuação de 100, você pode começar a entender o potencial de construção muscular da trembolona. O que torna a trembolona tão anabólica? Muitos fatores entram em jogo. A trembolona aumenta o nível do hormônio IGF -1 no tecido muscular (2). E, é de notar além de dobrar os níveis de IGF -1 no músculo, também faz com que as células satélites (células que reparar danos musculares), fiquem mais sensíveis ao IGF -1 e a outros fatores de crescimento (3). A quantidade de DNA por célula muscular também pode ser significativamente aumentada (3).

Trembolona também tem uma afinidade muito forte com o receptor androgênico (AR), ligando-se muito mais fortemente do que a testosterona (4). Isto é importante, porque quanto mais forte um esteróide se liga ao receptor androgênico, melhor ele trabalha ativando os mecanismos do AR para crescimento muscular. Há também fortes elementos comprovativos de que compostos que se ligam muito bem ao receptor androgênico também ajuda em perda de gordura. Pense nos receptores como cadeados e nos diferentes andrógenos como chaves, onde algumas chaves abrem os cadeados melhor e mais facilmente do que outras. Isto não quer dizer que a afinidade com o AR é a palavra final sobre a eficácia de um esteróide. O Hemogenin não tem qualquer caráter vinculativo mensurável para o Receptor Androgênico… E todos nós sabemos como o Hemogenin é potente na construção muscular.

A trembolona aumenta a retenção de nitrogênio no tecido muscular (5). A retenção de nitrogênio é um forte indicador de quão anabólica é uma substância. No entanto, os incríveis efeitos de construção muscular da trembolona ainda não param por ai. A trembolona tem a capacidade de se ligar com os receptores dos anti-anabólicos hormônios glicocorticóides (6). Isto também pode ter o efeito de inibir o catabólico hormônio cortisol (7).

Outra característica surpreendente de trembolona que deve ser salientado é a sua capacidade de melhorar a eficiência alimentar e a absorção de minerais em animais (8). Para ajudá-lo a compreender o que isso significa, a eficiência alimentar é uma medição da quantidade de carne que um animal em uma dieta consegue produzir. Quanto mais alimento é necessário para produzir essa mesma quantidade de carne, menor a eficiência. Inversamente, quanto menos comida para produzir a mesma quantidade de carne, maior a eficiência… Animais que receberam trembolona ganharam peso de alta qualidade sem ter sua dieta ajustada, melhorando assim a eficiência alimentar. Encontrar novos compostos que possam melhorar a eficiência alimentar é uma indústria bilionária, e tem gerado muitos avanços nutricionais no fisiculturismo ao longo das últimas décadas (CLA, Whey Protein, e HMB são compostos que vêm à mente como tendo sido introduzidos primeiramente na indústria pecuária. O que isto significa para o atleta que treina pesado? O alimento que você come será melhor utilizado para a construção muscular magra, e as vitaminas e minerais também são melhor absorvidos, o que pode mantê-lo saudável durante o ciclo.

Trembolona também é um hormônio altamente androgênico, quando comparado com a testosterona, que tem um índice de 100; A trembolona tem um espantoso 500. Esteróides altamente androgênicos são apreciados pelos efeitos que têm na força, bem como em alterar a relação estrógeno / andrógeno, reduzindo, assim, a retenção de água sob a pele. Como se o relatório sobre a trembolona já não fosse suficientemente bom, fica melhor ainda; pois a trembolona é extraordinário agente para perda de gordura. Uma razão para isto é o seu poderoso efeito sobre o particionamento de nutrientes (9). É um fato pouco conhecido que os Receptores Androgênicos são encontrados tanto nas células de gordura quanto nas células musculares (10). Os andrógenos agem diretamente sobre o AR em gordura para afetar queima das células de gordura (11). Quanto mais fortemente o andrógeno se liga ao AR, mais lipolítico é o efeito sobre o tecido adiposo (11). Uma vez que alguns esteróides aumentam tanto os números de AR nos músculos quanto na gordura (11, 12), esta queima de gordura seria amplificada com o uso concomitante de outros compostos, como a testosterona.

A trembolona promove a produção de células vermelhas do sangue e aumenta a taxa de reposição de glicogênio, melhorando significativamente a recuperação (13). Como quase todos os esteróides, os efeitos desta droga são dose dependentes, com dosagens mais altas tendo maior impacto sobre a composição corporal e força. Alterações de humor são um efeito colateral notório da trembolona (15), os andrógenos aumentam as substâncias químicas no cérebro que promovem o comportamento agressivo (16), o que pode ser benéfico para alguns atletas que desejam melhorar a velocidade e a potência.

A estrutura química da trembolona a torna resistente à enzima aromatase (que faz a conversão para estrógeno), assim, absolutamente nenhuma porcentagem de trembolona irá se converter ao estrogênio. A administração da trembolona não irá promover efeitos colaterais referentes ao estrogênio, tais como o crescimento tecido mamário em homens (ginecomastia) ganhos de gordura e retenção de água. A trembolona também é resistente à enzima 5alfa-redutase. Esta enzima reduz alguns esteróides a uma forma mais androgênica. No caso da trembolona, no entanto, isto não importa. A trembolona possui um índice androgênico de 500, o que pode facilmente causar efeitos colaterais adversos em qualquer pessoa propensa a perda de cabelo, alargamento da próstata, pele oleosa e acne. Infelizmente, os possíveis efeitos colaterais não terminam ai. Trembolona é também uma progestina: se liga ao receptor do hormônio sexual feminino progesterona (com cerca de 60% da força da progesterona) (17). Em usuários com predisposição, isto pode levar a inchaço e crescimento da mama e o pior, a trembolona ativa (17beta-trembolona) tem uma afinidade com os receptores de progesterona (PGR), que são efetivamente superiores à própria progesterona (18).

Porém, não há necessidade de pânico, antiestrogênicos ou letrozol podem reduzir os níveis de progesterona e combater qualquer colateral progestênico. No uso de um 19-nor como a trembolona, a prolactina aumenta também… Bromocriptina ou Cabergolina são frequentemente recomendados para manter estes níveis mais baixos (20). Atrofia testicular (encolhimento das bolas) também pode ocorrer; usar HCG intermitentemente ao longo de um ciclo pode impedir isso (21). É também sensato para usuários de trembolona acompanhar de perto os seus níveis colesterol, bem como função renal e hepática, pois a “trem” tem o potencial de afetar negativamente a todas essas funções. Trembolona, sendo uma poderosa progestina, também encerra a produção natural de testosterona, mesmo uma dose relativamente pequena suprime a produção de testosterona por um período prolongado de tempo. Isso pode causar baixa libido e disfunção erétil. É essencial que você sempre combine trembolona com uma boa dose de testosterona.

O éster acetato é um éster de cadeia muito curta anexo à molécula de trembolona. Tem uma vida ativa de 2-3 dias, mas para manter os níveis sanguíneos de trembolona elevados e estáveis, injeções diárias são frequentemente recomendadas. O acetato fornece uma rápida e alta concentração de hormônios, o que é benéfico para aqueles que procuram ganhos rápidos, juntamente com um rápido fim dos efeitos colaterais quando descontinuado seu uso.

Agora que as propriedades de trembolona acetato estão explicadas podemos compreender melhor a forma de utilizá-la, a fim de maximizar as suas vantagens. Evidências sugerem que trembolona quando usada com estrógeno promove maior ganho de peso que a trembolona sozinha (22), agora eu não estou lhe dizendo para ir tomar algum anticoncepcional com trembolona, mas a adição de aromatizantes orais tais como Dianabol e um longo éster de testosterona tais como cipionato ou enantato irão produzir grandes ganhos em um ciclo de ganho de massa. Para um ciclo de cutting, trembolona é a melhor escolha que você tem; o efeito poderoso sobre os nutrientes permite que um usuário restrinja calorias e permaneça em um estado de balanço nitrogenado positivo (lembra o que isso significa?). A redução do cortisol e o efeito vinculativo com o receptor glicocorticóide irão reduzir muito os efeitos catabólicos das duras dietas e quantidades excessivas de cardio… Isso sem mencionar que a própria trembolona queima gordura (devido à sua forte ligação com o AR. Uma boa escolha para um ciclo de definição com “trem” é o Estanozolol. Ele tem uma baixa afinidade com o AR e assim, irá atuar em seu corpo em formas muito diferentes do que a trembolona. Além disso, o estanozolol é um medicamento à base de DHT e a trembolona é um 19-nor… com uma testosterona de vida curta (propionato) você terá um ciclo de cutting que tira proveito de todas as 3 principais famílias de esteróides anabolizantes (testosterona, 19-nor e DHT), bem como diferentes afinidades com o AR (afinidades de ligação e mecanismos de ação). Ironicamente, apesar da “trem” ser uma excelente droga de pré-contest, ela diminui os níveis de hormônios da tireóide (23), e isto aumenta a prolactina. Recomenda-se T3 (25mcg/dia) juntamente com a trembolona, afim de evitar elevar sua prolactina.

Além disso, essa droga é uma má escolha para os atletas, que contam com aptidão cardiovascular para jogar. Pelo menos aparentemente, ela reduz a capacidade de atletas manterem elevados níveis de resistência. Infelizmente, isto faz da trembolona uma má escolha para muitos.

Até hoje, a principal fonte de trembolona vem de implantes para o gado a serem convertidos em um composto injetável ou transdérmico, normalmente convertidos por laboratórios undergrounds.

Trembolona Base + Acetato Ester Fórmula: C20 H24 O3 Dose efetiva (Masculino): 50-150mg/dia Dose efetiva (Feminino): Não recomendado Meia Vida: 2-3 dias Anabólico / Androgênico: 500/500

O hormônio de crescimento, a somatropina, é feito para uso médico. Os tipos mais comercializados são o NORDITROPIN e o HUMATROPE, é a mais cara droga de todas (ex. 1 Ampola de Norditropin, R$110,00 nas farmácias). O medicamento é bem delicado e deve ser mantido a baixas temperaturas e usado rapidamente. É um anabolizante de alto poder, pois age diretamente no organismo aumentando massa corporal, estrutura óssea, muito bom para o uso, mas é muito pouco usado devido ao preço alto. Este site é somente para consulta, não aprovamos e não nos responsabilizamos pelo uso de anabolizantes.

hCG Autor Anthony Roberts Retirado de forums.steroid.com Traduzido, Adaptado e Complementado por MRJP

(Gonadotrofina Coriônica Humana) Dose Efetiva: 1500-7500UI a cada 5/6 dias Tempo de Ação: 4-5 dias Apresentações: Choragon 1500UI R$70, Choriomon 5000UI R$65, Ovidrel 250mg R$260, Pregnyl

Esse hormônio foi primeiramente reconhecido pelos cientistas nos anos 20 (1). hCG é sem dúvida uma das drogas mais misteriosas e más usadas no meio do bodybulding. hCG é um hormônio petídeo de ocorrência natural produzido pelo embrião nas primeiras fases da gravidez e depois pelo trofoblasto (parte da placenta) como forma de controlar os hormônios durante a gravidez (faz o papel do LH mantendo o corpo lúteo ativo)(1). Ela é uma glicoproteína composta por 237 aminoácidos e apresenta uma massa de 36.7kDa. hCG age basicamente como o hormônio luteinizante (LH) no corpo. LH é uma gonadotropina, formada por uma cadeia beta de 115 aminoácidos e uma cadeia alfa de 89, (extraída pela primeira vez em 1958) secretada pela adenohipófise que tem como função estimular as gonadas (assim como toda gonadotropina). Nos testes o LH se liga aos receptores das células intersticiais de Leydig e estimula a síntese e secreção de testosterona. O FSH também é um gonadotropina, formada por uma cadeia beta de 115 aminoácidos e uma alfa de 89, assim como o LH. Sua função é estimular o crescimento testicular e suportar as ações das células de Sertoli, que são necessárias para espermatogênese. A produçaõ e secreção de FSH e LH é controlada pelo GnRH. TSH é uma tireotropina, também é secretada pela adenohipófise, formada por uma cadeia beta de 112 aminoácidos e uma alfa de 89 e estimulada pela secreção de TRH. Sua função é estimular a secreção dos hormônios da tireóide. O hCG é um heterodímero com uma subunidade alfa identica a do LH, FSH e TSH.

O uso clínico do hCG é na indução da ovulação e tratamento de desordens ovarianas nas mulheres e no tratamento de hipogonadismo e criptorquidia nos homens. O hCG não provoca nenhuma melhora na performance nos atletas porém a sua similaridade com o LH faz com que seja possível sua ligação com os receptores de LH nas células de Leydig e que seja estimulada a secreção e produção de testosterona quando os níveis endógenos de LH estiverem baixos. Sabendo que o hCG aumenta a testosterona endógena seu uso é mais benéfico em ciclos longos e de alta dosagem onde a supressão do eixo HPT é maior (e a chance de atrofia testicular também). Seu uso irá servir como um sinal artificial para os testículos (como se fosse o LH) prevenindo dessa forma a atrofia. Não só ajuda a manter o tamanho e a condições dos testículos como torna mais fácil a sua recuperação. Retomar os níveis endógenos de testosterona o mais rápido possível após o ciclo é um consenso entre os usuários de esteróides, caso contrário a perda da massa muscular adquirida ocorre muito rápido (ação do cortisol, que é oposta a da testosterona, logo os níveis desses dois hormôniuos tem que estar equilibrados).

Alguns usuários dizem ter melhores ganhos e uma melhor recuperação quando usam hCG durante um ciclo. O primeiro fato ocorre pelo nível endógeno de testosterona estar maior e o segundo pelo estímulo contínuo dado aos testículos, evitando a atrofia. A manutenção dos níveis de testosterona inter-testicular, promovido pelo uso intermitente do hCG, torna a recuperação do eixo HPT muito melhor. Uma dose boa durante um ciclo é a de 500-1000UI todo semana ou semana sim semana não. Em um estudo, uma única injeção de 6000UI de hCG elevou os níveis de testosterona por seis dias. Por isso muitas pessoas recomendam seu uso a cada 3-5 dias. Conseguimos um nível plasmático mais estável com dosagens mais frequentes. No mesmo estudo, uma dosagem de 1500UI aumentou os níveis de testosterona em 200-300%. Isso tudo leva à um aumento no nível de estrógeno proveniente da aromatização, e pode ocorrer aparecimento de ginecomastia(3).

O seu uso durante a TPC deve ser com doses menores e mais frequentes, aumentando a eficácia e diminuindo a chance de efeitos adversos. Uma dose de 250-500UI todo dia por 2-3 semanas é muito boa(3). Doses baixas são suficientes para começar a reverter a atrofia testicular, lógico que sempre usado em conjunto com tamoxifeno/clomifeno que irão ajudar na recuperação e evitar o aparecimento de problemas devido aos níveis de estrogênio. Doses mais baixas também evitam o risco de dessensibilização (down-regulation) dos receptores de LH das células de Leydig. O ditado de mais é melhor não se aplica ao hCG. O melhor é começar com doses de 250-500UI todo dia por cinco dias, e se nada acontecer (aumento do tamanho dos testículos, por exemplo) pode-se aumentar a dose. Doses pequenas como 500UI, duas vezes por semana não farão efeito. Dosagens como essas são usuais para reduzir os sintomas de hiperplasia benigna da próstata(7).

Como dito acima o uso de hCG deve-se ficar em 2-3 semanas com pelo menos um mês off entre uma nova terapia, porém você pode esticar a administração para quatro semanas sem maiores problemas se estiverem sendo usadas baixas dosagens. O uso muito prolongado de hCG pode ter efeito contrário, e diminuir a produção natural de gonadotropinas (isso ainda é especulado, não existem estudos mostrando). Para manter a segurança a administração de hCG deve ser curta. A terapia com hCG pode começar na última semana do ciclo e deve ser acompanhada de tamoxifeno/clomifeno. Após o término da administração de hCG deve-se continuar com o tamoxifeno/clomifeno tornando a TPC mais efetiva. Em ciclos de 6-10 semanas o hCG não é necessário, ao menos que sejam usadas doses muito altas, apresente algum problema prévio de atrofia testicular ou esteja sendo usado somente esteróides orais pesados. Ciclos de 12 semanas ou mais devem apresentar hCG.

Os efeitos adversos são os mesmos associados aos esteróides (já que o hCG aumenta a produção de testosterona), porém o mais comum é a ginecomastia. Retenção hídrica e eletrolítica são mais comuns com dosagens mais altas (como resultado de uma alta produção de andrógenos). Pode ocorrer também supressão de rebote se o uso não for feito de forma inteligente (supressão da secreção de GnRH pelo hipotálamo devido o estímulo exógeno do hCG)(5). A terapia com hCG deve ser interrompida no mínimo duas semanas antes do término da TPC (tamoxifeno/clomifeno) ou ele poderá provocar essa supressão(5). Logo o uso do hCG NÃO EXCLUI A UTILIZAÇÃO DO TAMOXIFENO E/OU CLOMIFENO.

Apesar de ser uma droga de uso exclusivamente veterinário, há muitos anos foi descoberta pelos fisiculturistas e, desde então, vem sendo utilizada para aumento de força e volume. Parece ser uma droga bastante anabólica, mas muito pouco androgênica, moderadamente tóxica ao fígado e com baixo nível de aromatização. O Undecilenato de boldenone tem efeito similar ao da deca porem menos anabólico mas com ação um pouco mais prolongada devido à adição de um átomo de carbono em sua estrutura.

Alguns atletas obtem um físico bastante denso com administração fora de temporada e pré-competição também. Algumas versões como o EX-POIS e o Max Power a princípio produzido na Holanda, e o equipoise, produzido a princípio pela SOLVAY, no EUA, o Stanazol na Austrália e o Nabolic Strong na Argentina são encontradas no mercado negro no Brasil, mas a autenticidade é duvidosa. Aqui no Brasil é produzido o Equifort.

A dosagem para homens varia de 150 a 300mg por semana, enquanto mulheres a dosagem varia de 50 a 100mg por semana.

Fonte: Bestiário Anabólico.

Clomid não é um esteroide anabólico. Ele é um sintético estrogenico do grupo dos hormonios sexuais. Na escola de medicina o Clomid é normalmente utilizado para estimular a ovulação, porém pelo mesmo mecanismo, ele estimula a produção de testosterona e espermatogeneze em homens. Esta estimulação é feita na Hipófise, fazendo com que ela libere mais Gonadotrofina, acarretando em um mais rápido e maior aumento da produção de FSH (hormônio folículo Estimulante) e LH (Hormônio Luteilizante). Isso acarreta em um amento da produção de testosterona endógena.

Na maioria dos casos, Clomid pode normalizar a produção de Testosterona e Espermatogeneze em apenas 10 –14 dias. Por esta razão o Clomid deve ser tomado logo após o encerramento do ciclo. Nesta época é extremamente importante que se reestabeleça a produção de testosterona o mais rápido possível, minimizando as perdas de força e massa muscular com o final do ciclo. Melhores resultados ainda podem ser obtidos, se o Clomid for usado junto com o HCG, ou se ele for usado após o uso do HCG. O Clomid estimula a testoterona de forma diferente do HCG. Ele faz com que haja uma retomada na produção de LH o mais rápido possível. Já o HCG, imita o LH, fazendo com que haja a rápida produção de testosterona, porém bloqueando a produção do mesmo LH.

Paradoxalmente, Clomid é um sintético estrogênio e funciona como um antiestrogenico. Ele bloqueia os receptores de estrogênio fazendo com que o a aromatização do esteroide não possa ser assimilada. Ele não previne que o esteroide seja aromatizado, apenas bloqueia os receptores estrogenicos.

CLOMID Citrato de clomifeno

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO: 

Comprimidos: Caixas com 10 unidades.

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO: 

Cada comprimido contém:

Citrato de clomifeno …………………………………………………………………… 50 mg

Excipientes q.s.p. …………………………………………………………. 1 comprimido

(lactose, açúcar refinado, amido de milho, amido de milho pregelatinizado, estearato de magnésio, óxido de ferro amarelo).

INFORMAÇÕES A PACIENTE: 

Ação esperada do medicamento: a ovulação ocorre geralmente de 6 a 12 dias após a série de CLOMID.

Cuidados de armazenamento: Conservar em temperatura ambiente (entre 15-30O C), ao abrigo da luz e umidade.

Prazo de validade: Não utilize o medicamento se o prazo de validade estiver vencido, o que pode ser verificado na embalagem externa do produto.

Gravidez e lactação: Se você ficar grávida durante o tratamento, suspenda a medicação e consulte seu médico. “Informe seu médico se estiver amamentando.”

Cuidados de administração: “Siga as orientações do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.”

Interrupção do tratamento: “Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.”

Reações adversas: “Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.” Podem ocorrer: desconforto, aumento de volume abdominal ou dor abdominal, aumento de peso e ondas de calor. Há chance de ocorrer gravidez múltipla (por ex. gêmeos, trigêmeos).

“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS”.

Contra-indicações e Precauções: Informe seu médico a ocorrência de turvação da visão ou de outras anomalias visuais durante o tratamento com CLOMID. Na vigência de tais sintomas, evite dirigir veículos ou operar máquinas, especialmente em condições de iluminação deficiente. Informe-o também se você tem problemas de fígado, hemorragia anormal do útero, cisto no ovário, alergia ao citrato de clomifeno ou se tem ou já teve tumores endócrino-dependentes. “Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.”

“NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE”.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS:

CARACTERÍSTICAS:

CLOMID (citrato de clomifeno) é um agente não esteróide, com propriedades estrogênicas e antiestrogênicas, que pode induzir a ovulação em certas mulheres que não ovulam.

Compete com o estrogênio endógeno nos receptores estrogênicos hipotalâmicos, produzindo aumento da secreção de Gn RH e dos níveis de LH e FSH, o que resulta em estimulação ovariana, com conseqüente maturação do folículo ovariano e desenvolvimento do corpo lúteo.

Estudos em humanos com citrato de clomifeno marcado com 14C têm demonstrado que sua absorção é rápida e a excreção é feita principalmente pelas fezes. Aproximadamente 50% da dose administrada foi excretada após 5 dias. A presença de 14C nas fezes, 6 semanas após a administração sugere que a droga e/ou metabólitos são lentamente excretados pelo ciclo enterohepático.

INDICAÇÕES: 

Tratamento da infertilidade feminina decorrente de anovulação. CLOMID está somente indicado para pacientes com anovulação demonstrada, que se incluem nas condições descritas nesta bula e para pacientes onde o citrato de clomifeno não está contra-indicado. Outras causas de infertilidade devem ser excluídas ou adequadamente tratadas antes do tratamento.

Bons níveis de estrógeno endógeno (estimado por secreção vaginal, biópsia endometrial, determinação do estrógeno urinário ou sangramento endometrial em resposta à progesterona), constituem prognóstico favorável para obter a resposta ovulatória induzida pelo citrato de clomifeno. Entretanto, um baixo nível de estrógeno não impede o sucesso do tratamento.

O tratamento é ineficaz em pacientes com falha pituitária ou ovariana primárias e não pode ser substituído pelo tratamento específico de outras causas de falha ovulatória, tais como disfunções tiroidianas ou adrenais. Antes do tratamento, deve-se realizar uma avaliação cuidadosa particularmente em pacientes com metrorragia anormal, pois é muito importante descartar a presença de lesões neoplásicas.

CONTRA-INDICAÇÕES: 

Hipersensibilidade: CLOMID é contra-indicado em casos de alergia ao citrato de clomifeno.

Gravidez e lactação: Não há estudos controlados com o clomifeno em humanos, têm sido relatadas malformações congênitas e morte fetal associadas à sua administração, embora uma relação causal direta não tenha sido estabelecida.

Foram relatadas anomalias feitas em roedores (coelhas e ratas) quando CLOMID foi administrado em altas doses durante o período gestacional. Para evitar a administração inadvertida de CLOMID durante o início da gravidez, deve-se determinar a temperatura corpórea basal em todos os ciclos de tratamento e a paciente deve ser cuidadosamente observada para determinar se há ou não sinais de ovulação. Se a temperatura basal é bifásica e não é seguida por menstruação, a paciente deve ser reexaminada para verificar se há gravidez (utilizando um teste seletivo quantitativo) e/ou presença de cisto ovariano.

Em algumas pacientes, o citrato de clomifeno pode reduzir o engurgitamento mamário pós-parto e a lactação.

Insuficiência hepática: CLOMID não deve ser administrado a pacientes com doença hepática ou história de disfunção hepática.

Metrorragia: CLOMID é contra-indicado em pacientes com metrorragia de origem indeterminada.

Cisto ovariano: Vide Precauções.

PRECAUÇÕES: 

É necessário realizar um exame pélvico antes de iniciar cada ciclo de tratamento.

A incidência de carcinoma endometrial e disfunções ovulatórias aumentam com a idade, portanto, a biópsia endometrial deve sempre excluir a presença de carcinoma nessas pacientes.

Cisto ovariano: A exceção de pacientes com síndrome de ovário policístico, CLOMID não deve ser administrado na presença de cistos ovarianos (incluindo endometriose ovárica), pois pode produzir aumento adicional do tamanho dos mesmos.

Durante o tratamento com CLOMID, ou inclusive vários dias depois de completado, pode ocorrer aumento ovariano, que geralmente desaparece espontaneamente poucos dias ou semanas após a suspensão do tratamento.

É recomendável utilizar-se a menor dose consistente com a previsão de bons resultados, para se minimizar a possibilidade de um aumento ovariano anormal associado à terapêutica com CLOMID. A paciente que referir dor abdominal ou pélvica, aumento de peso, desconforto e/ou aumento de volume abdominal durante ou após tratamento com CLOMID, deve ser examinada pela possibilidade de cisto ovariano ou outra anomalia.

Na ocorrência de aumento anormal do tamanho do ovário, CLOMID deve ser descontinuado até a regressão total ao tamanho pré-tratamento. A posologia e duração do tratamento subsequente devem ser reduzidas.

Gravidez múltipla: Há um aumento na probabilidade de ocorrência de gravidez múltipla, relacionada ao tratamento com CLOMID. Potenciais complicações e riscos decorrentes de gestação múltipla devem ser discutidos com a paciente antes do tratamento com CLOMID.

De 2369 pacientes que engravidaram durante os estudos clínicos, 7,9% foram múltiplos (7,0% duplos; 0,5% triplos; 0,3% quádruplos e 0,1% quíntuplos).

Alterações na gravidez e anomalias congênitas: Têm sido relatadas na gravidez em 21,4% das pacientes tratadas durante os estudos com citrato de clomifeno (aborto 19%; gravidez ectópica 1,18%; parto prematuro 1,0%; mola hidatiforme 0,17% e “fetus papyraceus” 0,04%).

De 158 pacientes que foram administradas, citrato de clomifeno depois da concepção, nasceram 8 crianças (de 7 partos) com malformações congênitas. Essa incidência está dentro do limite observado na população em geral e foi a mesma quando se administrou antes do 19º dia ou entre o 20º e 35º depois da concepção.

A incidência de anomalias congênitas em gestações induzidas por tratamento com CLOMID, durante a realização de estudos clínicos, esteve dentro dos limites estatísticos referidos para a população em geral.

Entre as anomalias espontaneamente relatadas em literatura, através da publicação de casos individuais, a proporção de defeitos do tubo neural tem sido elevada em gestações associadas a ovulação induzida por CLOMID. Este dado entretanto, não é confirmado por estudos estatísticos populacionais.

Têm sido publicados relatos, baseados em estudos populacionais, de uma possível elevação no risco de ocorrência de síndrome de Down, em casos de ovulação induzida, e de aumento de defeitos de trissomia, entre fetos abortados espontaneamente de mulheres sub-férteis, que receberam drogas indutoras de ovulação (nenhum caso com CLOMID exclusivamente, sem outra droga indutora). Entretanto, os relatos são ainda em número muito reduzidos para confirmar estatisticamente um risco que justifique a amniocentese, além das indicações usuais devido a idade ou história familiar.

Sintomas visuais: Devido à possibilidade de ocorrência de turvação visual ou outros sintomas visuais durante o tratamento com CLOMID, atividades como dirigir veículos ou operar máquinas podem se tornar arriscados, particularmente em condições de má iluminação. Desconhece-se a origem de tais sintomas. Na ocorrência de anormalidades visuais, deve-se interromper o tratamento e proceder a um exame oftalmológico detalhado.

REAÇÕES ADVERSAS: Efeitos colaterais parecem ser dose-dependentes, ocorrendo mais frequentemente em altas doses e em tratamento prolongados. As reações adversas mais frequentemente relatadas são (em ordem decrescente de incidência):

Aumento de volume do ovário: na posologia recomendada, um aumento anormal é pouco frequente (incidência de 13,6%). Pode ocorrer dor abdominal na época da ovulação. Foram registrados, entretanto, raros casos de aumento maciço do ovário, por exemplo, uma paciente com síndrome de ovário policístico cuja terapia com citrato de clomifeno consistiu de 100 mg/dia/14 dias. O aumento ovariano geralmente regride espontaneamente e a maioria das pacientes nessas condições devem ser tratadas cautelosamente.

“Flushes” vasomotores ou “fogachos”: (incidência de 10,4%) semelhantes aos da menopausa, raramente graves e desaparecem rapidamente com a interrupção do tratamento.

Desconforto pélvico – abdominal: aumento de volume abdominal, plenitude (5,5%), geralmente relacionadas com o aumento ovariano ou fenômenos ovulatórios ou pré-menstruais.

Também são descritos:  Sintomas visuais: descritos como “turvação” visual, manchas ou fosfenas (escotomas cintilantes) são relatados com incidência relacionada a aumento da posologia e geralmente desaparecem em dias ou semanas após a interrupção do tratamento. Existem raros relatos de catarata.

Alterações cutâneas: há relatos de dermatite e “rash” cutâneo associado a condições de reação alérgica, eritema multiforme, equimose e edema angioneurótico. Alopécia tem sido relatada raramente.

Sintomas neurológicos: tontura, vertigem, nervosismo, insônia, depressão e astenia têm sido relatados raramente. Há relatos de outras condições como síncopes/desmaios, acidente vascular cerebral, trombose cerebral, reações psicóticas incluindo psicose paranóica, distúrbios neurológicos, desorientação e distúrbios da fala.

Disfunção hepática: a retenção de bromosulfaleína foi superior a 5% em 32 de 141 pacientes avaliadas, incluindo 5 de 43 que tomaram aproximadamente a dose de CLOMID atualmente recomendada. A retenção foi em geral mínima, a não ser quando associada à administração contínua prolongada ou com hepatopatia aparentemente não relacionada a droga.

Outros testes de função hepática foram, em geral, normais. Em um estudo posterior, no qual se administrou CLOMID por 6 ciclos consecutivos (50 ou 100 mg/dia durante 3 dias) ou placebo, foram realizados exames de retenção de bromosulfaleína em 94 pacientes. Destes, 11 tiveram retenção elevada em 5%, 6 dos quais haviam tomado droga e 5 placebo.

Neoplasias: relatos isolados da ocorrência de neoplasias endócrino-dependentes ou de seu agravamento (miomas, tumores hipofisários e de mamas).

Outros sintomas, também descritos, embora em incidência inferior a 3,5%, são: náuseas, mal estar gástrico, poliúria, metrorragia funcional, aumento de peso, hipersensibilidade mamária e disúria.

POSOLOGIA E MODO DE USAR: O tratamento consiste de 3 ciclos, o qual pode ser contínuo ou alternado, a critério médico. Após o tratamento, a paciente deve tentar a gravidez. Entretanto, se a paciente ficar grávida durante o tratamento, deve-se interromper a medicação (vide contra-indicações).

A dose recomendada para o primeiro ciclo do tratamento é de 50 mg (1 comprimido) ao dia durante 5 dias. Em pacientes amenorréicas o tratamento pode ser iniciado em qualquer período do ciclo menstrual. Se for programada indução de metrorragia por progestínico ou se ocorrer menstruação espontânea, CLOMID deve ser administrado a partir do 5º dia do ciclo. Se a ovulação ocorrer com esta posologia, não há vantagem em aumentar a dose nos 2 ciclos seguintes.

Se a ovulação não ocorrer após o primeiro ciclo de tratamento, deve ser instituído um segundo ciclo com 100 mg ao dia durante 5 dias, após 30 dias do tratamento anterior. O aumento da posologia não deve ultrapassar a dose e duração de 100 mg/dia por 5 dias.

A maioria das pacientes responsivas ao CLOMID, ovulam após o primeiro ciclo de tratamento e 3 ciclos são suficientes para uma avaliação da terapêutica. Se não ocorrer menstruação ovulatória neste período de tempo, o diagnóstico deve ser revisto.

A continuidade do tratamento após 3 ciclos não é recomendável nas pacientes que não manifestarem evidência de ovulação.

Dado que não foi demonstrada a inocuidade relativa ao tratamento cíclico prolongado, não se recomenda continuar o tratamento depois de 6 ciclos (incluindo 3 ciclos ovulatórios).

SUPERDOSE:  Não há relatos de intoxicação aguda com CLOMID. Sinais e sintomas de superdose podem ser náuseas e vômitos, “flushes” vasomotores, turvação da visão, escotomas cintilantes, aumento do ovário com dor pélvica ou abdominal. Intensa hiperestimulação do ovário pode ser acompanhada por ganho de peso e ascite. Mulheres em idade fértil que tenham tomado uma superdosagem de CLOMID devem ser observadas durante 2 ou 3 semanas em relação a possibilidade de uma hipertrofia ovariana.

PACIENTES IDOSOS:  Não há informações disponíveis sobre a relação entre a idade e os efeitos do citrato de clomifeno em pacientes idosos.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

Data de fabricação, prazo de validade e nº do lote: Vide cartucho.

Farm. Resp.: Dra. Clarice Mitie Sano Yui

CRF-SP nº 5.115

M.S. 1.0181.0255

MEDLEY S.A. Indústria Farmacêutica

Rua Macedo Costa, nº 55 – Campinas – SP

C.N.P.J. 50.929.710/0001-79

Indústria Brasileira

* Marca de Merrell Dow Pharmaceuticals Inc.

Clomifeno

Autor Anthony Roberts

Retirado de forums.steroid.com

Traduzido, Adaptado e Complementado por MRJP

(Clomifeno + Éster Citrato)

Peso Molecular(base): 405.9663

Peso Molecular(éster): 192.125

Dose Efetiva: 100-150mg/dia

Apresentações: Clomid 50mg 10 comp R$40, Serophene 50mg 10 comp R$40, Serophene 50mg 30comp R$105, Indux 50mg 10 comp R$20 Clomid é uma drogada usada por mulheres em tratamentos de infertilidade. Ela é um antiestrogênico, isso é, um antagonista puro em todos os tecidos estudados(7). Pode ser usado, dessa forma na prevenção de ginecomastia (não tão efetivo quanto o tamoxifeno). Ele também ajuda a reverter o feedback negativo produzido no eixo HPT pelos estrógenos e assim estimulando a secreção de LH e FSH. Esses hormônios estimularam a secreção de testosterona, o que torna esse droga uma boa opção pas as terapias pós-ciclo (TPC). Ele costuma ser muito comparado com o tamoxifeno, devido seus efeitos parecidos. Estudos iniciais realizados com o clomifeno em animais demonstraram atividade estrogênica discreta que hoje parece ser devida ao isômero cis, assim como atividade antiestrogênica moderada; no entando o efeito mais marcante foi a inibição da função das gonadotropinas hipofisiárias. Por essa razão, nos animais machos e fêmeas, o clomifeno funciona como anticoncepcional. Em contrapartida, o efeito mais proeminente em mulheres foi o crescimento dos ovários, e Greenblatt e colaboradores (1962) demonstraram que o fármaco induziu a ovulação em muitas pacientes com amenorréia, síndrome de Stein-Leventhal e sangramento disfuncional com ciclos anovulatórios, o fundamento da principal indicação farmacológica do clomifeno, que é a indução da ovulação nas mulheres com sistema hipotalâmico-Hipofisário-ovariano funcionante e produção adequada de estrogênios endógenos. Em alguns casos, o clomifeno é usado junto com as menotropinas humanas e a hCG para induzir a ovulação(7). Para entender a ação do clomifeno na TPC deve-se pensar assim. Ele se liga aos mesmos receptores que o estrogênio (RE) porém produz efeitos diferentes deste (a conformação do RE acoplado muda de acordo com o ligando). Dessa forma o clomifeno tem ação contrária ao efeito de feedback negativo dos estrogênios endógenos no sentido de aumentar a secreção de gonadotropinas e estimular a ovulação. A maioria dos estudos demonstrou que ele aumenta a amplitude dos pulsos de LDH e LH, sem alterar a frequência dos mesmos (Kettel et al. 1993). Isso sugere que o clomifeno atue principalmente no nível hipofisário, bloqueando as ação inibitórias do estrogênio na liberação das gonadotropinas pela glândula e/ou estimule, de alguma forma, o hipotálamo a liberar quantidades maiores de GnRH e cada pulso. O clomifeno também tem sido usado em homens para estimular a liberação de gonadotropinas e aumentar a espermatogênese(8). Clomid, no entento, é muito mais fraco que o tamoxifeno na comparação mg por mg, sendo 150mg de clomifeno equivalente a 20mg de tamoxifeno(1). Deve ser dito que 150mg de clomifeno irão elevar seus níveis de testosterona em aproximadamente 150% do nível basal(1). Você não precisa usar 150mg, no entanto. Em minhas pesquisas achei que baixas doses de clomifeno (algo como 50mg) vão provocar melhoras e elevações nos níveis de testosterona(4). Em indivíduos homens normais, a administração de uma dose diária de clomifeno por sete dias provoca a duplicação do LH plasmático e um aumento de 50% no nível do FSH(9). Clomid, assim como o tamoxifeno, é muito seguro em usos a longo prazo para tratamento em pessoas com baixas doses de testosterona(2), com alguns estudos mostrando-o eficaz e seguro para tratamentos com mais de quatro meses. E no pós-ciclo, onde os níveis de testosterona estão baixos é que o clomifeno é masi efetivo. Usa-se o Clomid por 3 semanas após o ciclo em doses que variam de 100 a 150mg/dia. Existem relatos de problemas emocionais com doses maiores que essas. Outro problema que pode ocorrer em uma TPC agressiva com clomifeno em altas doses (150mg/dia mais ou menos) e por períodos extensos (mais de meses) são distúrbios visuais ao se observar objetos muito de perto. Neuropatias oculares (problemas de visão) são muito comuns em usuários de Clomid(5)(6). Pessoas com lentes de contato não devem evitar o Clomid na TPC. Essas neuropatias parecem estar relacionadas com a oxidação das células oculares, então o uso de um antioxidante durante a administração de clomifeno é uma boa idéia (Vitamina C, Probucol, ALA). Clomid é uma boa pedida no pós-ciclo. Porém se você apresenta problema de visão ou problemas emocionais use o tamoxifeno para restabelecer sua síntese endógena de testosterona. É recomendada doses de 150mg/dia por dez dias e diminuir a dose em 50mg a cada dez dias até completar um mês. Um estudo comprova isso. Foi reportado um caso de hipogonadismo sintomático induzido por abuso de esteróides em um paciente homem de 30 anos. Usou-se Clomid nas dosagens usuais (100mg, dois meses). O tratamento foi um sucesso, a secreção de testosterona foi reestabelecida e o eixo HPT voltou a funcionar(10). Além disso o clomifeno tem-se mostrado eficiente em restabelecer o eixo HPT de forma efetiva e segura em adultos com hipogonadismo hipogonadotrópico induzido pelo exercício(11). Outras Apresentações

-Clomid GC 10mg Bibliografia 1. Fertil Steril. 1978 Mar;29(3):320-7.

2. Int J Impot Res. 2003 Jun;15(3):156-65.

3. Understanding sex biases in immunity: effects of estrogen on the differentiation and function of antigen-presenting cells.

Immunol Res. 2005;31(2):91-106.

4. The effects of normal aging on the response of the pituitary-gonadal axis to chronic clomiphene administration in men. J Androl 1991 Jul-Aug;12(4):258-63

5. Optic neuropathy associated with clomiphene citrate therapy.

Fertil Steril. 1994 Feb;61(2):390-1

6. Visual disturbance secondary to clomiphene citrate.

Arch Ophthalmol. 1995 Apr;113(4):482-4

7. GOODMAN & GILMAN As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 10. ed., Mac Graw Hill, pag. 1213, 2003.

8. GOODMAN & GILMAN As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 10. ed., Mac Graw Hill, pag. 1215, 2003.

9. GOODMAN & GILMAN As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 10. ed., Mac Graw Hill, pag. 1216, 2003.

10. Use of clomiphene citrate to reverse premature andropause secondary to steroid abuse. Tan RS, Vasudevan D.

11. Idiopathic hypogonadotropic hypogonadism in a male runner is reversed by clomiphene citrate. Burge MR, Lanzi RA, Skarda ST, Eaton RP.

Apesar de ser uma droga de uso exclusivamente veterinário, há muitos anos culturistas a descobriram e desde então vem sendo utilizada para aumentar força e volume. Parece ser uma droga bastante anabólica, mas muito pouco androgênica, moderadamente tóxica ao fígado e com baixo nível de aromatização. O Equipoise tem efeito similar ao da Deca sendo que alguns atletas obtêm um físico bastante denso com administração fora de temporada e pré-competição também. Esta droga é bem tolerada por mulheres.

Apresentação: Frasco de multidosagem contendo 10ml (50mg/ ml). E produzido no Brasil pela SQUIBB.

Este site é somente para consulta, não aprovamos e não nos responsabilizamos pelo uso de anabolizantes.

(Boldenona Base + Éster Undecilinato)

[17-beta-4-hidroxiandrosta-1,4-dien-3-um]

Peso Molecular(base): 281.4132

Peso Molecular(éster): 186.2936

Fórmula Química(base): C19 H26 O2

Fabricante: Vários

Dose Efetiva(Homens): 200-600mg/sem

Dose Efetiva(Mulher): 50-100mg/sem

Tempo de Ação: 15 dias

Tempo de Detecção: Mais de 5 meses

Relação Anabolismo/Androgenicidade: 100:50

Apresentação:Equifort Este produto foi criado com o objetivo de ser uma metandrostenolona injetável de longo período de ação. O que se sabe hoje é que esse produto nada tem a ver do o Dbol, a não ser na fórmula química. Um simples forma de pensar seria que a boldenona, quimicamente, é uma metandrostenolona sem o grupo 17aa. Porém quem conhece sabe que em termos de resultado os dois são muito diferentes. Para fazer a boldenona, foi inserida uma dupla ligação entre os carbonos dos átomos 1 e 2 do núcleo esteróide da testosterona. O que isso significa? Primeiro que a boldenona foi criada a partir de uma simples modificação da molécula de testosterona, o que nos faz pensar que existem muitas semelhanças entre elas. Boldenona é tão anabólica quanto a testosterona, mas possui somente metade da androgenicidade. Porém isso engana, pois não exitem relatos de pessoas dizendo ter ganho a mesma quantidade de peso com boldenona em relação a testosterona. Não é muito comum comparar essas duas substâncias, o mais comum é a comparação entre nandrolona e boldenona (fato esse atribuido a Dan Duchaine que disse que a boldenona era similar a nandrolona porém mais potente). Porém ela não age como a nandrolona, que é uma progestina e um esteróide derivado do 19-nor. Duchaine depois disse ter se decepcionado com os ganhos da boldenona em relação a nandrolona, porém disse que ela era uma melhor droga para força e vascularização. Boldenona sofre uma aromatização muito lenta, algo como metade da velocidade em relação a testosterona(1). Isso nos estudos, ja que a maioria dos atletas não relatam efeitos relacionados ao estrógeno, mesmo em altas doses. Virilização também não ocorre com a utilização desse composto. Isso a torna um dos poucos compostos injetáveis de uso seguro para as mulheres. Boldenona também apresenta uma resistência em relação a ação da enzima 5alfa-redutase(2)(3), que transforma uma pequena quantidade de boldenona em dihidroboldenona que é um andrógeno muito potente(4). Esse fato, associada a baixa taxa de aromatização torna desnecessário o uso de qualquer substância “protetora” em conjunto com a boldenona. Atletas que usam boldenona relatam um ganho lento e constante de qualidade muscular, que pode estar relacionado com o longo ester ligado a boldenona. Isso torna necessário o uso por no mínimo doze semanas. Existem hojem éster menores ligado a boldenona. A dose ideal parece ser a de 600mg/sem, e muitos relatam nenhum ganho adicional com doses maiores que essa. Porém o salto entre 400mg/sem e 600mg/sem parece produzir ganhos adicionais notáveis.

Um dos efeitos mais pronunciados da boldenona é sua habilidade de aumentar a taxa de células vermelhas no sangue (fato esse muito comum aos anabolizantes, porém um pouco mais forte com esse composto) e estimular o apetite, e é por causa desse efeitos que muitos incluem boldenona em ciclos para ganho de massa. Porém, devido a sua habilidade de promover ganhos de qualidade, ele também é uma ótima pedida para ciclos de cutting. Doses mais baixas constumam ser combinadas com esteróides injetáveis de meia vida curta como propionato de testosterona. Como todos esteróides, boldenona irá inibir o seu HPT o que torna aconselhável o uso de alguma testosterona junto (para evitar qualquer disfunção sexual). Uma TPC bem feita também é indispensável. Outras Apresentações -Bold FM 50mg/ml 50ml

-GoldBold 200mg/ml 10ml

-BoldaBol 200 BD Bibliografia 1. Endocrinology 71 (1962) 920-25

2. Metabolism of boldenone in man: gas chromatographic/mass spectrometric identification of urinary excreted metabolites and determination of excretion rates. Biol Mass Spectrom. 1992 Jan;21(1):3-16.

3. Gas chromatographic/mass spectrometric analysis of boldenone urinary metabolites in man. Yao Xue Xue Bao. 1991;26(5):362-6. Chinese. Erratum in: Yao Hsueh Hsueh Pao 1991;26(9):687.

4. Counsel et al., “Anabolic Agents. Derivatives of 5alpha-Androst-1-ene”, J. Org. Chem., 27 (1962), 248-251

O GH é rapidamente metabolizado no fígado e tem uma vida ativa no sangue de aproximadamente 17 a 45 minutos, mais uma das razões pelas quais é atualmente quase impossível detectar o GH em exames antidoping. No meio esportivo, o GH é conhecido como uma espécie de droga de elite pelo seu alto preço, mas também é cercado de incertezas quanto ao seu elevado poder anabólico e de “fritador de gorduras”. Talvez o último seja o principal motivo de tanto interesse recente entre mulheres e homens que treinam pesado.

O GH também leva a fama de ser muito efetivo no fortalecimento do tecido conjuntivo, cartilagens e tendões, sendo assim muito popular entre alguns atletas de esportes que exigem muito desses tecidos. Existem muitas histórias de pessoas que conseguiram montanhas de músculos e consumiram quilos de gordura às custas do GH. Creio que essas histórias são muito exageradas, mas como normalmente onde há fumaça há fogo, alguma verdade existe.

Na verdade a ciência não sabe, ainda, precisamente traçar como certos hormônios funcionam no corpo humano. A maioria dos estudos é realizada em animais e em culturas de laboratório, portanto, inconclusivos. Pegue os estudos originais em esteróides anabólicos que são verdadeiras bobagens. Baseados nesses primeiros estudos, muitos profissionais afirmavam, há apenas alguns anos, que essas drogas simplesmente não funcionavam para melhorar a performance atlética ou aumento da massa muscular.

Na verdade, fora do meio científico há muito tempo atletas sabiam da eficiência dessas drogas, mas apenas recentemente, após 30 anos de utilização, é que pesquisas mais recentes confirmaram que os esteróides anabólicos realmente tomam as pessoas maiores e mais fortes. Professores e Doutores, sabemos que alguns de vocês perderam o trem da história e alguns até caíram no chão, outros se retrataram pois tiveram a humildade para isso. É por isso que sempre recomendamos para que leiam artigos científicos atentamente, mas que observem os fatos empíricos também, lembrem-se que a verdade de hoje pode ser a incorreção de amanhã. Pois bem, voltando ao GH, como terapia para o embelezamento e melhora na performance atlética, baseados no underground do fisiculturismo, sabemos que essa droga administrada separadamente não produz nenhum efeito expressivo, na verdade a droga é utilizada normalmente em combinação com a insulina, com algum esteróide anabólico mais androgênico e bloqueadores de cortisol, além dos hormônios da tiróide.

Hoje, em função de uma maior demanda, parece que a oferta dessa droga aumentou, o que obviamente fez com que os preços, antes estratosféricos, abaixassem substancialmente. Num passado não distante, era muito comum encontrar falsificações, algumas até grosseiras. Conheci um fisiculturista na Inglaterra que fazia ciclos de GH totalmente de graça e ainda ganhava alguns trocos para comprar esteróides.

O safado, tipo de gente que se encontra em qualquer lugar, administrava o GH e substituía o pó liofilizado por açúcar de confeiteiro e o líquido diluente por água destilada e revendia o produto por preço maior do que pagara pelo original. Existem falsificadores que substituem o liofilizado por HCG e lactose. Com a queda do preço do original, essas malandragens vêm sendo desestimuladas.

O GH parece ter um efeito anabólico muito elevado apenas quando administrado em associação com outras drogas, especialmente com aquelas que tamponam a ação do cortisol, assim alguns culturistas profissionais utilizam a associação do GH com os esteróides anabólicos e/ou com a aminoglutemida (Orimiten). Quando a dosagem do GH é mais elevada ou a pessoa apresenta tendência ao aumento da resistência à insulina, tende-se a aplicar insulina exógena em conjunto com o GH. Já a utilização do hormônio da tireóide (T3) na associação parece completar a mágica.

O T3 provoca diversas facilitações anabólicas como o aumento na secreção natural de GH, a superregulação dos receptores de GH e IGF-l, e ação termogênica. Os desavisados talvez queiram exagerar na dose desse hormônio e poderão cair num abismo. É bom frisar que o T3 é mantido em dose normal elevada e não em dose suprafisiológica.

Um pouco a mais ou um pouco a menos pode ocasionar um profundo desequilíbrio homeostático no organismo, como aumento de gordura corporal rapidamente como ação rebote ao se descontinuar a droga, perda de massa muscular quando a dose é muito elevada e até o fechamento definitivo da produção natural de T3, tornando a pessoa dependente da droga. Só o exame laboratorial pode indicar o nível do T3. Assim, é possível um ótimo efeito sinergista, permitindo ao atleta ingerir mais calorias sem engordar, mantendo um percentual de gordura muito baixo. Vejam que o GH requer condições especiais para que faça efeitos positivos e expressivos.

Um determinado Mister Olyrnpia me confessou que utilizava uma única aplicação de GH por semana, pois, segundo ele, após ter utilizado muito GH de forma convencional, provavelmente teria ocorrido em seu organismo tamanha super-regulação de receptores que uma única dose por semana já faria o milagre. Ele parecia sério a esse respeito, o que somado a sua massa muscular me pôs a pensar. A mesma recomendação foi passada a um jovem fisiculturista profissional que em pouco tempo de carreira se qualificou para o Olympia.

Vejam que nessas informações do underground não existe quase nada de científico, talvez a dosagem única semanal tenha sido baseada em algumas propostas de tratamento contra o envelhecimento aplicado em geriatria, talvez apenas em decorrência dos processos de tentativa e erro. Enfim, quem irá tentar? A responsabilidade deve ser individual e não coletiva, o que não podemos é ser tratados como eternos adolescentes oligofrênicos a quem nada pode ser revelado ou comentado. Mulheres a exemplo dos esteróides anabólicos, parecem reagir bem com a metade da dosagem.

O GH pode apresentar alguns efeitos colaterais sendo que alguns podem colocar a própria vida em risco. Mesmo após a fase do crescimento, esse hormônio pode fazer crescer alguns ossos mais planos que ainda apresentam resquícios de tecido cartilaginoso como os ossos frontais, a mandíbula e as falanges. O crescimento ósseo e espessamento do tecido conjuntivo podem provocar a Síndrome do Tunel de Carpo. Existe também a associação de GH com a ocorrência de certos tipos de câncer.

Como o GH causa resistência à insulina, também pode causar hipoglicemia e diabetes. De novo, por isso normalmente é utilizado com aplicações simultâneas de insulina, principalmente quando a dosagem é mais elevada. Tecidos vitais como o fígado, baço e coração também aumentam de tamanho já que o hormônio age também na musculatura lisa com exceção dos olhos e cérebro. Alguns fisiculturistas profissionais parecem estar “grávidos”, tamanha a protusão abdominal causada pelo óbvio abuso do GH. Imaginem se, além disso, ficassem zolhudos e cabeçudos?

Como podemos observar, o GH é um hormônio que necessita de muitos cuidados na administração em função de sua complexidade, sendo que mesmo no underground da musculação profissional, existem diferentes sugestões nas formas de administração. Talvez o grande segredo esteja na correta associação, e isso é algo muito individual em termos de dosagem e escolha das drogas.

Acreditamos que nessa altura do campeonato, já alertamos o suficiente quanto ao problema ocasionado pela automedicação, mas sempre vale a pena lembrar que drogas farmacológicas só devem ser dosadas e prescritas por médicos especialistas. O nosso objetivo é apenas informativo e jamais induzir a utilização de medicamentos.

Fonte: Livro do Waldemar Guimarães – Alem do Anabolismo.

As Características

Tempo de ação: 3 dias (propionato); 8 dias (enantato); 14 dias (cipionato) Dosagem relatada: 200-2000mg por semana Aromatiza: sim Converte-se em DHT: sim Acne: sim Retenção hídrica: sim Pressão Alta: sim Inibe o eixo HPT: muito Hepatotóxica: não (apenas na versão metilada)

A História

Em paris, um médico de 72 anos afirmou para os seus colegas que havia descoberto um tratamento para rejuvenescer o corpo e a mente. Dizia ele que dentre vários benefícios, havia aumentado sua força física e desempenho intelectual. Para conseguir estes resultados, tudo o que o médico precisou fazer foi injetar um líquido extraido dos testículos de cães e porcos da índia. Este foi Charles-Édouard Brown-Séquard, em 1889, que apesar de não conhecer a existência da testosterona, atestava que aquela “secreção interna” (termo usado para se referir ao fluido que era administrado) trazia uma série de benefícios quando injetada no corpo humano. Contudo, na época, os especialistas na área não deram muito crédito para Charles-Édouard, e alegaram que os efeitos positivos alcançados por ele foram simples fruto da auto-sugestão. Infelizmente Charles se deixou levar pela zombaria de seus colegas e abandonou suas pesquisas neste campo (1).

Quase 40 anos depois, em 1927, Fred Koch descobriu que animais castrados eram remasculinizados após receberem uma substância isolada, proveniente de testículos de boi. Contudo, o trabalho para obter isolar essa substância era enorme, fazendo com que fosse quase impossível conseguir quantidades suficientes para a realização de estudos em humanos. Naquele momento, eram necessários mais de 80kg de testículos bovinos para extrair cerca de 20mg da substância. No entanto, haviam interesses por trás dessa descoberta, especialmente de grandes indústrias farmacêuticas como a Schering, Organon e a Ciba. Nos anos 30, essas três empresas iniciaram um trabalho de pesquisa em grande escala nesta área, culminando com a identificação da molécula de testosterona pela Organon, em maio de 1935. Ainda em 1935, no mês de agosto, dois métodos para a síntese da testosterona a partir do colesterol foram desenvolvidos, um por Butenandt e outro por Ruzicka. Para ilustrar a grandiosidade deste feito, é preciso lembrar que ambos ganharam o prêmio Nobel de química pelas seus descobertas.

Os Efeitos

Muita confusão é feita quando se fala de testosterona, e grande parte disso é proveniente do incontável número de ésteres desta droga que estão disponíveis nos dias de hoje. Para que os efeitos da testosterona e seus ésteres sejam melhor compreendidos, precisamos entender que toda testosterona esterificada (propionato de testosterona, cipionato de testosterona, etc) é uma pró-droga, ou seja, uma susbtância inativa que será metabolizada no organismo após administrada, produzindo metabólitos ativos que irão proporcionar os efeitos desejados. Em outras palavras, a testosterona esterificada não promove efeito algum. Dessa forma, é preciso que a testosterona seja separada do seu éster para que ela exerça qualquer função no organismo. Esse fato levou muitos autores e usuários a acreditar que o éster atrelado à testosterona seria responsável apenas por alterar a sua meia-vida, de forma que os efeitos da testosterona seriam os mesmos, independente de qual fosse o éster (2). Desta crença se originou a tão famosa frase “testosterona é testosterona”. Contudo, na prática, a utilização de ésteres diferentes resulta em efeitos diferentes, e essa diferença de ação é bem conhecida há algumas décadas, tanto pelos usuários quanto por alguns pesquisadores que se interessaram pelo assunto. No entanto, testosterona continua sendo testosterona e a maioria dos seus efeitos são comuns a todos os ésteres. Dessa maneira, os efeitos comuns da testosterona serão enumerados e, em seguida, as diferenças decorrente dos diferentes ésteres. Então vamos ao que interessa.

A testosterona promove a construção muscular através de uma série de mecanismos distintos Aumentando a retenção de nitrogênio, que é o indicador primário do poder anabólico de uma droga, a testosterona disponibiliza mais material para que os músculos sejam construídos (3). A testosterona também é responsável por aumentar a produção de GH e IGF-1 (4)(5), duas substâncias que tem papel fundamental no anabolismo muscular, sendo este último intimamente ligada ao processo de hiperplasia, evidênciando os efeitos da testosterona sobre a maturação das células satélites (7), seja para reparação do tecido muscular ou para a formação de novas fibras. Além disso, a testosterona atua como um antagonista dos glucocorticóides, fazendo desta uma ótima droga anti-catabólica (, propriedade especialmente importante nos ciclos definição, quando o usuário se encontra em déficit calórico. Por falar em definição, a testosterona também se liga muito bem aos receptores androgênicos, promovendo a perda de gordura (9). A ligação com os receptores androgênicos também é responsável pelo aumento na síntese e armazenamento de glicogênio muscular (10), o que resulta em um treino mais intenso e melhor recuperação após o treino. Aumentando a quantidade de hemácias (11), a testosterona aumenta a vascularização e a resistência ao exercício aeróbico. Além dos vários benefícios ligados à estética e à performance, a testosterona pode prevenir (ou retardar) o mal de Alzheimer, infartos e ataques cardiácos, exibindo também uma série de efeitos positivos sobre a memória, o apetite, o humor, os ossos, os nervos e unidades motoras (17-20).

Com todos esses mecanismos agindo simultaneamente, muitos consideram a testosterona como a base para todo e qualquer ciclo. Ainda que existam alguns casos onde a testosterona não precisa necessariamente ser aplicada, aqueles que optam por colocar uma droga mais forte em seu ciclo certamente devem optar pela testosterona. De fato, a testosterona é a melhor opção custo benefício disponível, e se compararmos os resultados absolutos veremos que poucas drogas tem o mesmo potencial da testosterona. A versatilidade da testosterona faz com que ela possa ser aplicada tanto em ciclos de definição quanto em ciclos de volume. Porém, diferentes ésteres conferem à testosterona diferentes propriedades, principalmente no que tange a conversão da testosterona em estrógeno, de forma que mesmo sendo a testosterona aplicável em qualquer ciclo, alguns ésteres atendem melhor à alguns objetivos do que outros.

Os Ésteres

Inicialmente a esterificação foi criada para tornar o uso de uma determinada droga mais confortável. Aumentando o tempo de liberação, o éster faz com que o usuário precise administrar a droga em intervalos de tempos maiores, ou fazer menos administrações em um mesmo intervalo de tempo. Considerando que geralmente a testosterona é administrada através de injeção intramuscular profunda, a esterificação poupa os usuários de alguns momentos de dor e desconforto. Contudo, aqueles que tiveram a oportunidade de utilizar ésteres de testosterona diferentes são categóricos ao afirmar que os ésteres mais curtos (como o propionato) tem ação diferente dos ésteres mais longos (como o enantato e o cipionato). Segundo estes usuários, o propionato de testosterona trás mais qualidade muscular e moderado aumento de peso, enquanto o enantato ou cipionato de testosterona promovem um maior aumento de peso no geral, ainda que boa parte seja de retenção hídrica, o que por sua vez reduz a qualidade muscular. Esse conhecimento empírico se estabeleceu ao longos dos anos, de forma que é natural ouvir recomendações sobre ésteres curtos em ciclos de definição e ésteres longos em ciclos de volume. Ainda que não houvessem estudos científicos comprovando essas diferenças, a simples observação dos resultados já seria uma base suficientemente forte para sustentar a aplicação dos diferentes ésteres em ciclos com objetivos distintos.

O ponto central na diferença entre as ações dos ésteres é a taxa de aromatização que ele confere à testosterona. Um estudo concluiu que ésteres mais longos ocasionam maior presença de estrógeno no organismo que os ésteres mais curtos (12). O mesmo estudo mostra que os individuos submetidos à ésteres curtos também tiveram maior contagem de espermatozóides, recuperação do eixo HPT mais acelerada, e pior perfil lipídico quando comparados aos individuos que foram expostos aos ésteres longos. Sabendo que o estrógeno é um grande supressor do eixo HPT e atua positivamente no perfil lipídico, fica fácil perceber que estes últimos parâmetros decorrem de uma menor taxa de aromatização por parte dos ésteres curtos. Ainda que o estudo em questão tenha sido realizado com macacos (Macaca fasicularis), os resultados convergem com o conhecimento empírico que foi acumulado com os anos de experiência dos usuários. Assim, com menos estrógeno no organismo, os ésteres curtos promovem melhora na qualidade muscular do usuário, já que a retenção hídrica com ésteres de testosterona mais curtos costuma ser branda ou mesmo inexistente.

Porém, os ésteres longos também tem suas vantagens. Ainda que a qualidade muscular fique comprometida graças à retenção hídrica decorrente do alto nível de estrógeno, os ésteres longos são superiores quando o quesito é a retenção de nitrogênio (13). Além disso, o estrógeno também tem propriedades anabólicas, já que este hormônio estimula a produção de GH e IGF-1 (14)(15)(16), aumenta a concentração de receptores androgênicos e atua positivamente sobre os mecanismos de utilização de glicose pelos músculos (10). Dessa forma, a presença de uma quantidade de estrógeno elevada pode ser benéfica para a construção muscular.

Outra diferença entre os ésteres reside sobre o seu peso molecular. Apesar de muito importante, esse fator costuma ser negligenciado pela maioria dos usuários. Como o peso molecular do éster influência diretamente na quantidade de testosterona que será liberada no organismo, o peso do éster deve ser levado em consideração quando a dosagem do ciclo for estabelecida. Dessa forma, quanto maior o éster atrelado à testosterona, menos testosterona será liberada na corrente sanguinea, necessitando assim de uma maior quantidade de testosterona esterificada para atingir uma determinada dosagem. Para ilustrar melhor este conceito, vamos tomar como exemplo dois ciclos, sendo um deles com 500mg de propionato de testosterona por semana e outro com 500mg de enantato de testosterona por semana. Nos ciclos citados, ambos estão usando quantidades iguais de testosterona esterificada, dando uma falsa impressão que a quantidade de testosterona administrada é igual nas duas situações. Contudo, no ciclo com propionato de testosterona, o peso molecular do éster corresponde a cerca de 20% da quantidade total administrada na semana, enquanto que no ciclo contendo enantato de testosterona, esta porcentagem sobe para 30%. Desta maneira, o primeiro ciclo conta com algo em torno de 400mg de testosterona por semana. Já o segundo ciclo conta com apenas 350mg de testosterona por semana. Assim, é importante que o usuário ajuste a quantidade de testosterona esterificada a ser administrada de acordo com o peso do éster. Para efeito de cálculos futuros, para cada 100mg de testosterona atrelada aos ésteres propionato, enantato e cipionato, você terá respectivamente 83.7mg, 69.9mg e 69.6mg de testosterona pura.

O Uso

Por força do hábito, convencionou-se entre a maioria dos usuários que a dosagem mínima para que a administração exógena de testosterona ofereça resultados significativos é de 500mg por semana. No entanto, usuários com menos experiência e tempo de treino podem conseguir resultados expressivos mesmo com doses mais baixas, como 200-300mg por semana, uma vez que estas pessoas tendem a ser mais leves e ter histórico de EAAs reduzido ou inexistente. Considerando que o corpo humano (homens) produz naturalmente cerca de 50mg de testosterona por semana, mesmo uma dosagem pequena como 200mg oferece uma quantidade de testosterona quatro vezes maior que a normal. Contudo, os usuários mais avançados parecem precisar de doses maiores para obter resultados expressivos, sendo que a dosagem normalmente utilizada por estas pessoas fica entre 500 e 1g. Ainda assim, existem usuários que optam por dosagens elevadas, podendo chegar a 1,5g ou 2g.

As propriedades da testosterona fazem com ela possa ser aplicada em qualquer ciclo, seja qual for o objetivo. Como você deve ter percebido até aqui, alguns ésteres se aplicam melhor em certo ciclos. Para ciclos de definição os ésteres curtos, como o propionato de testosterona, são uma melhor opção por resultar em menos estrógeno. Para maximizar os resultados do ciclo, um inibidor de aromatase é necessário, reduzindo ao máximo a aromatização, afim de que se possa aproveitar todo o potencial da testosterona no quesito queima de gordura. Em ciclos com esse objetivo, drogas mais androgênicas e não aromatizáveis podem ser associadas à testosterona, como a trembolona ou drostonolona, ou mesmo drogas com perfil mais anabólico, como o estanozolol por exemplo. Ésteres curtos também podem ser aplicados em ciclos que visam aumento de massa muscular sem perda da qualidade, já que um leve aumento no nível de estrógeno é aceitável e bem-vindo neste tipo de ciclo. Para os ciclos que buscam este objetivo, drogas não aromatizáveis (como estanozolol, oxandrolona, trembolona, etc) ou as que tem baixa taxa de aromatização (como boldenona e fenilpropionato de nandrolona) são opções que tendem a maximizar os resultados. Nos ciclos que buscam aumento de volume, os ésteres longos (enantato, cipionato, etc) trazem melhor resultado, uma vez que proporcionam maior retenção de nitrogênio e a alta taxa de conversão em estrógeno favorece a construção muscular. Drogas como oximetolona, metandrostenolona e decanoato de nandrolona são opções válidas para se combinar com a testosterona nos ciclos que visam grande aumento de massa muscular.

Os Colaterais

Por ser a droga mãe de todos os outros EAAs, a testosterona recebeu o valor androgênico 100, e esse valor é usado como parâmetro para estipular o potencial androgênico de todas as outras drogas. Assim, quando você se deparar com uma droga cujo valor androgênico é 200, isso quer dizer que ela é duas vezes mais androgênica que a testosterona. Ainda que o valor androgênico da testosterona seja bem menor que o de outras drogas, como a trembolona (valor androgênico 500), ela é capaz de provocar colaterais desta natureza, como oleosidade da pele, acne e queda de cabelo. Além disso, a testosterona é reduzida pela enzima 5-alfa-reductase, gerando a dihidrotestosterona (DHT), que é um EAA ainda mais androgênico que a própria testosterona. Outros colaterais de natureza androgênica como o comportamento agressivo também podem surgir durante um ciclo contendo testosterona.

Por ser convertida em estrógeno quando em contato com a enzima aromatase, colaterais como retenção hídrica, aumento na pressão arterial e ginecomastia são possíveis. É importante observar que, como visto anteriormente, ésteres curtos tendem a causar menos colaterais de origem estrogênica que os ésteres longos, já que resultam em menores níveis de estrógeno. Sendo assim, os usuários mais sensíveis aos colaterais estrogênicos devem optar por ésteres curtos, como o propionato, afim de evitar complicações futuras. Contudo, paradoxalmente, algumas pessoas são sensíveis à ação rápida dos ésteres curtos (22), e aqueles que fazem parte deste grupo costumam relatar febre, cansaço e falta de disposição para treinar e se alimentar corretamente.

Durante o uso de testosterona exógena, o eixo HPT é suprimido rapidamente (2), sendo necessário fazer a TPC adequada com o objetivo de minimizar o crash hormonal ao final do ciclo. O perfil lipídico também pode ser alterado nos ciclos contendo testosterona. Um estudo com 61 homens saudáveis, onde foram utilizadas diferentes dosagens de testosterona durante 20 semanas, mostrou um redução no HDL proporcional à dosagem utilizada, concluindo que este é um colateral dose-dependente (21). RETIRADO DO STE VIGOREX

Referências

1. The History of Synthetic Testosterone; February 1995; Scientific American Magazine; by Hoberman, Yesalis; 6 Page(s) 2. William Llewellyn, Anabolics 2006 3. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism Vol. 82, No. 11 3710-3719 4. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism Vol. 90, No. 3 1613-1617 5. Am J Physiol Endocrinol Metab 282: E601-E607, 2002 6. Am J Physiol Endocrinol Metab 283: E154-E164, 2002 7. Curr Opin Clin Nutr Metab Care. 2004 May;7(3):271-7 8. J Lab Clin Med. 1995 Mar;125(3):326-33 9. Curr Pharm Biotechnol. 2004 Oct;5(5):459-70 10. L Rea, Building the Perfect Beast, 2003 11. Zhonghua Nan Ke Xue. 2003;9(4):248-51 12. Journal of Andrology, Vol. 24, No. 5, September/October 2003 13. J Am Geriatr Soc. 1954 May;2(5):293-8.. PMID: 13162731 14. J Clin Endocrinol Metab 76:996–1001 15. J Clin Endocrinol Metab 81:1217–1223 16. J Clin Endocrinol Metab 82:3414–3420 17. Heart. 2004 Aug;90(:871-6 18. Pol J Pharmacol. 2004 Sep-Oct;56(5):509-18 19. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Feb 5;99(3):1140-5. Epub 2002 Jan 22 20.J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2001 May;56(5):M266-72 21. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2001 Dec;281(6):E1172-81 22. L Rea, Chemical Muscle Enhancement, 2002

DURATESTON

Solução injetável para administração intramuscular

Apresentação:

Embalagens com 1 ampola de 1 mL.

USO ADULTO E INFANTIL.

COMPOSIÇÃO:

Cada ampola contém:

Propionato de testosterona – 30 mg

Fenilpropionato de testosterona – 60 mg

Isocaproato de testosterona – 60 mg

Caproato de testosterona – 100 mg

óleo de amendoim q.s.p. – 1 mL

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

DURATESTON injetável deve ser conservado em local fresco e ao abrigo da luz. Seu prazo de validade é de 5 anos a partir da data de fabricação (marcado na embalagem externa). Não usar medicamento com prazo de validade vencido, pois o seu efeito não será o desejado.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO:

DURATESTON deverá ser administrado por injeção intramuscular profunda devido ao seu veículo oleoso.

NAO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

CARACTERÍSTICAS

DURATESTON é um preparado androgênico para administração intramuscular contendo quatro ésteres diferentes do hormônio natural, a testosterona.

O propionato de testosterona tem um rápido início e uma curta duração de ação.

Fenilpropionato e o isocaproato de testosterona têm um início de ação mais lento, porém uma duração de ação mais prolongada.

Pela combinação desses ésteres de testosterona, a ação de DURATESTON inicia-se logo após a injeção e é mantida por aproximadamente três semanas.

DURATESTON é geralmente bem tolerado e não possui efeito adverso sobre o fígado.

INDICAÇÕES:

Em terapia de reposição da testosterona em distúrbios hipogonadais no homem, p. ex.:

- após a castração;

- eunucoidismo;

- hipopituitairismo;

- impotência endócrina;

- sintomas do climatério masculino, tal como diminuição da libido e descréscimo da atividade mental e física;

- certos tipos de infertilidade originária de distúrbios da espermatogênese.

Sobretudo, a terapêutica com testosterona pode ser indicada em osteoporose de origem deficitária de andrógenos.

POSOLOGIA:

Em geral, a dosagem deve ser ajustada de acordo com a resposta individual do paciente.

Usualmente, uma injeção de 1 mL cada 3 semanas é o adequado.

ADMINISTRAÇÃO:

DURATESTON deverá ser administrado por injeção intramuscular profunda.

CONTRA-INDICAÇÕES:

- História ou suspeita de carcinoma prostático ou mamário.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS:

- Se ocorrerem reações adversas associadas ao andrógeno, o tratamento deverá ser interrompido e, após o desaparecimento dos sintomas, ser retomado numa dosagem menor.

- Pacientes portadores das seguintes condições: insuficiência cardíaca latente ou manifesta, disfunção renal, hipertensão, epilepsia ou enxaqueca (ou história dessas condições) devem ser monitorados uma vez que os andrógenos podem, ocasionalmente, introduzir a retenção de sais e água.

- Os andrógenos devem ser usados cautelosamente em meninos pré-puberes para evitar a soldadura prematura da epífise ou desenvolvimento sexual precoce.

- Uma diminuição no iodo ligado à proteína (PBI) poderá ocorrer, mas isso não tem significado clínico.

REAÇÕES ADVERSAS:

As seguintes reações adversas têm sido associadas com a terapêutica androgênica:

- Priapismo e outros sinais de estimulação sexual excessiva;

- Em meninos pré-puberes: o desenvolvimento sexual precoce, um aumento na freqüência de ereção, aumento fálico e a soldadura prematura da epífise;

- Oligospermia e diminuição do volume ejaculatório;

- Retenção de água e sal.

SUPERDOSAGEM:

Não se espera a ocorrência de sintomas tóxicos nas doses recomendadas.

Não há dados referentes aos sintomas ou tratamento para superdosagem aguda.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Reg. MS 0171.0013

Farm. Resp.: Afonso M. M. Mendes – CRF SP 8390

Akzo Nobel Ltda. – Divisão ORGANON

Rua João Alfredo, 353 – São Paulo – SP

C.G.C. 60.561.719/0007-19 – Indústria Brasileira

Fonte: Bula contida na caixa do medicamento

http://www.portaldamusculacao.com.br/duvidas-gerais-sobre-esteroides-anabolicos/18363-duvida-com-durateston.html

http://www.portaldamusculacao.com.br/experiencia-propria/18242-ciclo-durateston-iniciado.html

http://www.portaldamusculacao.com.br/antes-depois/14646-durateston-antes-depois.html

http://www.portaldamusculacao.com.br/ciclos-de-esteroides-anabolicos/18130-durateston-hemogenin-very-good.html

Durateston

Autor Anthony Roberts

Retirado de forums.steroid.com

Traduzido, Adaptado e Complementado por MRJP

(Testosterona Base + 4 Ésteres Diferentes: Propionato, Fenilpropionato, Isocaproato e Decanoato)

[17b-hidroxi-4-androsten-3-um]

Peso Molecular(base): 288.429

Peso Molecular(éster):

-Propionato: 362.5082

-Fenilpropionato: 438.6058

-Isocaproato: 404.5886

-Decanoato: 460.6958

Fórmula Química(base): C19 H28 O2

Formula Química(éster): C27 H40 O3

Ponto de Fusão(base): 155ºC

Fabricante: Organon

Dose Efetiva(Homens): 500-2000mgs/sem

Dose Efetiva(Mulher): Não Recomendada

Tempo de Ação: Mais de 3 semanas

Tempo de Detecção: Mais de 3 meses

Relação Anabolismo/Androgenicidade: 100:100

Apresentações: Durateston 250mg/ml Essa droga foi desenvolvida como uma terapia de reposição hormonal ideal baseado no fato dos diferentes ésteres da droga serem capazes de manter uma liberação constante de testosterona por muitos meses. Durateston é uma combinação de quatro ésteres diferentes: Proprionato de Testosterona (30mg); Fenilpropionato de Testosterona (60mg); Isocaproato de Testosterona (60mg); Decanoato de Testosterona (100mg). Essa droga foi procurada como sendo uma versão superior do Testosterona no final dos anos 80 até o meio de 90. É bom deixar claro que essa droga foi desenvolvida para conveniencia não para atletas e bodybuilders. A vantagem dessa droga, de acordo com o fabricante, é que ela pode ser injetada uma vez por mês, e os diferentes ésteres promovem diferentes tempos de liberação pelo mês, e assim o paciente so precisa visitar o médico uma vez por mês. Para atletas e bodybuilders (que usam entre 500mg a 1g de testosterona por semana) este produto não é, realmente, melhor que qualquer outra forma de testosterona injetável. O objetivo dessa droga, falhou para os diversos usuários da Durateston. A inclusão do proprionato e fenilpropionato na combinação, segundo a opinião de muitos, tornou necessária a aplicação dia sim dia não (DSDN) da testosterona. Isso reside no fato que o propionato de testosterona deve ser aplicado DSDN e o fenilpropionato de testosterona a cada três dias. Durateston faz exatamente o que as outras testosterona fazem: Testosterona é capaz de promover crescimento muscular e queda da taxa de gordura. Ela entra na célula por lipossolubilidade e se liga a um receptor androgênico (AR) no citoplasma. Esse complexo testosterona-AR entra no núcleo e se liga a zona GRE (promotora) do DNA promovendo uma maior transcrição (DNA – mRNA) e tradução (mRNA – síntese proteica). Isso faz com que as células músculares aumentem sua quantidade de proteínas contráteis (actina e miosina) o que faz o músculo crescer. Ela também protege seu musculo do catabolismo e dos hormônios glicocorticóides(1). Por isso é comum dizer-se que a testosterona não é apenas anabólica, mas também um anticatabólico muito forte. Ela não só causa um aumento do tamanho da célula muscular (Hipertrofia), mas também causa uma mudança na forma muscular e no número atual ce células (Hiperplasia)(2). Ela também tem a capacidade de estimular a eritropoiese/eritrogênese (produção de células vermelhas) nos rins(4), e uma maior contagem de células vermelhas no sangue pode melhorar a resistência por “produzir” um sangue mais oxigenado. Mais células vermelhas também podem aumentar a recuperação após uma atividade física estressante. O nível de agressividade também cresce bastante com o uso de testosterona exógena(3). Testosterona melhora a contração muscular através do aumento de unidades motoras no músculo(5) e melhora a transmissão neuromuscular(6). Ela também promove a síntese de glicogênio(7). E assim, sendo Durateston uma forma simples de testosterona (na verdade quatro forma de), nos sabemos que a administração desse composto vai produzir uma curva dependente da dose(10). Uma curva dependente da dose é o que se diz popularmente como “quanto mais se toma, maior se fica”. Isso é verdade para Durateston, assim como para qualquer testosterona. A Durateston, infelizmente, apresenta todos os colaterais que uma testosterona apresenta. Ela será convertida no hormônio femino estrógeno (pela via da aromatização) pela ação da enzima aromatase. Estrógeno em doses excessivas pode causa efeitos colaterais como: acne, o aumento do tecido mamário (ginecomastia), ganho de gordura e diminuição da lipólise, perda do desejo sexual, atrofia testicular e retenção hídrica que pode aumentar a pressão arterial). Além disso a testosterona interage com a enzima 5alfa-redutase que a converte em DiHidroTestosterona (DHT) um forma mais androgênica do hormônio. DHT tem uma forte interação com tecidos que levam a queda de cabelo em usuários que apresentam tendência genética para tal. Além disso, o DHT pode afetar a próstata causando uma hiperplasia e podendo levar a problemas urinários. As drogas inibidoras dessa enzima (Finasterida) podem evitar esses efeitos sem bloquear a ação anabólica da testosterona(8). Doses altas de testosterona também têm um impacto negativo no colesterol, diminuindo a taxa de HDL(9). Testosterona, é provalvelmente, o esteróide mais seguro, porém deve ser tomada de forma leva, e com Durateston não é diferente. Resumindo, Durateston não é melhor nem pior que qualquer outra forma de testosterona e pode ser adquirida em qualquer farmácia com receituário especial (receita de duas vias carbonada). Bibliografia 1. J Lab Clin Med. 1995 Mar;125(3):326-33.

2. Anat Histol Embryol. 2003 Apr;32(2):70-9.

3. Health Psychol. 1990;9(6):774-91.

4. Zhonghua Nan Ke Xue. 2003;9(4):248-51

5 Curr Opin Clin Nutr Metab Care. 2004 May;7(3):271-7.

6. J Appl Physiol. 2001 Mar;90(3):850-6.

7. Can J Physiol Pharmacol. 1999 Apr;77(4):300-4.

8. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2005 Jan;288(1):E222-E227. Epub 2004 Sep 14.

9. J Clin Endocrinol Metab. 2004 Dec 21

10.14. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2001 Dec;281(6):E1172-81.